Гастроцепін
гастроцепін (Gastrozepin)
міжнародна та хімічна назви: Піренцепін: 5, 11-дигідро-11-[(4метіл-1-піперазиніл) ацетил] -6Н-піридо [2, 3-b] = [1, 4] бензодіазепін-6-он дигідрохлорид моногідрат;
Основні фізико-хімічні властивості: Плоскі, круглі, білі таблетки з розподільчою рискою, майже без запаху. На одній стороні таблетки, витіснене два однакові написи "61С" по обидва боки від ризики, на іншій стороні - фірмовий знак;
склад: 1 таблетка Гастроцепін містить 25 мг пірензепіна дигідрохлориду;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, аеросил 200, магнію стеарат.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування виразки і гастроезофагального рефлюксу. АТС А02В Х03.
Фармакологічні властивості. Піренцепін селективно блокує мускаринові рецептори, знижує продукцію шлункового соку і підвищує рН у шлунку. У терапевтичних дозах він не проходить через гематоенцефалічний бар`єр.
Фармакокінетика. Піренцепін в повному обсязі всмоктується з шлунково-кишкового тракту з піком концентрації в плазмі, який досягається протягом 2-3 години після прийому. Тому після перорального введення величина середньої абсолютної біодоступності становить лише 10 - 20%.
Якщо Піренцепін приймати з їжею, площа під кривою "концентрація в плазмі - час" (AUC) знижується на 30%.
Піренцепін тільки слабо зв`язується з протеїнами плазми (прибл. 12%).
Дифузія через гематоенцефалічний бар`єр і плаценту є мінімальною, встановлений, що тільки мінімальні кількості присутні в молоці жінок, які годують груддю.
Після перорального введення Піренцепін практично повністю виводиться з калом. Загальний плазмовий кліренс становить приблизно 250 мл / хв. Ренальний кліренс становить близько половини цієї величини, що приблизно еквівалентно рівня гломерулярної фільтрації.
Піренцепін виводиться з організму з середнім періодом напіввиведення від 10 до 12 годин. На фармакокінетику Піренцепін здебільшого не впливають ні печінкова, ні легка або помірна ниркова недостатність.
Показання для використання. Гострі і хронічні форми виразок шлунка і дванадцятипалої кишки-гастрити і дуоденіти.
Спосіб використання і дози. Якщо не призначено інше, від 50 до 150 мг на добу окремими дозами. Як правило, рекомендується по 50 мг двічі на добу. Зрідка протягом перших 2 або 3 днів лікування може бути необхідним прийому додаткової дози серед дня.
Таблетки повинні прийматися приблизно за ½- години перед їжею з невеликою кількістю рідини.
Навіть в разі швидкого суб`єктивного покращання стану пацієнт не повинен знижувати або переривати лікування, призначене лікарем.
Тривалість перорального застосування гастроцепін має становити від 4 до 6 тижнів.
Побічна дія. При застосуванні препарату можуть спостерігатися: сухість у роті, порушення акомодації, тахікардія, діарея, запор, затримка сечі, головний біль. Є повідомлення про реакції гіперчутливості та випадки анафілаксії.
Протипоказання. Гастроцепін не повинен застосовуватися у випадках встановленої гіперчутливості до будь-якого з компонентів препарату.
Передозування.
Симптоми. До теперішнього часу інформація про випадки передозування для людини не надходила. Однак при введенні великих доз Піренцепін можуть розвинутися такі антихолінергічні ефекти: волога, суха, почервоніла шкіра-сухість у рту- розширення зіниць, деліріозний синдром, тахікардія, кишкова непрохідність, затримка сечі, рефлекторні міоклонічні рухи, хореоатетоз.
Терапія. Незважаючи на те, що досвід лікування передозування Піренцепін дуже обмежений, у разі інтоксикації лікування повинно починатися з загальних заходів (наприклад, активованого вугілля, промивання шлунка). Гемодіаліз, гемоперфузія, перитонеальний діаліз і повторне дозування активованого вугілля не є ефективними для видалення антихолінергічних агентів.
У разі вираженої інтоксикації (наприклад, гіпертермія, важкі випадки делірію або тахікардії) можуть внутрішньовенно вводиться невеликі дози фізостигміну.
У разі виникнення гострої глаукоми необхідно почати лікування міотичними краплями і негайно звернутися за допомогою до фахівця.
Особливості використання.
Вагітність і лактація. При доклінічних дослідженнях не виявлено шкідливого впливу, але безпеку в період вагітності до теперішнього часу не встановлено. На цей період необхідно дотримуватися звичайних застережень щодо застосування лікарських засобів, особливо протягом першого триместру. Встановлено, що Піренцепін потрапляє в грудне молоко. В результаті цього в дитини, яка знаходиться на грудному вигодовуванні, може спостерігатися антихолінергічний ефект.
Гастроцепін необхідно використовувати з обережністю у пацієнтів з глаукомою, гіпертрофією передміхурової залози.
Через можливі випадки порушень зору і акомодації пацієнту слід утримуватися від керування автомобілем або механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне використання Гастроцепін і блокаторів Н2-рецепторів призводить до значного гальмування секреції шлункової кислоти, який має особливе значення для пацієнтів з синдромом Золлінгера-Еллісона.
При одночасному застосуванні протизапальних агентів з Гастроцепін ефект не змінюється. З іншого боку, поліпшується переносимість цих коштів з боку шлунково-кишкового тракту.
Умови та термін зберігання. Препарат зберігати при кімнатній температурі (не вище 30 ° С) в місці, недоступному для дітей. Термін придатності - 60 місяців.
