Цефтум

Цефтум (Ceftum)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: сeftazidime;

1 - [[(6R, 7R) -7- [2- (2-аміно-4-тіазоліл) гліоксіламідо] -2-карбокси-8-оксо-5-тіа-1-азабіцикло [4.2.0.] Окт- 2-ен-3-іл] метил] піридинію гідроксид, внутрішня сіль, 7²- (Z) - [O- (1-карбокси;

1-метилетил) оксим], пентагідрат;

основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або білого з кремовим відтінком кольору зі специфічним запахом;

Склад. 1 флакон містить цефтазидиму для ін`єкцій стерильного (стерильна суміш цефтазидиму пентагідрату та натрію карбонату) в перерахунку на цефтазидим 1,0 г.

Форма випуску лікарського засобу. Порошок для приготування розчину для ін`єкцій.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Цефалоспорини та споріднені речовини. Код АТС J01D A11.

дія ліків. Фармакодинаміка. Цефтазидим - цефалоспориновий антибіотик III покоління. Виявляє бактерицидну дію за рахунок ушкодження клітинної стінки бактерій. Характеризується широким антибактеріальним спектром дії, який включає в себе:

- грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus (штами, чутливі до метициліну), St.epidermidis (штами, чутливі до метициліну), Streptococcus pneumoniae, Str.pyogenes,

Str.agalactiae, Str.mitis;

- грамнегативні мікроорганізми: Acinetobacter spp., Aeromonas spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, H.influenzae, H.parainfluenzae, Klebsiella spp. (В тому числі K.pneumoniae), Morganella morganii, Pseudomonas spp. (В тому числі P. aeruginosa), Providencia spp., Neisseria gonorrhoeae, N.mеningitidis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, P.vulgaris, Salmonella spp., Serratia spp. (В тому числі Serratia marcescens), Shigella spp., Yersinia spp. (В тому числі Yersinia enterocolitica);

- анаеробні мікроорганізми: Bacteroides spp. (Велика частина штамів Bacteroides fragilis є резистентними), Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus, Propionibacterium spp.

Стійкий до дії більшості -лактамаз.

Цефтазидим активний проти штамів збудників, резистентних до ампіциліну, аміноглікозидів і багатьох інших цефалоспоринів.

Фармакокінетика. Після внутрішньом`язового і внутрішньовенного введення цефтазидиму, терапевтичні концентрації діючої речовини зберігаються в плазмі крові до 8 - 12 годин

(В залежності від дози і способу введення препарату). Після введення 1 г цефтазидиму, концентрація в плазмі становить 87 мг / мл. Близько 10% препарату зв`язується з білками плазми. Легко проникає в мокротиння, в різні тканини (включаючи кісткову), а також в рідини організму (синовіальну, плевральну, перитонеальну. Проникає через плацентарний бар`єр, у невеликій кількості накопичується в грудному молоці. Погано проникає через гематоенцефалічний бар`єр, однак при запаленні мозкових оболонок проникає здатність цефтазидиму збільшується, і він виявляється в терапевтичних концентраціях у спинномозковій рідині.

Чи не метаболізується в організмі. Виводиться цефтазидим здебільшого на 80 - 90% нирками в незмінному вигляді протягом 24 годин. Період напіввиведення препарату становить 2 години. При порушенні функції нирок дозу препарату зменшують, оскільки подовжується його період напіввиведення.

Показання для використання. Цефум ефективний при лікуванні інфекцій, викликаних чутливими до препарату мікроорганізмами:

- важкі інфекції (септицемія, бактеріямія, перитоніт, менінгіт, інфекції у пацієнтів зі зниженим іммунітетом- інфекції у пацієнтів, які проходять лікування у відділеннях інтенсивної терапії, наприклад, інфіковані опіки);

- інфекції дихальних шляхів (включаючи муковісцидоз);

- інфекції вуха, горла, носа;

- інфекції сечовивідних шляхів;

- інфекції шкіри і м`яких тканин;

- інфекції травного тракту, жовчовивідних шляхів, черевної порожнини;

- інфекції кісток і суглобів;

- інфекції органів малого таза;

- інфекції, пов`язаних з гемодіалізом і перитонеальним діалізом.

