Диферелин
Диферелин (Diphereline)
Загальна характеристика:
міжнародне найменування: Triptorelin;
Основні фізико-хімічні властивості: Білий або майже білий порошок, з якого готують молокоподобной суспензію;
Склад. 1 флакон містить триптореліну ацетату 0,1 мг;
допоміжна речовина: вабить - 10 мг;
розчинник: 1 мл розчину містить натрію хлориду 0,9%.
Форма випуску. Порошок ліофілізований для приготування суспензії для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються для гормональної терапії. Аналоги гонадотропін-рилізинг гормону. АТС L02A E04.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Трипторелін є синтетичним декапептид, аналогом природного GnRH (гормону, що вивільняє гонадотропін). Проведені дослідження доводять, що після початкової стадії стимуляції тривале застосування Диферелина 0,1 мг пригнічує секрецію гонадотропіну з подальшим пригніченням яєчників.
Жіноче безпліддя. Тривале застосування препарату пригнічує секрецію гонадотропінів (ФСГ і ЛГ). Лікування Дифереліном 0,1 перешкоджає інтеркурентних піку ендогенного ЛГ, поліпшуючи якість фолікулогенезу, збільшуючи кількість фолікул для забору, і таким чином підвищує частоту виникнення вагітності на цикл.
Фармакокінетика. Після підшкірного введення Диферелина 0,1 мг препарат швидко всмоктується (t max - 0,63 +0,26 годину) з піком концентрації в плазмі.
(Cmах = 1,85 + 0,23 нг / мл). Період біологічного напіввиведення препарату становить 7,6 + 1,6 годину після 3-4 год фази розподіл.
Загальний плазмовий кліренс: 161 + 28 мл / хв.
Умовний об`єм розподілу - +1562 + 158 мл / кг.
Показання для використання. Жіноче безпліддя.
Проведення стимуляції овуляції в комбінації з гонадотропінами з метою вагітності in vitro та трансплантації ембріона (I.V.F.E.T), а також в інших допоміжних репродуктивних технологіях.
Спосіб використання і дози.
1 ампулу розчинника (1 мл натрію хлориду 0,9%) вводять в флакон з порошком для ін`єкцій, потім ретельно і обережно збовтують флакон і негайно роблять підшкірну ін`єкцію.
Короткий протокол: Диферелин вводять по 0,1 мг підшкірно, починаючи з 2-го дня циклу (в той же час з початком стимуляції яєчників), закінчують лікування за день до запланованого прийому людського хоріонічного гонадотропіну. Тобто курс лікування Дифереліном становить 10 -12 діб.
Довгий протокол: ін`єкції роблять підшкірно щодня, починаючи з 2-го дня циклу. Після десенсибілізації гіпофіза (Е2lt; 50 пг / мг, тобто приблизно на 15-й день від початку лікування) починають стимуляцію гонадотропіну і продовжують ін`єкції Диферелина в дозі 0,1 мг в день, закінчуючи їх за день до запланованого прийому людського хоріонічного гонадотропіну.
Побічна дія. На початку лікування: при використанні Дифереліну в комбінації з гонадотропінами відмічено випадки розвитку синдрому гіперстимуляції яєчників. Також може спостерігатися гіпертрофія яєчників, біль у ділянці таза або абдомінальний біль.
У процесі лікування: частіше за все виникають такі ефекти, як: припливи, сухість слизової піхви, зниження лібідо і діаспорян, що пов`язано з гіпофізарно-оваріальної блокадою.
Тривале застосування аналогів гонадотропінрелізінг фактора може призвести до демінералізації кісток і є можливим фактором ризику розвитку остеопорозу. Ці ефекти не виникають при короткочасному лікуванні Дифереліном 0,1 мг.
Були зареєстровані випадки алергічної реакції, такі як кропив`янка, висипання, свербіж і дуже рідко - набряк Квінке.
Описано декілька випадків нудоти, блювання, збільшення маси тіла, підвищення артеріального тиску, підвищення емоційної лабільності, порушення зору і біль в місці ін`єкції та підвищення температури тіла.
Повідомлялося також про поодинокі випадки головного болю, артралгії та міалгії.
Протипоказання. Гіперчутливість до компонентів препарату. Вагітність і лактація.
Передозування.
Можливо гальмування вивільнення статевих гормонів з наступним впливом на репродуктивну функцію. При передозуванні рекомендовано симптоматичне лікування.
особливості використання.
Попередження.
Слід враховувати, що у деяких пацієнтів, особливо з синдромом полікістозу яєчників, використання Диферелина 0,1 мг в комбінації з гонадотропінами може стати причиною збільшення кількості достиглих фолікули.
Реакція яєчників на введення Диферелина разом з гонадотропінами в рівних дозах може бути різною в кожної окремо взятої пацієнтки, і навіть у тій же самій пацієнтки в різних циклах.
Попередження стосуються використання.
Перед початком лікування слід переконатися в тому, що пацієнтка не є вагітною. Під час лікування не слід застосовувати гормональні контрацептиви.
Індукція яєчників повинна проводиться під постійним медичним наглядом з регулярним біологічним та клінічним контролем: швидке з`ясування естрогенів плазми та УЗД. Якщо реакція яєчників надмірна, рекомендовано припинити цикл стимулювання гонадотропінами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Чи не описано.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С.
Термін придатності - 1 рік.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Термін зберігання препарату після змішування з розчинником і готового до використання становить 24 години при зберіганні при кімнатній температурі.
