Сульперазон

Сульперазон - напівсинтетичний комбінований цефалоспориновий антибіотик широкого спектру дії.

Форма випуску та склад

Випускають Сульперазон у вигляді порошку для приготування розчину для внутрішньом`язового і внутрішньовенного введення: білий або майже білий з жовтуватим відтінком (по 2 г у флаконі з прозорого безбарвного скла, закупорені пробкою з хлорбутіловой гуми з ЕТФЕ покриттям, обкатаного алюмінієвим ковпачком з пластмасовою захисною кришкою, в картонній пачці 1 флакон).

До складу порошку, що міститься в 1 флаконі, входять активні речовини:

• сульбактам натрію - 1,1905 г (еквівалентно сульбактаму - 1 г);
• цефоперазон натрію - 1,1905 г (еквівалентно цефоперазону - 1 г).

Показання до застосування

Сульперазон рекомендований для терапії інфекційно-запальних захворювань, порушуваних чутливими до препарату мікроорганізмами:

• інфекції сечовивідних шляхів;
• інфекції верхніх і нижніх відділів дихальних шляхів;
• холангіт, холецистит, перитоніт і інші інтраабдомінальні інфекції;
• менінгіт;
• сепсис;
• гонорея;
• запальні захворювання органів малого таза, ендометрит та інші інфекції статевих шляхів;
• інфекції кісток і суглобів;
• інфекції шкіри і м`яких тканин.

Протипоказання

Сульперазон протипоказаний до застосування при наявності у пацієнтів алергії на цефоперазон або будь-які інші цефалоспорини, сульбактам і пеніциліни.

З особливою обережністю потрібно застосовувати препарат при тяжкого ступеня функціональних порушень печінки та нирок, а також у новонароджених (включаючи недоношених дітей).

Так як активні компоненти кошти проникають в грудне молоко і через плацентарний бар`єр, у період лактації та при вагітності його можна використовувати тільки після ретельного співвідношення передбачуваної користі від лікування і можливої загрози виникнення ускладнень.

Спосіб застосування та дозування

Сульперазон дорослим призначають в добовій дозі 2-4 г, яку потрібно розділити на рівні частини і вводити 2 рази на добу (кожні 12 годин).

При терапії рефрактерних або важких інфекцій доза препарату може бути підвищена до 8 г на добу (співвідношення компонентів 1: 1). При необхідності можливе використання додаткової дози цефоперазону, при цьому добова максимальна доза сульбактаму не повинна перевищувати 4 м Рівні частки дози вводять кожні 12 годин.

Дітям препарат рекомендують вводити по 0,04-0,08 г / кг на добу (при однаковому співвідношенні компонентів). Дозу, розділену на рівні частини, вводять кожні 6-12 годин. Для лікування рефрактерних або серйозних інфекцій добова доза може бути збільшена до 0,16 г / кг. Новонародженим протягом перших 7 днів життя Сульперазон вводять кожні 12 год. Максимальна доза сульбактаму у дітей не повинна бути більше 0,08 г / кг на добу.

Пацієнтам з тяжкими порушеннями діяльності нирок (кліренс креатиніну 15-30 мл в хвилину) препарат можна використовувати кожні 12 годин на максимальній дозі сульбактама 1 г (не є вищим 2 г на добу). Якщо кліренс креатиніну становив менше 15 мл в хвилину максимальна разова доза сульбактаму становить 0,5 г, що вводяться кожні 12 годин (максимальна добова доза - 1 г). При важкій формі інфекцій може бути додатково призначений цефоперазон.

Планувати введення Сульперазону ® потрібно після діалізу, т. К. Під час його проведення трохи зменшується період напіввиведення цефоперазону і може значно змінитися фармакокінетика сульбактаму.

Якщо не здійснюється регулярний контроль вмісту рівня цефоперазону в сироватці, його доза на добу не повинна перевищувати 2 м

Для приготування розчину для інфузійного вливання препарат в дозі 2 г можна розвести в початковому обсязі 6,7 мл одного з нижчезазначених інфузійних розчинів:

• стерильна вода для ін`єкцій або фізіологічний розчин (0,9% розчин натрію хлориду);
• 5% розчин глюкози в 0,9% або 0,225% розчині натрію хлориду;
• 5% розчин глюкози у воді для ін`єкцій.

Перед введенням отриманий склад слід розвести початковим розчином до 20 мл.

Для приготування розчину для інфузій також може бути застосований лактат Рінгера. У цьому випадку розчин слід готувати в два етапи: спочатку порошок розводять у воді для ін`єкцій, а потім отриманий препарат - в розчині лактату Рінгера до рівня концентрації сульбактаму 0,005 г / мл (2 або 4 мл початкового розчину розводять в 50 або 100 мл розчину лактату Рінгера відповідно). Інфузійне вливання потрібно проводити протягом -1 години.

Для проведення внутрішньовенних ін`єкцій порошок, що міститься в 1 флаконі, розчиняють в 6,7 мл одного з вищевказаних розчинників і вводять протягом не менше 3 хвилин.

Для внутрішньом`язових ін`єкцій Сульперазону ® в якості розчинника можна застосовувати 2% розчин лідокаїну гідрохлориду. Однак з огляду на несумісність даних препаратів, потрібно двоетапне приготування розчину: спочатку порошок слід розчинити у воді для ін`єкцій, а потім - в 2% розчині лідокаїну гідрохлориду. Загальний обсяг розчинника повинен складати 6,7 мл.

