Цефурабол
Цефурабол (Cefurabol)
міжнародна та хімічна назви: цефуроксим;
Основні фізико-хімічні характеристики: Білий або жовтувато-білий порошок. Легко розчинний у воді, 5% розчині глюкози, гігроскопічний;
Склад. 1 флакон містить цефуроксиму 0,75 г.
Форма випуску лікарського засобу.
Порошок для приготування розчину для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Цефалоспорини та споріднені речовини. Код АТС J01DA06.
дія ліків.
Фармакодинаміка.
Цефалоспориновий антибіотик II покоління для парентерального використання. Діє бактерицидно, порушує синтез клітинної стінки мікроорганізмів. Має широкий спектр дії. Стійкий до дії більшості бета-лактамаз.
Високоактивний щодо Staphylococcus aureus, включаючи штами, який є стійкими до пеніцилінів (за винятком штамів, резистентних до метициліну), S.epidermidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Enterobacter spp. Streptococcus pyogenes, Streptococcus mitis (група viridans), Escherichia coli., Clostridium spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri. Salmonella typhi, S. typhimurium і інші види Salmonella, Shigella spp., Neisseria spp. (Включаючи штами N. gonorrhoeae, які продукують бета-лактамази) і Bordetella pertusis. Препарат також є помірно активним відносно штамів Р. vulgaris, P. morganii. Більшість штамів Bacteroides fragilis не чутливі до препарату. Неактивний щодо Pseudomonas, Campilobacter, Acinetobacter calcoaceticus, більшості штамів Serratia, Clostridium difficile.
Фармакінетіка.
Після внутрішньом`язового введення в дозі 750 мг максимальна концентрація в крові створюється через 45-60 хвилин і становить близько 27 мкг / мл. При внутрішньовенному введенні 750 мг і 1,5 г через 15 хвилин рівні в плазмі становлять 50 мкг / мл. Період напіввиведення при внутрішньовенному і внутрішньом`язовому введенні становить близько 80 хвилин (у немовлят може бути в 3-5 разів вище). Зв`язується з білками плазми на 50%. Близько 80% дози виводиться нирками протягом 8 год. в незмінному вигляді (створює високу концентрацію в сечі), через 24 годину. виводиться повністю: 50% секретується в ниркових канальцях, 50% фільтрується в клубочках. Терапевтичні концентрації реєструються в плевральній і синовіальній рідинах, жовчі, мокротинні, кістковій тканині, спинномозковій рідині (при запаленні мозкових оболонок), міокарді, шкірі і м`яких тканинах. Проходить через плаценту і в грудне молоко.
Показання для використання.
Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до препарату збудниками, у т.ч. інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів, шкіри і м`яких тканин, сечостатевих шляхів, суглобів, ранових інфекцій, інфекцій органів малого таза і черевної порожнини, гонорея, сепсис, остеомієліт, перитоніт, менінгіт. Профілактика інфекційних ускладнень при операціях.
Спосіб використання і дози.
Препарат вводять внутрішньом`язово і внутрішньовенно.
Внутрішньом`язове введення. До 750мг - 3 мл води для ін`єкцій і обережно струшують до виникнення непрозорої суспензії.
Для внутрішньовенного струминного введення 750мг - в не менш 9мл води для ін`єкцій. Як розчинник можна використовувати також ізотонічний розчин натрію хлориду або 5% розчин глюкози. Вводять повільно протягом 3-5 хвилин.
Для нетривалих внутрішньовенних інфузій (до 30 хвилин) 1,5 г препарату розчиняють не менше ніж в 50 мл розчинника (вода для ін`єкцій, ізотонічний розчин натрію хлориду, 5% розчин глюкози).
дорослим внутрішньом`язово або внутрішньовенно призначають по 0,75-1,5 г 3 рази / добу. При необхідності інтервал між ін`єкціями може бути скорочений до 6 год.
дітям призначають препарат дозою 30-100 мг / кг / добу в 3-4 введення. Для більшості інфекцій оптимальна добова доза становить 60 мг / кг. Новонародженим призначають по 30-100 мг / кг / добу в 2-3 введення. У перші тижні життя період напіввиведення цефуроксиму в сироватці крові немовлят може бути в 3-5 разів більше, ніж у дорослих.
