Орнізол
Орнізол (Ornizol)
міжнародна та хімічна назви: Ornidazole;
- (хлорметил) -2-метил-5-нітро-1Н-імідазол-1-етанол;
Основні фізико-хімічні властивості: Таблетки, вкриті оболонкою зеленого кольору, з двоопуклою поверхнею, з рискою з одного боку та написом "КМП" з іншого боку;
Склад. 1 таблетка містить орнідазолу 0, 5 г;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний, тальк, натрію карбоксиметилкрохмаль, кальцію стеарат, гранулак-70, Opadry Green.
Форма випуску лікарського засобу. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби. Похідні імідазолу. Код АТС J01Х D03.
дія ліків. Фармакодинаміка. Орнідазол - протипротозойний та антибактеріальний препарат. Активний щодо Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а також деяких анаеробних бактерій, таких, як: Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp. і анаеробних коків.
За механізмом дії орнідазол - ДНК-тропний препарат з вибірковою активністю щодо мікроорганізмів, які мають ферментні системи, здатні регенерувати нітрогрупу і каталізовать взаємодія білків групи ферідоксінов з нітросполуками. Після проникнення препарату в мікробну клітину механізм його дії обумовлений відновленням нітрогрупи під впливом нітроредуктаз мікроорганізму та активністю вже відновленого нітроімідазолу. Продукти відновлення створюють комплекси з ДНК, викликаючи її деградацію, порушують процеси реплікації і транскрипції ДНК. Крім того, продукти метаболізму препарату мають цитотоксичні властивості і порушують процеси клітинного дихання.
Фармакокінетика. Після прийому всередину орнидазол швидко всмоктується. Максимальна концентрація досягається через 3 години після прийому. З білками плазми зв`язується менше 15%. Біодоступність - 90%. Препарат легко проходить крізь гістогематичні бар`єри, включаючи гематоенцефалічний, добре проникає в рідини і тканини організму. Метаболізується в печінці.
Виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів (близько 4% прийнятої дози виводиться в незмінному вигляді), 22% - кишечником. Період напіввиведення становить 12 - 14 годин.
Показання до застосування. Трихомоніаз (інфекції сечостатевих шляхів, викликані Trichomonas vaginalis), амебіаз (усі кишкові інфекції, спричинені Entamoeba histolytica, у тому числі амебна дизентерія, позакишкові форми амебіазу, включаючи амебний абсцес печінки), лямбліоз, профілактика інфекцій, спричинених анаеробними бактеріями, хірургічні втручання на ободовій кишці і в гінекології.
Спосіб використання і дози. Орнізол приймають всередину після їжі.
При трихомоніазі призначають: дорослим по 1 таблетці вранці і ввечері протягом 5 днів-дітям одноразово - 25 мг / кг маси тіла на добу.
При амебної дизентерії курс лікування - 3 дні: діти з масою тіла до 35 кг - 40 мг / кг однократно- діти з масою тіла понад 35 кг і дорослі - 3 таблетки одноразово ввечері-дорослі з масою тіла понад 60 кг - по 4 таблетки ( по 2 таблетки вранці і ввечері).
Для всіх форм амебіазу курс лікування становить 5 - 10 днів: дітям з масою тіла до 35 кг призначають 25 мг / кг однократно- дорослим і дітям з масою тіла понад 35 кг - по 1 таблетці
вранці і ввечері.
При лямбліозі курс лікування становить 1 - 2 дні: дітям з масою тіла менше 35 кг призначають
40 мг / кг однократно- дорослим і дітям з масою тіла понад 35 кг - 3 таблетки одноразово ввечері.
Для профілактики інфекцій, які викликані анаеробними бактеріями, призначають по 2 таблетки за
1 - 2 години до операції-після операції - по 1 таблетці 2 рази на добу протягом 3 - 5 днів.
При порушенні функції нирок подовжують інтервал між введеннями або знижують разову і добову дозу препарату.
Побічна дія. При застосуванні Орнізолу можливі:
- З боку травного тракту: металевий присмак, сухість у роті, нудота, біль в животі, діарея, блювання;
- З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, тремор, ригідність, порушення координації рухів, атаксія, судоми, сплутаність свідомості;
- Алергічні реакції: шкірний висип і свербіж.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату або до інших похідних імідазолу, захворювання ЦНС, гострі невротичні захворювання, вагітність, годування груддю (на час лікування необхідно припинити).
Передозування. Симптоми: депресія, периферичний неврит, судомні реакції, дуже рідко - епілептиформні судоми.
Лікування: симптоматичне. При появі судом показаний діазепам.
Особливості використання. З обережністю слід призначати Орнізол пацієнтам із захворюваннями ЦНС (епілепсією), з ураженнями головного мозку, розсіяним склерозом, дітям, особливо раннього віку (можливі кумулятивні ефекти), хворим з недостатністю функції печінки (необхідно зменшити дозування), хворим з порушенням кровотворення (великий ризик розвитку лейкопенії, нейтропенії).
При трихомоніазі рекомендується одночасне лікування статевих партнерів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Орнізол на відміну від інших похідних імідазолу сумісний з алкоголем.
Орнізол підсилює ефект пероральних антикоагулянтів кумаринового ряду, пролонгує міорелаксуючу дію ванкуроніуму.
Концентрація препарату знижується при одночасному застосуванні з індукторами ферментів (фенобарбітал, рифампіцин) і підвищується при одночасному застосуванні з інгібіторами мікросомальних систем печінки, в тому числі, з блокаторами
Н2-рецепторів (циметидин).
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С.
Термін придатності - 2 роки.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
