Кларітроцін
Кларітроцін (Clarythrocin)
міжнародна та хімічна назви: clarithromycin- (6-0-метілерітроміцін А [81103-11-9];
Основні фізико-хімічні характеристики: Жовтуваті або жовті, овальні таблетки з лінією розлому на одному боці;
склад 1 таблетка містить кларитроміцину 250 мг або 500 мг;
допоміжні речовини: крохмаль, мікрокристалічна целюлоза, повідон К-30, хлороформ, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, тальк.
Форма випуску лікарського засобу. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Макроліди. Кларитроміцин. Код АТС J01F A09.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Кларитроміцин - макролідних антибіотиків для перорального прийому. Пригнічує синтез білка в мікробній клітині, взаємодіючи з 50S субодиницею рибосомальної мембрани бактерій. Препарат активний проти Streptococcus agalactiae, S.pyogenes, S.viridans, S.pneumoniae, Haemophilus influezae, H.parainfluenzae, Neisseria gonorrhoeae, Listeria monocytogenes, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter pylori, Campilobacter jejuni, Chlamydia pneumoniae, C.trachomatis, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Propionibacterium acnes, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Staphylococcus aureus, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii.
Фармакокінетика. Кларитроміцин кислотостойкий, і абсорбція його в травному тракті після перорального прийому становить приблизно 55%. Прийом їжі не впливає на біодоступність кларитроміцину. Кларитроміцин широко розподіляється в тканинах і рідинах організму, за винятком нервової системи. Концентрація препарату в тканинах значно перевищує його концентрацію в сироватці. Майже 65 - 75% кларитроміцину зв`язується з білками, переважно альбумінової фракцією. При прийомі кларитроміцину всередині метаболізується з утворенням основного метаболіту 14-гідроксикларитроміцину, який має таку саму або на 1 - 2 порядки меншу (залежно від виду мікроорганізму) протимікробна активність, ніж незмінні речовини.
Кларитроміцин здебільшого метаболізується ферментами печінки, переважно цитохромом Р450. Виводиться переважно з сечею. Близько 30% прийнятої дози препарату виводиться в незмінному вигляді. При прийомі 250 мг препарату, період напіввиведення кларитроміцину становить приблизно 4 години, при прийомі 250 мг препарату.
Показання для використання. Інфекції, спричинені чутливими до кларитроміцину мікроорганізмами:
- інфекції дихальних шляхів: гострий і хронічний бронхіти, бронхопневмонія, пневмонія, атипова пневмонія (мікоплазмових пневмонія);
- інфекції вуха, носа і горла: ларингіт, тонзиліт, фарингіт, синусит;
- інфекції шкіри і м`яких тканин: фолікуліт, фурункульоз, імпетиго, раневі інфекції;
- інфекції, викликані Mycobacterium avium, Chlamydia trachomatis, Helicobacter pylori, Ureaplasma urealyticum.
Спосіб використання і дози. Препарат приймають внутрішньо, не розжовуючи і запиваючи великою кількістю рідини. Прийом препарату не залежить від прийому їжі. Добова доза Кларітроціна при інфекціях верхніх і нижніх дихальних шляхів і інфекціях шкіри у дорослих та підлітків старше 12 років становить 500 мг, розділені на два прийоми (по 250 мг вранці і ввечері). Тривалість лікування 6-14 днів. У випадках важкої інфекції можна підвищити добову дозу до 1000 мг (500 мг вранці і 500 мг ввечері).
При інфекціях, зумовлених нетуберкульозних мікобактеріями: дорослим і підліткам старше 12 років призначають по 500 мг двічі на добу-якщо після 3 - 4 тижнів лікування не настає клінічне поліпшення, можна підвищити дозу до 1000 мг двічі на добу.
Дітям дозу розраховують залежно від маси тіла: 7,5 мг / кг маси тіла / добу. Максимальна добова доза - 500 мг. Тривалість курсу лікування 7 - 10 днів.
Хворим з нирковою та печінковою недостатністю, а також людям похилого віку дозу підбирати необхідно індивідуально. Тривалість лікування залежить від виду та тяжкості інфекції. У хворих з нирковою недостатністю (при кліренсі креатиніну менше 30 мл / хв) дозу препарату слід знизити в 2 рази. Максимальна тривалість лікування у пацієнтів цієї групи має бути не більше 14 днів.
Побічна дія. В поодиноких випадках можуть спостерігатися тимчасові побічні реакції, переважно з боку травного тракту (нудота, ослаблені кишечнику), реакції гіперчутливості, які зустрічаються набагато рідше, можуть викликати почервоніння шкіри, іноді свербіж, слабкість або гіпотензію. При виникненні діареї на фоні прийому препарату слід враховувати можливість розвитку псевдомембранозного коліту.
В одиничних випадках були помічені запалення язика і ротової порожнини, грибкові ураження рота. При одночасному прийомі омепразолу для ерадикації Helicobacter pylori, може проявлятися коричнево-чорні забарвлення мови, які швидко зникає після закінчення лікування.
Протипоказання. Відома або можлива гіперчутливість до кларитроміцину. Не слід призначати препарат в період вагітності або лактації, а також хворим з тяжкими порушеннями функції печінки. Не призначають дітям до 3 років.
Передозування. При прийомі надто високих доз препарату можливий розвиток симптомів передозування: нудота, блювання, діарея. У такому випадку слід промити шлунок і проводити симптоматичне лікування.
Особливості використання. При захворюваннях, що супроводжуються діареєю та блюванням, не слід застосовувати Кларітроцін через можливе порушене всмоктування. Слід з обережністю застосовувати Кларітроцін хворим на алергічний діатез та сінну лихоманку в анамнезі, пацієнтам з порушенням функції печінки і / або нирок, і хворим похилого віку.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Забороняється одночасне призначення Кларітроціна з цизапридом, терфенадином і пімозидом. Можливий розвиток перехресної резистенции між Кларітроціном і кліндаміцином, Кларітроціном і лінкоміцином.
З обережністю призначають Кларітроцін одночасно з інгібіторами НМG-CoA редуктази (ловастин, симвастатин).
При одночасному прийомі Кларітроціна з препаратами, які метаболізуються цитохромом Р450 (варфарин, алкалоїди ріжків, дизопірамід, мідазолам, рифабутин, триазолам, фенітоїн, циклоспорин), спостерігається підвищення останніх у сироватці крові.
При одночасному застосуванні Кларітроціна з дигоксином, теофіліном і карбамазепином спостерігається підвищення останніх у сироватці крові.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла, сухому місці, при кімнатній температурі. Термін придатності - 3 роки.