Спосіб використання і дози. Препарат застосовують тільки парентерально.

Дозу встановлюють індивідуально, залежно від ступеня тяжкості захворювання, виду збудника, віку, маси тіла, функції нирок хворого.

Розчини готують безпосередньо перед введенням.

Для внутрішньом`язового введення розчиняють 1,0 г препарату в 3 мл стерильної води для ін`єкцій. Після виникнення прозорого розчину, при необхідності, можна додати 2 мл 2% розчину лідокаїну. Отриманий розчин вводять глибоко в ділянці верхнього зовнішнього квадранта великого сідничного м`яза або в області латеральної частини стегна.

Для внутрішньовенного струминного введення розчиняють 1,0 г препарату в 10 мл води для ін`єкцій. Розчин вводять повільно протягом 3 - 5 хвилин.

Для внутрішньовенного краплинного введення препарат додатково розводять у

150 - 400 мл 5% - ного розчину глюкози або ізотонічного розчину натрію хлориду. Розчин вводять повільно протягом 1,5 - 2 годин.

Розчин препарату можна вводити безпосередньо у вену або в трубку інфузійної системи.

Цефтум в формі порошку міститься в флаконі під пониженим тиском. При розчиненні препарату виводиться двоокис вуглецю (у вигляді невеликих бульбочок) і тиск у флаконі підвищується. Тому з метою полегшення використання рекомендується дотримуватися такого методу виготовлення розчину для внутрішньом`язового або внутрішньовенного болюсного введення:

Вставити голку шприца через кришку флакона і ввести рекомендовану кількість розчинника.

Дістати голку шприца і збовтувати флакон протягом 1 - 2 хвилин, щоб утворився прозорий розчин.

3. Перевернути флакон. При повністю введеному поршні шприца вставити голку в кришку флакона так, щоб голка повністю занурилася в розчин, і набрати весь розчин у шприц (голка повинна бути занурена в розчині).

Після розчинення отриманий розчин може мати колір від світло - жовтого до темно - жовтого. Це залежить від умов зберігання препарату, його концентрації та виду розчинника. При цьому слід пам`ятати, якщо умови розведення прийомі, то зміна кольору розчину не позначіться на його антибактеріальної активності. Після приготування розчинів з використанням стерильної води для ін`єкцій або лідокаїну гідрохлориду антибактеріальна активність препарату зберігає свою активність протягом

24 годин при кімнатній температурі або в холодильнику протягом 7 днів.

Новонародженим і дітям віком до 2 міс. препарат призначають в добовій дозі 25 - 50 мг / кг в

2 прийоми.

Дітям старше 2 міс. препарат призначають в добовій дозі 50 - 100 мг / кг в 2 - 3 прийоми.

Дітям зі зниженим імунітетом, з муковісцидоз або менінгітом призначають до 150 мг / кг на добу, розділених на 3 прийоми. Максимальна добова доза для дітей не повинна перевищувати

6 г на добу.

Доза для дорослих при більшості інфекцій становить 1 г кожні 8 годин або 2 г кожні 12 годин.

При тяжкому перебігу захворювання, особливо у пацієнтів зі зниженим імунітетом, включаючи пацієнтів з нейтропенією слід призначати по 2 г через кожні 8 або 12 годин або по 3 г кожні

12:00. При необхідності можна збільшити разову дозу на 50% або збільшити частоту введення препарату, але в цьому випадку слід контролювати рівень Цефтуму в сироватці крові, концентрація препарату при цьому не повинна перевищувати 40 мг / л.

Пацієнтам з муковісцидозом і при інфекціях легенів, що спричинені P. Aeruginоsa, призначають Цефтум в дозі 100 мг / кг на добу в 3 прийоми. Максимальна добова доза становить 150 мг / кг на добу.

При інфекціях сечовивідних шляхів препарат призначають по 0,5 - 1,0 г кожні 12 годин.

Режим дозування для пацієнтів з порушеннями функції нирок Установлюються залежно від значень кліренсу креатиніну. Початкова доза становить 1 г.

