Фізіотенс

Фізіотенс (Physiotens)

міжнародна та хімічна назви: moxonidinum- 4-хлор-5- (2-імідазолін-2-іл аміно) 6-метокси-2-метілпірімідін;

Основні фізико-хімічні характеристики:

0, 2 мг - кругла, опукла таблетка світло-рожевого кольору, з маркуванням "0, 2";

0, 3 мг - кругла, опукла таблетка блідо-червоного кольору, з маркуванням "0, 3";

0, 4 мг - кругла, опукла таблетка матово-червоного кольору, з маркуванням "0, 4";

Склад. моксонидина 0, 2 мг, 0, 3 мг або 0, 4 мг;

допоміжні речовини: лактоза, повідон, кросповідон, магнію стеарат, гідроксипропілметилцелюлоза, етилцелюлоза, макрогол 6000, тальк, заліза оксид червоний (Е 172), титану діоксид (Е 171).

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антигіпертензивний препарат. Антиадренергічних препарат з центральним механізмом дії. Агоніст імідазолінових рецепторів. Код АТС С02А С05.

дія ліків.

Фармакодинаміка.

Моксонидин є селективним агоністом імідазолінових рецепторів у центральній нервовій системі. Ці чутливі до імідазоліну рецептори сконцентровані в ростральними відділі вентролатеральной частини довгастого мозку - області, яка вважається центром регуляції периферичної симпатичної нервової системи. Стимуляція імідазолінових рецепторів гальмує активність симпатичної нервової системи і знижує артеріальний тиск.

Моксонидин відрізняється від інших симпатолітичних антигіпертензивних засобів відносно низькою спорідненістю з відомими постсинаптическими ₂-адренорецепторами в порівнянні з імідазоліновими рецепторами. Завдяки цьому седативний ефект і сухість у роті при застосуванні моксонідину виникають рідко.

Наявні відомості свідчать про те, що моксонідин є ефективним антигіпертензивним агентом. У людини моксонідин викликає зниження системного периферичного судинного опору і зниження артеріального тиску. Антигіпертензивний ефект моксонідину був продемонстрований у подвійних сліпих, плацебо контрольованих, рандомізованих дослідженнях.

Моксонидин також підвищує індекс чутливості до інсуліну у пацієнтів з ожирінням, резистентністю до інсуліну і помірною гіпертензією.

Фармакокінетика.

Після внутрішнього прийому моксонідин швидко (ct_max близько 1 години) і майже повністю абсорбується з верхніх відділів шлунково-кишкового тракту. За 24 години 78% загальної дози виводиться з сечею у вигляді незміненого моксонідину і 13% - у вигляді дегідрогенізованого моксонидина. Інші метаболіти в сечі становлять 8% дози. Менше 1% виводиться з калом. Абсолютнабіодоступність моксонидина становить близько 88%, що вказує на відсутність значного метаболізму першого проходження. Прийом їжі не впливає на фармакокінетику моксонідину. У зразках плазми людини був ідентифікований тільки дегідрогенізірованний моксонидин. Фармакодинамічна активність дегідрогенізованого моксонидина становить приблизно 1/10 активності моксонідину.

Зв`язування з білками плазми становить 7, 2%.

Виведення моксонідину і його метаболітів є досить швидким (період напіввиведення становить 2, 5 і 5 годин відповідно).

У хворих з гіпертензією в порівнянні з здоровими людьми фармакокінетика моксонідину суттєво не відрізнялася.

У літніх осіб спостерігалися зміни фармакокінетики, найімовірніше через знижений рівень метаболізму і / або декілька більшу біодоступність. Однак ці зміни не зважають клінічно значущими.

Оскільки моксонідин не рекомендований для лікування дітей, фармакокінетичні дослідження в цій субпопуляції не проводилися.

Виведення моксонідину здебільшого залежить від кліренсу креатиніну. У хворих з помірною нирковою недостатністю (швидкість клубочкової фільтрації 30-60 мл / хв) стабільна концентрація в плазмі і період напіврозпаду приблизно в 2 і 1, 5 рази вище, відповідно, ніж у пацієнтів з нормальною функцією нирок (швидкість клубочкової фільтрації gt; 90 мл / хв). У хворих з тяжкою нирковою недостатністю (швидкість клубочкової фільтрації lt; 30 мл / хв) стабільна концентрація в плазмі і період напіврозпаду приблизно в 3 рази вище. У цих хворих не спостерігалося накопичення моксонідину після багаторазового прийому. На термінальних стадіях ниркової недостатності (швидкість клубочкової фільтрації lt; 10 мл / хв) у хворих, які перебувають на гемодіалізі, стабільна концентрація в плазмі і період напіврозпаду приблизно в 6 і 4 рази вище, відповідно. У всіх групах максимальна концентрація моксонідину в плазмі тільки в 1, 5-2 рази вище.

