Йохимбин "шпігель"
йохимбин "шпігель" (Yohimbin "spiegel")
міжнародна та хімічна назви: yohimbine- метиловий ефір 17 -гідроксійохімбан-16 -карбонової кислоти;
Основні фізико-хімічні характеристики: Круглі, плоскі, білі таблетки;
Склад. 1 таблетка містить 5 мг йохімбіну гідрохлориду;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, акація, лактоза, сахароза, кислота стеаринова, тальк.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при еректильної дисфункції. Код АТС G04B E04.
дія ліків.
Фармакодинаміка.
Йохимбин - алкалоїд з кори західноафриканського дерева Corynanthe yohimbe. Він блокує 2-адренорецептори і збільшує центральний обмін адреналіну, тобто активує адренергічні нейрони в центральній нервовій системі, що викликає психостимулюючий ефект і посилення реакції. Крім того, можливо, що він впливає на серотонінергічні, допамінергічні і холінергічні системи передачі нервових імпульсів.
Точний механізм дії при еректильної дисфункції невідомий. Дослідження, проведені на тваринах, показали, що йохимбин активує статеву поведінку і нормалізує знижену в результаті стресу статеву активність, а введення йохимбина в артерію статевого члена відновлює порушення ерекції, викликаних активацією -адренорецепторів. Терапевтичний ефект для людини великою мірою пояснюється ефектами йохімбіну на центральну нервову систему. Крім того, можливим механізмом дії є розширення судин статевого члена і прямий ефект на тканини, які беруть участь в ерекції.
Поясненням частих затримок появи ефекту на 2 - 3 тижні може бути накопичення активного метаболіту 11-гідроксійохімбіна.
Фармакокінетика.
всмоктування
Йохимбин повністю абсорбується протягом 1 години. Максимальна концентрація в крові досягається через 45 - 75 хвилин.
AUC (площа під кривою концентрації в плазмі) як параметр біодоступності демонструє виражені коливання. Це викликано не неповним всмоктуванням в шлунково-кишковому тракті, а обумовлено ефектом першого проходження через печінку.
Cmax (Максимальна концентрація в плазмі) і AUC залежать від дози. При пероральному застосуванні доз від 5,4 до 21,6 мг 3 рази на день протягом 7 днів акумуляції не виникають.
поширення
Йохимбин широко поширюється в тканинах. У плазмі 82% йохімбіну пов`язані з білком. Тільки невелика частина йохімбіну і активного метаболіту 11-гідроксійохімбіна (приблизно 2% від плазмової концентрації) проникає в міжклітинну рідину.
метаболізм
Йохимбин метаболізується в печінці і позапечінкових. Виявлено два гідроксильованих метаболіти: активний метаболіт 11-гідроксійохімбін і менш активний 10-гідроксійохімбд.
виведення
Період напіввиведення йохимбина після застосування одноразової дози відрізняється в різних дослідженнях і становить від 0,25 до 2,5 годин. Період напіввиведення 11-гідроксійохімбіна більш тривалий - приблизно 6 годин. Після багаторазового використання йохимбин виводиться в діапазоні часу від менше 1 години до більше 8 годин.
Показання до застосування. Еректильна дисфункція, Чоловічий клімакс.
Спосіб застосування та дози. Рекомендована доза - 1 - 2 таблетки Йохимбина "шпігель" 1 - 3 рази на день перорально.
Таблетки слід приймати під час їди і запивати склянкою води, не розжовуючи.
Через виражені коливання біодоступності активного інгредієнта дозу необхідно підбирати індивідуально, починаючи з прийому ½- таблетки 3 рази на день і поступово збільшуючи дозу максимально до 2 таблеток 3 рази на день.
Ефект часто настає із запізненням на 2 - 3 тижні. У разі виникнення побічних ефектів рекомендується зменшення дози. Після зникнення побічних ефектів дозу можна поступово збільшити.
Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання. Для точної оцінки терапевтичного ефекту необхідно приймати препарат протягом не менше 8 тижнів.
Відео: Ви не знаєте, навіщо Володька вуса поголив? "Діамантова рука" 1968 р
Побічна дія.
Під час лікування Йохімбіну "Шпігель" може виникнути підвищення кров`яного тиску і збільшення частоти пульсу. Крім того, може засмутиться сон, виникнути нервозність, збуджена, тремор, пітливість, почервоніння шкіри і головний біль.
Іноді можуть виникнути шлунково-кишкові симптоми, такі як нудота і блювота, втрата апетиту і пронос. В поодиноких випадках може спостерігатися порушення регуляції за гіпотонічним типу.
Протипоказання.
Гіперчутливість до компонентів препарату.
Тяжка гіпотензія. Діти, жінки.
Передозування.
симптоми інтоксикації
Приблизно через 20 - 30 хвилин після перорального прийому надмірної дози виникають слабкість, генералізовані парестезії, порушення координації і пам`яті, а також сильний головний біль в комбінації з запамороченням, тремором, серцебиттям і відчуттям тривоги. Приблизно через 4 години виникає біль в грудях, який може тривати кілька годин. Головний біль, гіпертензія і тахікардія можуть також зберігатися протягом декількох годин. З боку лабораторних показників спостерігається високий зріст рівня норадреналіну (у нормі 150 - 550 пг / мл).
Крім того, можуть виникнути нудота, блювота, мідріаз, слиновиділення і сльозотеча, а також підвищене потовиділення.
лікування інтоксикації
У разі передозування Йохимбина "Шпігель" видалення токсичного агента можна здійснити на ранніх етапах шляхом промивання шлунка з наступним застосуванням активованого вугілля і сульфату натрію (глауберової солі) або тільки активованого вугілля.
Як антидот можна застосовувати клонідин, який нейтралізує як психічні ефекти, так і ефекти з боку симпатичної нервової системи. Початкова доза повинна становити 0,1 - 0,2 мг всередину. Далі необхідно прийняти кілька окремих доз по 0,1 мг через інтервали в 1 годину до нормалізації серцево-судинної діяльності і зниження інших симптомів. Для лікування гіпертензивного кризу можна застосовувати
-адреноблокатори в комбінації з -адреноблокаторами (наприклад, фентоламіном) або вазодилататорами (наприклад, нітропрусидом).
При відчутті тривоги або галюцинаціях можна призначити бензодіазепіни, якщо симпатоміметичні реакції відсутні або слабо виражені. Застосовувати фенотіазіди не рекомендується.
Особливості використання.
У всіх випадках, коли раптове зниження кров`яного тиску з рефлекторною тахікардією можуть бути небезпечними, застосовувати Йохімбін "Шпігель" не рекомендується.
Достатній клінічний досвід лікування статевої дисфункції у жінок відсутній. Крім того, не можна оцінити його вплив на плід при застосуванні в період вагітності. Тому Йохимбин "Шпігель" не слід призначати жінкам.
Необхідно бути обережними при гіпертензії, захворюваннях серця (особливо при коронарної хвороби серця і тахиаритмиях), порушеннях функції нирок або печінки, психічних захворюваннях з афективних симптомами або тривожними станами і глаукомі.
При прийомі Йохимбина "Шпігель", Особливо одночасно з алкоголем, може порушуватися здатність керувати транспортом і роботи з механічними пристроями.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне призначення клонідину і Йохимбина "Шпігель" не показано, оскільки їх ефекти взаємно нейтралізуються. Крім того, може змінюватися активність інших антигіпертензивних агентів.
Активність і побічні ефекти антидепресантів можуть посилюватися при прийомі Йохимбина "Шпігель".
Йохимбин може знижувати активність алпразоламу.
Кломіпрамін збільшує рівень йохимбина в плазмі.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі від 15 до 25 ° С в оригінальній непошкодженій упаковці в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 5 років.
