Цефангін
Цефангін (Cefangin)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Cefadroxil;
(6R, 7R) -7 - [- 2-аміно-2- (4-гідроксифеніл) ацетамідо] -3-метил-8-оксо-5-тіа-1-азабіцикло [4.2.0.] Окт-2-ен -2-карбонова кислота;
основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або майже білого кольору в капсулах блакитного кольору;
склад 1 капсула Цефангіна включає Цефадроксилу 0,25 г;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію стеарат.
Форма випуску лікарського засобу. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Цефалоспорини та споріднені речовини. Код АТС J01DA09.
дія ліків. Фармакодинаміка. Цефадроксил - цефалоспориновий антибіотик першого покоління для перорального застосування. Діє бактерицидно. Механізм дії препарату Цефангін полягає в здатності зв`язуватися з пеніціллінсвязующімі білками цитоплазматичних мембран бактерій. Це призводить до гальмування синтезу пептидоглікану клітинної стінки, що, в свою чергу, порушує процес ділення бактерій і викликає їх загибель.
Антибактеріальний спектр препарату Цефангін: грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus spp. (В тому числі штами, які продукують b-лактамази), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes. Грамнегативні мікроорганізми: Escherichia сoli, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria spp., Proteus mіrabilis, Salmonella spp., Shigella spp. анаероби: Bacteroides spp. (За винятком Bacteroides fragilis).
Фармакокінетика. Після прийому всередину цефадроксил практично повністю всмоктується у верхньому сегменті тонкої кишки. Біодоступність - 95%. Зв`язування з білками низьке: від 15 до 20%.
Препарат швидко розподіляється в тканинах і рідинах організму, включаючи: синовіальну, перикардіальну, перитонеальну рідини-плевральнийвипіт, жовч, мокротиння, мочу- кістки і м`які тканини. Проходить через плаценту і проникає в грудне молоко.
Виводиться з організму нирками у незмінному вигляді (приблизно 93%) шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції. Період напіввиведення при нормальній функції нирок становить 1, 2 - 1,5 год, при порушенні функції нирок - 20 - 25 год.
Показання для використання. Інфекції дихальних шляхів і ЛОР-органів (середній отит, синусит, тонзиліт, загострення хронічного бронхіту, пневмонія), інфекції сечовидільної шляхів, шкіри, м`яких тканин, кісток і суглобів (остеомієліт, септичний артрит).
Спосіб використання і дози. Цефангін приймають незалежно від прийому їжі один або два рази на добу.
Дорослі і підлітки з 12 років (масою понад 40 кг) при:
інфекціях верхніх дихальних шляхів і ЛОР-органів (синусит, отит, тонзиліт, трахеобронхіт) приймають по 0,5 - 1,0 г (2-4 капсули) - 2 рази на добу;
інфекціях нижніх дихальних шляхів (загострення хронічного бронхіту, пневмонія) Приймають по 1,0 г (4 капсули) - 2 рази на добу;
інфекціях сечового тракту приймають по 0,5 - 1,0 г (2-4 капсули) - 2 рази на добу;
інфекціях шкіри і м`яких тканин приймають по 0,5 г (2 капсули) - 2 рази на добу;
остеомієліти, септичному артриті приймають по 1,0 г (4 капсули) - 2 рази на добу.
Максимальна добова доза для дорослих - 4 г.
Діти від 6 до 12 років при:
інфекціях верхніх дихальних шляхів і ЛОР-органів (синусит, отит, тонзиліт, трахеобронхіт);
інфекціях нижніх дихальних шляхів (загострення хронічного бронхіту, гостра пневмонія);
інфекціях сечового тракту;
інфекціях шкіри і м`яких тканин;
остеомієліти, септичному артриті
приймають по 0,25 г (1 капсула) 2 рази на добу (капсулу не розкривати, ковтати цілою). Середня терапевтична доза - 25 мг / кг. Максимальна добова доза для дітей - 50 мг / кг. З огляду на те, що капсули неможна розкривати і ділити, дози та кількість капсул на прийом визначають у межах добової дози від 25 до 50 мг / кг.
