Декапептил
Декапептил (Decapeptyl)
Міжнародна назва: Triptorelin;
Основні фізико-хімічні характеристики: Прозора, безбарвна водяниста рідина, без механічних домішок;
склад 1 шприц містить триптореліну ацетату 105 мкг (що відповідає 95, 6 мкг триптореліну);
допоміжні речовини: натрію хлорид, кислота оцтова, вода для ін`єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Аналоги гонадотропін-релізинг гормону.
Код АТС L02AE04.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Діючі речовини препарату Декапептил - трипторелин (Д-Трп-6-гонадорелін) - синтетичний аналог гонадотропін-релізинг гормону. Результатом заміни 6-го амінокислотного залишку в молекули природного релізингу були: більш виразне спорідненість з рецепторами ГнРГ і більш тривалий, ніж у природного молекули, період напіврозпаду. Початочним ефектом введення препарату Декапептил є стимуляція секреції гіпофізом ФСГ (фолікулостимулюючого гормону) і ЛГ (лютеїнізуючого гормону). Після тривалої стимуляції і при наявності постійної концентрації триптореліну в крові гіпофіз стає нечутливим до дії ГнРГ, що призводить до зниження рівня гонадотропінів у крові, результатом чого є зниження рівня статевих гормонів в крові до посткастрационного або менопаузального рівня. Описані ефекти є оборотними. Дослідження на тваринах не виявили тератогенної або мутагенної дії.
Фармакокінетика. Фармакокінетичні тести виконувались на пацієнток з підтвердженим діагнозом ендометріозу або міоми матки, на пацієнтах з карциномою простати і здорових чоловіках-волонтерах.
У перші години після внутрішньом`язового введення препарату Декапептил реєструється максимальний рівень концентрації триптореліну в крові. Потім концентрація триптореліну помітно знижується протягом 24 год.
Метаболізм і виведення. Період напіврозпаду триптореліну в плазмі - 18, 7 хвилин, при цьому для природного гонадотропін-релізинг гормону цей показник становить 7, 7 хв. Кліренс триптореліну (503 мл / хв) втричі повільніше, ніж у природного релізинг гормону (1766 мл / хв) і складається з двох компонентів - швидкого і повільного виведення. Менше 4% триптореліну в незмінному вигляді виводиться з сечею.
Показання до застосування. Для лікування жінок: ендометріоз, міома матки, лікування безпліддя із застосуванням допоміжних репродуктивних технологій (ЕКЗ і ПЕ - екстракорпоральне вагітності і перенесення ембріонів в порожнину матки).
Для лікування чоловіків: симптоматичне лікування прогресуючої гормонів залежностей карциноми передміхурової залози.
Спосіб застосування та дози. Схеми лікування безпліддя у жінок методом ЕКЗ.
1. З 21-го дня менструального циклу, який передує лікувальному, щодня підшкірно вводять Декапептил 0, 1 мг по 1 мл, до моменту введення лХГ (лХГ). При цьому, з 3-го дня лікувального менструального циклу вводять препарат лМГ (наприклад, менопур). Препарат лХГ вводять за 34-36 год до моменту планованої пункції фолікулів.
2. Декапептил 0, 5 мг щодня вводять підшкірно, по 1 мл, з 21-го дня менструального циклу, що передує лікувальному (до 3-го дня лікувального циклу). Декапептил 0, 1 мг - по 1 мл, щодня, підшкірно, з 3-го дня лікувального циклу до моменту введення препарату лХГ. При цьому, з 3-го дня лікувального менструального циклу вводять препарат лМГ (наприклад, менопур). Препарат лХГ вводять за 34-36 год до моменту планованої пункції фолікулів.
3. Декапептил 0, 1 мг з 1-го дня лікувального циклу щодня вводять підшкірно, до моменту введення препарату лХГ. При цьому, з 2-го дня лікувального менструального циклу вводять препарат лМГ (наприклад, менопур). Препарат лХГ (людського хоріонічного гонадотропіну) вводять за 34-36 год до моменту планованої пункції фолікулів.
