Линкомицин

линкомицин (Lincomycin)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Lincomycin;

моногідрат метил 6, 8-дідезоксі-6- [(2S, 4R) -1-метил-4-пропілпіролідін-2-карбоксамід] -1-тіо-D-еритро-a-D-галакто-октопіранозіду гідрохлориду;

Основні фізико-хімічні характеристики: Тверді желатинові капсули з білим корпусом і кришкой- вміст капсул - порошок білого або майже білого кольору;

Склад. кожна капсула містить лінкоміцину гідрохлориду в перерахунку на 100% лінкоміцин 0,25 г;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, аеросил, кальцію стеарат.

Форма випуску лікарського засобу. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Макроліди та лінкозаміди. Код АТС J01F F02.

дія ліків. Фармакодинаміка. Антибіотик групи лінкозамідів. У терапевтичних дозах діє бактеріостатично, при більш високих дозах має бактерицидну дію. Антибактеріальний механізм базується на принципи зворотного зв`язування лінкоміцину з 50S субодиницею рибосоми бактерій, що призводить до порушення процесу синтезу білка і руйнування мікроорганізму.

Препарат активний відносно грампозитивних аеробів: Staphylococcus spp., Включаючи штами, які продукують пеніцілліназу- Streptococcus spp. (В т.ч. на Staphylococcus pneumoniae), Bacillus anthracis, Сorynebacterium diphtheriae- грампозитивних анаеробів: Actinomices spp., Bacteroides spp., Сlostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.- внутрішньоклітинних збудників Mycoplasma spp.

Не діє на Enterococcus faecalis, грамнегативні мікроорганізми, гриби, віруси і найпростіші. Стійкість розвивається повільно.

Фармакокінетика. При пероральному прийомі лінкоміцину гідрохлорид швидко всмоктується з травного тракту, якщо приймається натще. Біодоступність становить 20 - 40% від прийнятої дози. Препарат розподіляється по всьому організму, проникає в більшу частину рідин і тканин (печінка, нирки, міокард, легені, в тому числі в кісткову тканину, де накопичується у відносно високих концентраціях). Через гематоенцефалічний бар`єр проникає в незначній кількості, але проникність підвищується при менінгіті. Проникає також через плаценту і виділяється з молоком матері. Частково метаболізується в печінці до неактивних метаболітів. Зв`язування з білками зменшується зі збільшенням концентрації препарату в плазмі крові і, в середньому, становить 70 - 76%.

Період напіввиведення у хворих з нормальною функцією печінки і нирок 4 - 6 годин, у хворих на термінальну ниркову недостатність 10 - 20 годин. Після одноразового прийому препарату внутрішньо максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 2 - 4 години.

Виводиться в незмінному вигляді та у вигляді метаболітів з сечею, жовчю та калом (приблизно 30 - 40% від прийнятої внутрішньо дози виводиться з калом за 72 години).

Показання для використання. Призначають Лінкоміцин при інфекційно-запальних захворюваннях, що спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:

- інфекції кісток, суглобів (остеомієліти, септичні артрити);

- інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів, отит, синусит;

- гнійні інфекції шкіри і м`яких тканин (фурункульозі, абсцеси, інфіковані рани, панариції, мастити), бешихове запалення;

- як антибіотик резерву при інфекціях, які викликані мікроорганізмами, резистентними до пеніциліну та інших антибіотиків.

Спосіб використання і дози. Препарат приймають всередину натщесерце за 30 - 60 хв. до їди або через 2 години після їжі, запиваючи великою кількістю рідини. Капсулу не можна ділити, розкривати.

Дітям віком від 3 до 14 років з масою тіла більше 25 кг призначають в добовій дозі в перерахунку 30 мг / кг маси тіла, розділені на 2 - 3 прийоми, в важких випадках - 60 мг / кг маси тіла на добу за 3 - 4 прийоми .

Дорослим призначають по 0,5 г кожні 8 годин при інфекціях середнього ступеня тяжкості, по 0,5 г кожні 6 годин при тяжкому перебігу інфекції (на добу - 2, 0 г).

Тривалість курсу лікування становить 7 - 14 днів, при остеомієліті - 3 тижні і більше.

При порушеннях функції печінки і / або нирок необхідно зменшити добову дозу Лінкоміцин на 1/3 - 1/2 і збільшити інтервал між прийомами.

Побічна дія. При застосуванні препарату Лінкоміцин можливі:

- з боку травного тракту і печінки: нудота, блювота, біль у животі, діарея, жовтяниця, зміна функціональних проб печінки (транзиторне підвищення рівня печінкових трансаміназ, білірубіну в плазмі крові), езофагіт;

- з боку системи кровотворення: оборотна лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія;

- алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив`янка, ексфоліативний дерматит, рідко - ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок;

- запаморочення, м`язова слабкість.

Протипоказання. - Підвищена чутливість до препарату;

- вагітність (за винятком необхідності застосування препарату за життєвими показаннями);

- період лактації (під час лікування годування необхідно припинити);

- важкі захворювання печінки і нирок;

- наявність в анамнезі виразкового коліту, регіонального ентериту, спровокованого антибіотиками коліту;

- діти віком до 3 років;

- міастенія.

Передозування. При тривалому лікуванні можливі псевдомембранозний коліт, кандидоз.

Лікування. У разі розвитку псевдомембранозного коліту лікування лінкоміцином слід припинити.

Особливості використання. З обережністю призначають Лінкоміцин хворим, які мають в анамнезі захворювання травного тракта- грибкові захворювання шкіри, слизових оболонок порожнини рота і піхви.

Під час тривалої терапії препаратом необхідно регулярно контролювати функцію печінки та нирок.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не рекомендується застосовувати Лінкоміцин одночасно з:

- наркотичними анальгетиками, тому що можлива дихальна недостатність включаючи апное;

- засобами, які уповільнюють перистальтику шлунково-кишкового тракту;

- інгаляційними анестетиками, міорелаксантами;

- холестирамином, каоліном, вікаїр, Вікалін і іншими препаратами, які мають адсорбуючі властивості (вони зменшують кількість всмоктування Лінкоміцин);

- піридостигмін, неостигмін, амбеноніумом, тому що послаблюється їх дія;

- левоміцетином, еритроміцином (ослаблюють антибактеріальну дію Лінкоміцин);

- з кліндаміцином, доксорубіцином, тому що мають місце випадки перехресної гіперчутливості.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище + 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.

Зберігати в недоступному для дітей місці.