Азитрал
Азитрал (Azitral)
міжнародна та хімічна назви: azithromycin- 9а-а3а-9а-метил-9-дезокси-9а-гомоерітроміціна А дигідрат;
Основні фізико-хімічні характеристики: Тверді желатинові капсули білого кольору, розміром "0";
Склад. діюча речовина: 1 капсула Азитрал включає азитроміцину 250 мг;
допоміжні речовини: лактоза безводна, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, натрію лаурилсульфат.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Макроліди та лінкозаміди. Азитроміцин. Код АТС J01FА10.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Азитроміцин - антибіотик широкого спектру дії, представник підгрупи макролідних антибіотиків-азалідів.
При утворенні у вогнищі запалення високої концентрації виробляє бактерицидну дію. Активний щодо грампозитивних аеробних мікроорганізмів (включаючи штами, які продукують -лактамази): Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, стрептококи груп C, F, G. Серед грамнегативних мікроорганізмів до азитроміцину чутливі: Bordetella pertussis, Bordetella parapertissis, Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophillus influenzae, Haemophillus parainfluenzae, Haemophillus ducreyi, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Yersinia spp. Чутливі анаероби: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. До азитроміцину чутливі: Borrelia burgdorferi, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii, Helicobacter pylori.
Грампозитивні мікроорганізми, стійкі до дії еритроміцину, мають перехресну стійкість до азитроміцину. Більшість штамів Enterococcus faecallis і метицилін стафілококи стійкі до азитроміцину.
Антимікробну дію азитроміцину обумовлено порушенням синтезу білка в мікробних клітинах. Крім антимікробної дії, має помірну імуномодулюючу і протизапальну активність.
Фармакокінетика. Азитроміцин при прийомі всередину швидко всмоктується, що забезпечується його стійкістю в кислому середовищі і ліпофільність. Після прийому 500 мг всередину максимальна терапевтична концентрація в крові досягається через 2, 5-3 години і становить 0, 4 мг / л-біодоступність 37%. Розподіляється по всьому організму. Добре проникає в дихальні шляхи, органи сечостатевої системи, в тому числі в передміхурову залозу, шкіру і м`які тканини. Слабко зв`язується з білками плазми крові, добре проникає в еукаріотичні клітини, концентрується в середовищі з низьким рН близько лізосом. Це забезпечує високу концентрацію препарату в тканинах (у 10-50 разів вище ніж в плазмі крові) і тривалий період напіввиведення. Це, в свою чергу, визначає досить великий коефіцієнт розподілу (31, 1 л / кг) і плазмовий кліренс. Здатність азитроміцину накопичуватись переважно в лізосомах важлива для елімінації внутрішньоклітинних збудників захворювань. Азитроміцин здатний зв`язуватися з фагоцитами, які забезпечують його надходження до вогнищ інфекції, де відбувається його вивільнення в процесі фагоцитозу. Концентрація азитроміцину в осередках інфекції перевищує концентрацію у здорових тканинах (у середньому на 24-34%) і корелює зі ступенем запального набряку. Азитроміцин зберігається в бактерицидних концентраціях в осередках запалення протягом 5-7 діб після прийому останнього дози препарату, що дає можливість проводити короткі курси лікування протягом 3-5 діб. Виводиться з організму повільно. Виведення з плазми крові виникає в два етапи: період напіввиведення становить 14-20 годин в інтервалі від 8 до 24 годин після прийому препарату і 41 годину в інтервалі від 24 до 72 годин, що дає можливість застосовувати препарат 1 раз на добу.
Показання до застосування. Інфекційно-запальні захворювання, які викликані чутливими до препарату мікроорганізмами:
інфекції ЛОР-органів (ангіна, бактеріальний фарингіт, тонзиліт, синусит, середній отит);
скарлатина;
інфекції нижніх дихальних шляхів (бактеріальні та атипові пневмонії, бронхіт);
інфекції шкіри і м`яких тканин (бешиха, імпетиго, повторні піодерматози);
хронічна мігруюча еритема;
інфекції урогенітальних шляхів (неускладнений уретрит, цервіцит);
захворювання шлунка і дванадцятипалої кишки, що пов`язані з Helicobacter pylori.
Спосіб використання і дози.
Азитрал слід приймати за 1 годину до або через 2 години після їжі. Препарат приймають 1 раз на добу.
Дорослим і дітям віком старше 12 років: при інфекціях верхніх і нижніх дихальних шляхів, шкіри і м`яких тканин (за винятком хронічної мігруючої еритеми) призначають по 500 мг (2 капсули одночасно) на добу протягом 3 днів (курсова доза становить 1, 5 г ).
При хронічній мігруючої еритеми: 1 раз на добу протягом 5 днів, 1-й день 1 г (4 капсули по 250 мг), потім по 500 мг (по 2 капсули) з 2-го по 5-й день (курсова доза становить 3 г).
При інфекціях урогенітальних шляхів: 1 г одноразово (4 капсули по 250 мг).
При захворюваннях шлунка і дванадцятипалої кишки, що пов`язані з Helicobacter pylori - 1 г (4 капсули по 250 мг) на добу протягом 3 днів у складі комбінованої терапії іншими лікарськими засобами за призначенням лікаря.
У разі пропуску прийому 1 дози препарату слід пропущену дозу прийняти якомога раніше, а наступні - з перервами в 24 години.
Побічна дія.
При прийомі Азитрал побічні реакції виникають рідко. Можуть спостерігатися: метеоризм, нудота, блювота, біль у животі, пронос і шкірні висипання. Можливо оборотне помірне підвищення активності печінкових ферментів.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до макролідних антибіотиків.
Виражені порушення функції печінки та нирок.
Вагітність.
Годування грудьми (припиняють на час лікування).
Діти віком молодше 12 років.
Передозування.
Відомостей про передозування препарату немає.
Особливості використання.
Обережно застосовують для лікування хворих з тяжкими порушеннями функції печінки і нирок. У дослідженнях репродукції у тварин шкідливого впливу азитроміцину на плід не відмічалося. Внаслідок малої кількості клінічних даних не рекомендується призначати препарат вагітним жінкам і матерям-годувальницям (виключення - необхідність за життєвими показаннями).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Абсорбція Азитрал не зазнають суттєвих змін при застосуванні антацидних засобів або блокаторів Н2-гістамінових рецепторів, але рекомендується, щоб інтервал між прийомами цих коштів стає не менше 2 годин.
Не відмічено взаємодії препарату з дигоксином, ерготаміном, циклоспорином, карбамазепином, теофіліном, фенітоїном, пероральними антикоагулянтами (синкумар, неодікумарін).
Терміни та умови зберігання. Зберігати в сухому і недоступному для дітей місці, при температурі до +25 ° С. Термін придатності - 3 роки.