Міома матки, ендометріоз, карцинома простати.
На початку курсу лікування, протягом 7 днів 1 мл препарату Декапептил 0, 5 мг (1 ін`єкція) вводиться підшкірно, раз на добу. Починаючи з 8-го дня лікування для підтримки терапевтичного ефекту необхідно щодня вводити препарат Декапептил 0, 1 мг. Місце ін`єкції слід змінювати.
Для тривалого курсу лікування рекомендується застосовувати препарат декапептил депо - 3, 75 мг триптореліну в мікрокапсулах уповільненої вивільнення - 1 ін`єкція кожні 28 днів.
Побічна дія. Побічні дії в період застосування препарату Декапептил пов`язані зі зниженням рівня статевих гормонів в крові.
У чоловіків: припливи, імпотенція, зниження статевого потягу, зниження розміру яєчок, порушення сну, депресії, втрата апетиту, тромбофлебіт. В одного пацієнта спостерігалась емболія легеневої артерії.
У жінок: припливи, кров`яні виділення з статевих шляхів, сухість слизової оболонки піхви і неприємні відчуття в період статевого акту, головний біль, депресії, втрата статевого потягу, деяке підвищення рівня холестеролу в крові, парестезії та порушення зору.
Допоміжні репродуктивні технології (ЕКЗ): оскільки при цьому вводяться екзогенні гонадотропіни, відсутність статевих гормонів в крові триває всього кілька днів. З метою швидкого визначення надмірної гіперстимуляції яєчників необхідний уважне спостереження за динамікою зростання фолікулів.
У чоловіків і жінок: в деяких випадках можуть спостерігатися реакції підвищеної чутливості (свербіж, почервоніння шкіри, лихоманка, анафілаксія), іноді відзначається скарги на біль у місці введення препарату.
Всі описані побічні явища зникають після закінчення курсу лікування.
Протипоказання.
Для чоловіків: гормональнонезавісімая карцинома простати, попередня хірургічна кастрація.
Для жінок: вагітність, період лактації, клінічні реакції або ризик виникнення остеопорозу. Декапептил слід призначати з особливою обережністю пацієнткам з полікістозних яєчників при виконанні програми допоміжних репродуктивних технологій (ЕКЗ) у випадках, коли кількість фолікулів, прописаних за допомогою УЗД, більше 10.
загальні: в разі підвищеної чутливості до трипторелін або інших компонентів препарату.
Передозування. Про випадки передозування не повідомлялося.
Особливості використання. Курс лікування препаратом Декапептил слід проводити під контролем рівня статевих гормонів в плазмі крові.
Для чоловіків: початок терапії у деяких пацієнтів може об`єднуватися з тимчасовим загостренням симптомів захворювання (ускладнення сечовиділення, біль в кістках, симптоми здавлювання спинного мозку, відчуття напруги в м`язах, набряклість ніг), що обумовлено короткочасним підвищенням концентрації статевих гормонів. На початку лікування, як додаткова терапія, можуть застосовуватися препарати антиандрогенів з метою полегшення початкового загострення симптомів основного захворювання.
Для жінок: необхідно виключити можливу вагітність на момент початку терапії. При міомі матки та ендометріозі слід застосовувати негормональні методи контрацепції протягом усього курсу лікування, до появи менструації після його закінчення. Проводячи лікування препаратом Декапептил, не слід застосовувати препарати, які містять естрогени (контрацептивні препарати і т.п.).
Лікування міоми матки необхідно проводити під контролем УЗД (ультразвукового дослідження), оскільки швидке зниження розмірів матки може, в поодиноких випадках, призводити до кровотечі та сепсису. У разі регулярних менструацій, під час проведення лікування препаратом Декапептил, необхідно звернутися до лікаря.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не відома.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, недоступному для дітей місці, при температурі + 2-8 ° С. Термін зберігання - 3 роки.