Побічна дія

• система кровотворення: оборотна нейтропенія (при тривалому курсі), зниження числа нейтрофілів, минуща еозинофілія, тромбоцитопенія, лейкопенія, гіпопротромбінемія, зниження концентрації гематокриту і гемоглобіна- в рідкісних випадках - позитивна проба Кумбса, можлива хибнопозитивна реакція на глюкозу в сечі при використанні розчину Фелінга або Бенедикта;
• сечовидільна система: гематурія;
• травна система: псевдомембранозний коліт, нудота, діарея, рвота- минуща активізація печінкових ферментів - аланінамінотрансферази (АЛТ), аспартатамінотрансферази (АСТ), лужної фосфатази (ЛФ), а також білірубіну;
• алергічні реакції: кропив`янка, макулопапульозний висип, свербіж, синдром Стівенса-Джонсона (ризик появи даних ефектів посилюється при наявності алергічних реакцій в анамнезі), анафілактичний шок;
• місцеві реакції: іноді - печіння в місці ін`єкції, минуща біль (після внутрішньом`язового введення), флебіт у місці інфузії (при внутрішньовенному введенні за допомогою катетера);
• інші: озноб, головний біль, васкуліт, гарячка.

Даних про гострої токсичності сульбактаму натрію та цефоперазону натрію є недостатньо.

При передозуванні можливе посилення проявів зареєстрованих побічних ефектів кошти. Потрібно враховувати, що високий вміст бета-лактамних антибіотиків в цереброспинальной рідини може стати причиною розвитку неврологічних порушень (в т. Ч. Судом). Лікування - симптоматичне, також ефективно призначення гемодіалізу, особливо у хворих з порушеннями діяльності нирок.

особливі вказівки

У пацієнтів, що використовують бета-лактамні антибіотики або цефалоспорини (включаючи сульбактам / цефоперазон), відзначалися випадки розвитку важких реакцій гіперчутливості, іноді призводять до летального результату. Загроза розвитку подібних станів зростає при наявності реакцій підвищеної чутливості в анамнезі. При появі алергічної реакції в період терапії слід припинити застосування Сульперазону ® і провести адекватні терапевтичні дії.

У разі розвитку серйозної анафілактичної реакції необхідно невідкладно ввести адреналін, глюкокортикоїди і забезпечити прохідність дихальних шляхів (включаючи інтубацію).

Потрібно пам`ятати, що при спільному застосуванні препарату і вживанні алкоголю існує ймовірність виникнення дисульфірамоподібних ефектів.

При важкої обструкції жовчних шляхів або виражених захворюваннях печінки в поєднанні з порушеннями діяльності нирок може знадобитися зміна режиму дозування.

У пацієнтів з порушенням функції печінки та супутніми функціональними порушеннями нирок потрібно моніторування концентрації цефоперазону в сироватці і при необхідності корекція його дози. При відсутності такого контролю доза цефоперазону в добу не повинна бути вище 2 м

На тлі тривалого курсу Сульперазону ® (також, як і інших антибіотиків) може відзначатися надмірне зростання нечутливих до препарату мікроорганізмів.

У рідкісних випадках при терапії цефоперазоном можливий розвиток дефіциту вітаміну К, обумовленого придушенням нормальної мікрофлори кишечника, що здійснює синтез цього вітаміну. До групи ризику входять пацієнти тривалий час перебувають на внутрішньовенному штучному харчуванні, з вродженим / придбаним синдромоммальабсорбції або страждають від неповноцінного харчування. У хворих з цієї групи, а також у осіб, які отримують антикоагулянти, потрібно контролювати протромбіновий час і при необхідності (за показаннями) застосовувати вітамін К.

У період терапії пацієнтам необхідний ретельний нагляд. При тривалому лікуванні слід періодично контролювати показники функції печінки, нирок, а також інших внутрішніх органів і систему кровотворення. Особливо це стосується новонароджених (в першу чергу недоношених) і маленьких дітей.

Використання антибактеріальних препаратів призводить до порушення нормальної мікрофлори кишечника і як наслідок до надлишкового росту Сlostridium difficile. Імовірність розвитку діареї, викликаної Clostridium difficile необхідно розглядати у всіх хворих з діареєю, наступної за проведенням терапії препаратом.

лікарська взаємодія

Беручи до уваги фармацевтичну несумісність Сульперазону ® і аміноглікозидів, не слід змішувати їх розчини. У разі проведення комбінованої терапії дані препарати потрібно вводити за допомогою послідовних інфузій при використанні окремих вторинних катетерів. Між ін`єкціями доз препаратів первинний катетер потрібно ретельно промити відповідним розчином.

Протягом доби інтервали між введенням Сульперазону ® і аміноглікозидів повинні бути по можливості максимальними.

В період лікування цефоперазоном і протягом 5 днів після його завершення при прийомі етанолу відзначали розвиток дисульфірамоподібних ефектів, що характеризуються головним болем, пітливістю, тахікардією та приливами. Внаслідок цього пацієнтам, яким потрібно штучне харчування (парентерально або всередину), необхідно відмовитися від застосування розчинів, що включають до складу етанол.

Терміни та умови зберігання

Зберігати в місці, недоступному для дітей, порошок - при температурі, що не перевищує 25 ° C, відновлений розчин - при кімнатній температурі.

Термін придатності порошку - 2 роки, відновленого розчину - 24 години.