Рекомендовані підтримуючі дози:

Для дітей кліренс креатиніну розраховується відповідно з ідеальною масою або площею поверхні тіла.

Після кожного сеансу гемодіалізу вводять підтримуючі дози препарату відповідно до наведеної вище таблиці.

При діалізі, крім внутрішньовенного введення, Цефтум можна включати в діалізний розчин (125 - 250 мг на 2 л діалізного розчину).

Для пацієнтів з нирковою недостатністю, які перебувають на безперервному гемодіалізі з використанням артеріовенозного шунта, і для пацієнтів, які знаходяться на гемофільтрації високої швидкості у відділенні інтенсивної терапії, рекомендована доза становить 1 г на добу щоденно (за один або декілька прийомів). Для пацієнтів, які знаходяться на гемофільтрації низької швидкості, призначають дози, що рекомендуються при порушенні функції нирок.

Пацієнтам похилого віку, беручи до уваги знижений кліренс препарату при гострих захворюваннях, рекомендується призначати Цефтум в дозі не більше 3 г на добу, особливо пацієнтам старше 80 років.

Побічна дія. Можуть виникнути алергічні реакції (висипання, лихоманка, свербіж, еозінофілія- в одиничних випадках - бронхоспазм, зниження артеріального тиску, ангіоневротичний набряк), розлад травлення (нудота, блювота, діарея, болі в животі, підвищення рівня печінкових ферментів, рідко - стоматит, коліт ), неврологічні порушення (головний біль, запаморочення, парестезії, порушення смакових ощущеній- у пацієнтів з нирковою недостатністю при випадковому доборі дози - тремор, судоми, енцефалопатія), дуже рідко - лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, лімфоцитоз, гемолітична анемія.

Ефекти, що обумовлені біологічною дією: суперінфекція (кандидоз, у тому числі слизової оболонки піхви).

Місцеві реакції: флебіт або тромбофлебіт при внутрішньовенному введенні, болючість в місці внутрішньом`язової ін`єкції.

Протипоказання. Підвищена чутливість до цефалоспоринових антибіотиків, вагітність (особливо I триместр), годування груддю (на час лікування припиняють).

Передозування. Симптоми: головний біль, запаморочення, парестезії, у тяжких випадках - генералізовані судоми, енцефалопатія, кома.

Лікування: підтримка життєвих функцій, гемодіаліз, при розвитку судом - антиконвульсанти. При розвитку реакцій гіперчутливості показано використання адреналіну, гідрокортизону, антигістамінних препаратів і проведення інших екстрених заходів.

Особливості використання. З обережністю слід застосовувати препарат для лікування новонароджених дітей. Перед початком терапії із застосуванням Цефтуму необхідно виключити наявність у пацієнта підвищеної чутливості до антибіотиків, в першу чергу до антибіотиків з групи цефалоспоринів і пеніцилінів.

При розвитку алергічної реакції на Цефтум прийом препарату слід негайно припинити.

При нирковій недостатності дози Цефтуму зменшують відповідно до ступеня порушення функції нирок.

Тривале застосування препарату може призвести до збільшення зростання нечутливих мікроорганізмів (Candida, Enterococci), при цьому може бути необхідно припинення лікування або проведення відповідної терапії.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При необхідності для посилення антибактеріальної активності стосуються Pseudomonas aeruginosa можливе сумісне використання Цефтуму з аміноглікозидами (гентаміцин, амікацин). При цьому для зниження токсичного ефекту препарати слід вводити окремо як за місцем введення (при внутрішньом`язових ін`єкціях), так і за часом (з інтервалом не менше, ніж 1 година).

Можливе використання в поєднанні з бронхолітичними, муколитическими препаратами, імуномодуляторами.

У разі одночасного використання Цефтуму і хлорамфеніколу слід звертати увагу на можливу антігоністіческое дію.

Одночасне введення Цефтуму (у високих дозах) і нефротоксичних препаратів (фуросемід, аміноглікозиди) може спричинити несприятливий вплив на функцію нирок.

Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 20 ° С.

Термін придатності - 2 роки.