Середній термін лікування дорослих і дітей становить 7-10 днів.
Лікування має тривати протягом 48 - 72 год після зникнення симптомів захворювання або появи ознак зникнення бактеріальної інфекції. При інфекціях, зумовлених бета-гемолітичними стрептококами групи А, рекомендується проводити лікування не менше 10 днів. При важких інфекціях (наприклад, остеомієліт) може знадобитися більш тривале лікування, не менше 4 - 6 тижнів.
У хворих з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну менше 50 мл / хв) дозу препарату коригують залежно від кліренсу креатиніну:
кліренс креатиніну мл / хв | Початкова доза | підтримуюча доза | Інтервал між введеннями |
50-25 | 1 г | 0, 5 г | 12:00 |
10-25 | 1 г | 0, 5 г | 24 години |
0-10 | 1 г | 0, 5 г | 36 годин |
У пацієнтів з кліренсом креатиніну більше 50 мл / хв препарат призначають так само, як і при нормальній функції нирок.
Побічна дія.
- Шлунково-кишковий тракт, печінки: Нудота, блювота, діарея, симптоми псевдомембранозного коліту (сильні спазми і болі в желудке- підвищення температури-важкий пронос з водянистими випорожненнями, можливий кривавий пронос), помірне збільшення активності печінкових амінотрансфераз.
- Алергічні реакції: шкірний висип, кропив`янка, набряк. Іноді можливі: мультиформна еритема або синдром Стівенса-Джонсона (Освіти пухирів, злущування та відшарування шкіри і слизових оболочек- можливо ураження очей або інших органів і систем), сироваткова хвороба, анафілаксія (бронхоспазм, зниження артеріального тиску).
- З боку сечостатевої системи: свербіж зовнішніх статевих органів, піхви, виділення.
- Інші реакції: артралгія, транзиторна нейтропенія, збудливість, безсоння.
Протипоказання. Підвищена чутливість до антибіотиків цефалоспоринового ряду, період вагітності та годування груддю, дитячий вік до 6 років.
Передозування. симптоми: нудота, галюцинації, гіперрефлексія, екстрапірамідні симптоми, сплутаність свідомості, кома, порушення функції нирок.
лікування: необхідно викликати блювання або промити шлунок, при необхідності - гемодіаліз, корекція водно-електролітного балансу, моніторинг функції нирок.
Особливості використання. З особливою обережністю необхідно призначати препарат Цефангін пацієнтам з підвищеною чутливістю до пеніцилінів через можливу перехресну реакцію- пацієнтам з порушенням функції нирок (призначають за умови ретельного клінічного нагляду і контролю функції нирок як до лікування, так і протягом усього курсу лікування) - особам із захворюваннями травного тракту (особливо тим, хто має в анамнезі коліти).
При розвитку алергічної реакції препарат необхідно відмінити і провести відповідну терапію.
При тривалому застосуванні препарату Цефангін можливий розвиток симптомів гіповітамінозу К (геморагії). Також рекомендується періодично контролювати склад крові та функціональний стан печінки і нирок.
Також можуть зустрічатися тимчасові псевдопозитивні результати прямого тесту Кумбса.
В період лікування препаратом Цефангін не рекомендується вживати алкоголь.
Цефангін може знижувати ефективність пероральних контрацептивів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Використання препарату Цефангін з аміноглікозидами, полимиксином, колістином, а також високими дозами петльових діуретиків потенціює нефротоксичний ефект.
При спільному тривалому застосуванні антикоагулянтів або інгібіторів агрегації тромбоцитів зростає ризик розвитку геморагічних ускладнень. Препарат може знижувати ефективність оральних контрацептивів.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 2 роки.