Базуючись на зазначених вище даних, дозу моксонідину для пацієнтів з нирковою недостатністю слід підбирати індивідуально. Під час гемодіалізу моксонідин видаляється незначною мірою.

Показання для використання. Артеріальна гіпертензія.

Спосіб використання і дози.

Для дорослих звичайна початкова доза Фізіотенс становить 0, 2 мг, один раз на добу, а максимальна - 0, 6 мг, у два прийоми. Максимальна разова доза - 0, 4 мг. Дозу слід підбирати індивідуально, залежно від реакції пацієнта.

Фізіотенс можна приймати незалежно від прийому їжі.

Для хворих з помірною або тяжкою нирковою недостатністю, а також для тих, хто перебуває на гемодіалізі, початкова доза Фізіотенс становить 0, 2 мг на добу. При необхідності і в разі доброї переносимості препарату дозу можна підвищити до 0, 4 мг на добу.

Безпека і ефективність Фізіотенс у пацієнтів молодше 18 років не встановлені.

Побічна дія.

Найбільш часті побічні ефекти Фізіотенс включають сухість у роті, головний біль, запаморочення, сонливість і загальну слабкість. Ці симптоми часто зменшуються після кількох тижнів лікування. Значно рідше виникають такі побічні ефекти, як безсоння, гіпотензія, нудота, шкірний висип і свербіж шкіри. Є повідомлення про окремі випадки виникнення ангіоневротичного набряку.

Протипоказання.

Відома гіперчутливість до будь-якого компонента препарату;

синдром слабкості синусового вузла або брадикардія в спокої нижче 50 уд. / хв;

годування груддю.

Фізіотенс не рекомендував для лікування пацієнтів молодше 18 років.

Передозування. В окремих випадках передозування Фізіотенс, навіть в дозі 16 мг на добу, не приводило до смерті хворих. До симптомів передозування належить головний біль, седативний ефект, сонливість, гіпотензія, запаморочення, загальна слабкість, брадикардія, сухість у роті, блювота, біль у шлунку і відчуття нездужання. Базуючись на дослідженнях високих доз препарату у тварин, додатково можна очікувати виникнення тимчасової гіпертензії, тахікардії і гіперглікемії.

Специфічні антидоти не відомі. У разі гіпотензії для підтримки гемоциркуляції рекомендується використання допаміну і введення рідини внутрішньовенно. Атропін може бути корисним при появі брадикардії.

Антагоністи -адреноблокатори можуть зменшити або усунути парадоксальні гіпертензивні ефекти передозування Фізіотенс.

Особливості використання. Прийом Фізіотенс не слід припиняти раптово, оскільки можливість рикошетне гіпертензії як "ефекту відміни" не вдається повністю виключити.

Пацієнтам з поодинокими спадковими захворюваннями, такими як непереносимість галактози, недостатність лактази, синдром Лаппа або мальабсорбція глюкози-галактози, не слід приймати цей препарат.

Дослідження на тваринах не вказують на наявність прямих або непрямих шкідливих ефектів моксонідину на вагітність, розвиток ембріона і плоду, пологи та постнатальний розвиток, але клінічні дані щодо використання Фізіотенс під час вагітності недостатні. Тому призначати препарат вагітним слід з особливою обережністю.

Моксонидин потрапляє в материнське молоко. Жінкам, які годують груддю, слід рекомендувати припинити лікування Фізіотенс або не годувати дитину, якщо вони приймають препарат.

Дані про негативний вплив Фізіотенс на здатність керувати автомобілем або працювати з механічними пристроями відсутні. Однак слід дотримуватися обережності, оскільки можлива поява таких побічних ефектів, як сонливість і запаморочення.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Якщо Фізіотенс застосовують в комбінації з -адреноблокатором і обидва препарати необхідно відмінити, спочатку слід відмінити -адреноблокатор, а потім - Фізіотенс.

Використання Фізіотенс разом з тіазиднимидіуретиками і блокаторами кальцієвих каналів є безпечним. Одночасний прийом препарату з цими та іншими антигіпертензивними засобами проявляє адитивний ефект.

У здорових осіб фармакокинетический взаємодій з гідрохлортіазидом, глібенкламідом (глібуридом) і дигоксином не виявлено.

Оскільки трициклічні антидепресанти можуть зменшити ефективність антигіпертензивних агентів центральної дії, призначення цих препаратів разом з Фізіотенс не рекомендоване. Фармакокінетична взаємодія з моклобемідом не виявлено.

Моксонидин помірно підвищує порушення когнітивної функції у пацієнтів, які отримують лоразепам. Він може також посилити седативний ефект бензодіазепінів при одночасному застосуванні.

Умови та термін зберігання.

Таблетки Фізіотенс по 0, 2 мг: зберігати при температурі не вище 25 ° С, в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки.

Таблетки Фізіотенс по 0, 3 мг і 0, 4 мг: зберігати при температурі не вище 30 ° С, в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3 роки.