Коверекс
Коверекс (Coverex)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: perindoprilum- (2S) - (1S) (1-карбетоксібутіл) аміно) -1оксо-пропив) (2S, 3aS, 7aS) пергідроіндол-2-карбоксильна кислота;
основні фізико-хімічні властивості: двоопуклі овальні таблетки білого кольору з ризиками на обох боках, без запаху;
Склад. 1 таблетка містить 4 мг периндоприлу ербумін;
допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, діоксид кремнію гідрофобний колоїдний.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Інгібітори АПФ. Код АТС: С09АА04.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Цей препарат належить до групи інгібіторів ангіотензин-перетворюючого ферменту. Фармакологічну активність має метаболіт периндоприлу периндоприлат, який пригнічує АПФ і гальмує перетворення ангіотензину I в ангіотензин II, який має судинозвужувальну дію, а також перешкоджає розкладанню брадикинина.
При тривалому застосуванні Коверекc сприяє відновленню еластичності судин і зменшує гіпертрофію лівого шлуночка серця, збільшує серцевий викид.
Фармакокінетика. Периндоприл швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація периндоприлу в плазмі крові досягається через 1 годину. Біодоступність становить 65-70%.
Метаболізується з утворенням 1 активного метаболіту периндоприлату (20% дози) і 5-ті неактивних метаболітів. Прийом їжі знижує перетворення периндоприлу в периндоприлат і зменшує біодоступність. Максимальна концентрація периндоприлату в плазмі крові досягається через 3-4 години. Тривалість дії - 24 години. Зв`язування з білками крові становить
менше 30%. Периндоприлат виводиться з сечею, а час напіввиведення вільної фракції становить 3-5 годин. За рахунок поступової дисоціації периндоприлату з зв`язку з АПФ "ефективний" період його напіввиведення становить 25 годин. При курсовому лікуванні не накопичуються в організмі-рівновагу досягається через 4 доби після початку терапії. Елімінація периндоприлату уповільнена у хворих похилого віку, при серцевій і нирковій недостатності.
Показання для використання. Препарат застосовується при:
- артеріальної гіпертензії, в тому числі вазоренальної;
- при застійної серцевої недостатності.
Спосіб використання і дози. Для зниження артеріального тиску:
- початковою дозою є 4 мг (1 табл.) вранці. Через місяць лікар може збільшити дозу до 8 мг
(2 табл.).
Для лікування застійної серцевої недостатності:
- лікування починають з дози 2 мг (1/2 табл.) вранці. Доктор може збільшити дозу до
4 мг (1 табл.).
У разі наявності захворювань нирок підбір дози бажано проводити в залежності від значень кліренсу креатиніну:
- при КК = 30-60 мл / хв. рекомендована доза становить 2 мг (1 табл.) на добу;
- при КК = 15-30 мл / хв. рекомендована доза становить 2 мг через добу.
Побічна дія. Можуть виникнути такі побічні реакції, як головний біль, розлад сну, в поодиноких випадках - порушення рівноваги, судоми, нудота, диспепсія і порушення смакових відчуттів, шкірні висипання, сухий кашель, відчуття сухості в роті, порушення сексуальної функції.
Рідко спостерігаються припухлість особи, губ, язика, гортані і рук. З боку лабораторних показників: незначне зниження гемоглобіну, незначне зростання вмісту калію в крові, рівня азоту сечовини і креатиніну в сироватці. У разі виникнення таких небажаних реакцій необхідно припинити прийом препарату і негайно звернутися до лікаря. Можуть виникнути порушення функції нирок, печінки. У більшості випадків зазначені явища оборотні і виникають на початку лікування.
Протипоказання. Таблетки Коверекс не слід використовувати в разі:
- алергії до периндоприлу або інших інгредієнтів, що входять до складу препарату;
годування грудьми, вагітності або її планування;
первинного альдостеронизма;
недостатності функції печінки;
пересадки нирок;
- стенозу артерії обох нирок або єдиної.
Відносні протипоказання - стеноз аорти або мітрального клапана.
Чи не можна застосовувати препарат для лікування дітей.
Передозування. Симптоми: виражена артеріальна гіпотензія, головний біль, колапс, тахікардія, аритмія.
Лікування: промивання шлунка з призначенням активованого вугілля. При клінічно значущої гіпотензії необхідно підтримувати функцію серцево-судинної системи з постійною реєстрацією роботи серця і легенів, хворого рекомендується перевести в горизонтальне положення, ноги підняти, показана внутрішньовеннаінфузія 0, 9% розчину натрію хлориду, норадреналіну, при розвитку серцевої недостатності - строфантину. Периндоприл виводиться з організму при діалізі (70 мл / хв.).
Особливості використання. Перед початком використання таблеток Коверекс слід проконсультуватися з лікарем у разі:
- алергічних реакцій на будь-які складові, що входять до складу препарату, або на інші
інгібітори ангіотензин-перетворюючих ферментів;
- ниркової недостатності, реноваскулярной гіпертензії;
- низького артеріального тиску;
- недостатності печінки;
- використання інших препаратів, які знижують артеріальний тиск.
У разі необхідності операції, слід попередити анестезіолога про прийом цього препарату. На тлі дії периндоприлу при наркозі або при одночасному застосуванні анестетиків з можливим гіпотензивним ефектом периндоприл може викликати гіпотензію, для корекції якого можна використовувати плазмозаменители. Ризик розвитку артеріальної гіпотензії та ниркової недостатності при застосуванні препарату Коверекс особливо високий при порушеннях водно-електролітного балансу (дегідратація, гіпонатріємія). Перед призначенням Коверекса, а також в період його використання необхідно контролювати функціональний стан нирок - рівень креатиніну в крові. У пацієнтів з порушенням функції нирок в період лікування необхідно контролювати рівень вмісту калію і креатиніну в крові. З особливою обережністю призначають Коверексапрі білатеральному стенозі ниркових артерій. Можливий розвиток анафілактичних реакцій у хворих, які приймають Коверекс, в період проведення гемодіалізу із застосуванням мембран високої проніклівості (поліакрилонітрил) - рекомендується уникати такого з`єднання.
Якщо на початку лікування Коверексом має місце запаморочення, то не слід керувати автомобілем та іншими механічними засобами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не можна застосовувати разом з Коверексом харчові добавки з калієм або діуретики, що зберігають калій (наприклад спіронолактон). Якщо такі препарати вже застосовуються, необхідно попередити про це лікаря.
У разі використання для зниження артеріального тиску діуретиків слід також попередити лікаря. У такому випадку за кілька днів до початку лікування Коверексом бажано припинити використання діуретиків.
Необхідно попередити лікаря, якщо застосовуються будь-які засоби для зниження відчуття тривоги, нейролептики (наприклад, хлорпромазин) або будь-які трициклічніантидепресанти (наприклад, іміпрамін, циталопрам, моклобемід), антигіпертензивні препарати, препарати для наркозу (наприклад, тіопентал натрію). Використання цих препаратів разом з Коверексом викликає значне зниження артеріального тиску.
Використання Коверекса з нестероїдними протизапальними засобами (наприклад, аспірин, парацетамол) Зменшує їх ефективність. Коверекс можна застосовувати разом з дигоксином.
Терміни та умови зберігання. Зберігати препарат при температурі нижче 30 ° С, в місцях, недоступних для дітей.
Термін зберігання - 2 роки.