при гонореї препарат призначають в дозі 1,5 г одноразово у вигляді 1 або ін`єкції у вигляді 2 ін`єкцій по 750 мг, які вводяться в обидві сідниці. при менінгіти дорослим призначають по 3 г внутрішньовенно кожні 8 год. дітям грудного і більш старшого віку призначають 200-400 мг / кг на добу внутрішньовенно в 3-4 введення. При досягненні оптимального терапевтичного ефекту дозу препарату можна зменшити до 100 мг / кг на добу внутрішньовенно. новонародженим призначають препарат у початковій дозі 100 мг / кг на добу внутрішньовенно. При досягненні оптимального терапевтичного ефекту дозу можна зменшити до 50 мг / кг на добу внутрішньовенно. для профілактики інфекцій при абдомінальних, тазових та ортопедичних операціях препарат вводять в / в в середній дозі 1,5 г одночасно з введенням наркозу. При необхідності можливі додаткові введення препарату внутрішньом`язово в дозі 750 мг через 8 і 16 год.
Хворим з порушеннями функції нирок при кліренсі креатиніну 10-20 мл / хв рекомендують вводити препарат по 750 мг 2 рази / добу-яких кліренс креатиніну менше 10 мл / хв - по 750 мг 1 раз / добу. Хворим на діалізі наприкінці кожної процедури вводять ще 750 мг. При постійному перитонеальному діалізі препарат призначають по 750 мг 2 рази / добу.
Побічна дія.
З боки травного тракту: нудота, блювота, діарея- описані випадки псевдомембранозного коліту, кандидоз порожнини рота.
З боки системи кровотворення: анемія, еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія.
З боки лабораторних показників: транзиторне підвищення вмісту печінкових трансаміназ у плазмі крові, підвищення рівня білірубіну, лужної фосфатази.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив`янка, лихоманка- вкрай рідко -анафілактіческій шок.
Місцеві реакції: хворобливі відчуття, при внутрішньовенному введенні - тромбофлебіт.
У деяких пацієнтів, що отримували ЦЕФУРАБОЛ, була виявлена позитивна реакція Кумбса.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до Цефураболу та інших бета-лактамних антибіотиків.
Кровотечі і захворювання травного тракту в анамнезі, в т.ч. неспецифічний виразковий коліт.
Вагітність і лактація, при необхідності використання в період лактації варто припинити грудне вигодовування.
Передозування.
Симптоми: судоми.
Лікування: гемо- та перитонеальний діаліз.
Особливості використання.
З обережністю призначають немовлятам, недоношеним дітям, пацієнтам з вираженими порушеннями функції нирок, при коліті, при зниженому згортанні крові, виразці шлунка і дванадцятипалої кишки.
При тривалому застосуванні рекомендується контролювати функцію нирок (особливо при використанні високих доз) і здійснювати профілактику дисбактеріозу. У пацієнтів з порушенням функції нирок доза повинна бути знижена з урахуванням вираженості ниркової недостатності і чутливості збудника.
Після усунення симптомів захворювання лікування варто продовжувати ще протягом 48-72 год.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Цефурабол, пригнічуючи кишкову флору, перешкоджає синтезу вітаміну К. Тому при одночасному призначенні з препаратами, які знижують агрегацію тромбоцитів (НПЗП, саліцилати, сульфінпіразон), збільшується ризик розвитку кровотеч. З цієї ж причини при одночасному призначенні з антикоагулянтами відзначається посилення антикоагулянтної дії.
При одночасному призначенні з діуретиками і потенційно нефротоксичними антибіотиками зростає ризик розвитку нефротоксичної дії.
Пробенецид знижує канальцеву секрецію, зменшує нирковий кліренс.
Фармацевтично несумісний з розчинами аміноглікозидів (не можна змішувати в одному шприці).
Умови та термін зберігання.
У сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Зберігати в місцях, недоступних для дітей.
Свіжовиготовлений розчин Цефурабола придатний для використання протягом 24 годин при температурі не вище 25 ° С і до 96 годин при збереженні в холодильнику.
