Кліндагексал

КліндаГексал (ClindaHexal)

міжнародна та хімічна назви: clindamycin- (2S-транс) метил-7-хлор-6, 7, 8-трідезоксі-6 - [[(1-метил-4-пропив-2-піролідініл) карбоніл] аміно] -1-тіо-L- трео-альфа-D-галакто-октопіранозіду фосфат (у вигляді гідрохлориду або гідрохлориду гідрату);

Основні фізико-хімічні характеристики: Тверді желатинові капсули з коричневим матовим корпусом і червоно-коричневої матовою кришечкою (для капсул по 150 мг) або коричневою матовою кришечкою (для капсул по 300 мг);

склад 1 капсула містить кліндаміцину гідрохлориду в кількості, що відповідає 150 мг або 300 мг кліндаміцину;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний (прежелатинізований), тальк, магнію стеарат, лактоза;

оболонка: желатин, титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий, червоний і чорний (Е 172).

Форма випуску лікарського засобу. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Лінкозаміди. Код АТС J01F F01.

дія ліків.

Фармакодинаміка. КліндаГексал - антибактеріальний системний препарат групи лінкозамідов, що пригнічує синтез білка в чутливих бактеріях. Володіє, в основному, бактеріостатичну дію, а у вищих концентраціях стосуються деяких мікроорганізмів - бактерицидний ефект. За хімічною структурою, механізмом дії та антимікробним спектром подібний линкомицину, але щодо деяких видів мікроорганізмів активніший (у 2 - 10 разів).

Кліндаміцин активний проти стафілококів (St. aureus, St. epidermidis), Пневмококів (у пеніцилін-стійких пневмококів була виявлена виражена стійкість також і до кліндаміцину), стрептококів групи А (St. pyogenes), Стрептококів Viridans, бактерій дифтерії, Вacillus anthracis, видів Bacteroides, Fusobacteria, актиноміцетів, пептококів, пептострептококков, Veilonella, пропіoнобактерій (Propionibacteria), Хламідії - Chlamidiae, Mycoplasma hominis, Toxoplasma gondii, Plasmodium falciparum і Badesia microti.

більшість штамів Clostridium perfringens чутливі до кліндаміцину, проте такі види, як Clostridium sporogenes і Clostridium tertium, частіше бувають стійкими до кліндаміцину.

Такі види класифікуються як стійкі: ентерококи (St.faecalis, St.faecium), Гонококи і менінгококи, види Haemophilus, Enterobacteriaceae (такі як E.coli, Klebsielliae, Enterobacter, Serratiae), Види Proteus, види Pseudomonas, Salmonella і Shigellae, а також Nocardiae.

Існує повне перехресна стійкість патогенів між кліндаміцином і лінкоміцином та часткова перехресна стійкість - між кліндаміцином та еритроміцином.

Фармакокінетика. Після перорального прийому кліндаміцину гідрохлорид швидко і майже повністю абсорбується в шлунково-кишковому тракті. При одночасному прийомі їжі абсорбція трохи затримується. Максимальні концентрації в плазмі досягаються приблизно через 45 - 60 хвилин після прийому препарату натще і приблизно через 2 години після прийому препарату після їди. Вони дорівнюють 1, 9 - 3, 9 мкг / мл і 2, 8 - 3, 4 мкг / мл відповідно, після введення одноразових доз 150 мг і 300 мг (натще).

Легко поглинається більшістю тканин і рідин організму, за винятком спиномозговой рідини. Високі концентрації досягаються в кістковій тканині, жовчі, сечі. Проникає через плацентарний бар`єр, у материнське молоко.

Зв`язування з білками плазми має дозозалежний характер в межах 60 - 94%. Кумуляції в організмі не відзначається.

Кліндаміцин практично повністю метаболізується в печінці. Деякі його метаболіти мають антимікробну активність.

Приблизно на 2/3 кліндаміцину виводиться з калом у вигляді неактивних метаболітів і на 1/3 - сечею. Період напіввиведення кліндаміцину з сироватки становить приблизно 3 годину для дорослих і 2 години для дітей. При порушенні функції нирок і печінки виведення кліндаміцину уповільнюється. При гемодіалізі і перитональному діалізі не видаляється з крові.

Показання для використання. Інфекції, спричинені чутливими до кліндаміцину мікроорганізмами: кісток і суглобів (остеомієліт, гнійний артрит) - вуха, горла і носа (середній отит, тонзиліт, фарингіт, скарлатина, синусит) - дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія, емпієма, пневмоніт, абсцес легенів) - шкіри та м`яких тканин (фурункульоз, целюліт, панариції, абсцеси, інфіковані рани, бешиха). Крім того, інфекції порожнини таза і черевної порожнини (перитоніт і абсцеси органів черевної порожнини в поєднанні з антибіотиками, які діють на грамнегативні мікроорганізми) - жіночих статевих органів (ендометрит, негонококовий абсцес маткових труб і яєчників, цервіцит, кольпіт, сальпінгоофорит, пельвіоцеллюліт, пельвіоперитоніт ) - інфекції порожнини рота (періодонтальний абсцес).

Спосіб використання і дози.

Дозування КліндаГексала по 150 мг

Дорослим і дітям старше 14 років призначають по 4 - 12 капсул на добу (еквівалентно 0, 6 - 1, 8 г кліндаміцину) залежно від локалізації та тяжкості інфекції 3 - 4 рази на добу. Максимальна добова доза - 1, 8 г (12 капсул по 150 мг).

Дітям від 6 до 14 років призначають з розрахунку 8 - 25 мг на 1 кг маси тіла в залежності від локалізації і тяжкості інфекції. Дози такі:

Добову дозу необхідно розділити на 3 - 4 прийоми, приймають через рівні проміжки часу.

Дозування КліндаГексала по 300 мг

Дорослим і дітям старше 14 років призначають при тяжких інфекціях 4 - 6 капсул на добу (еквівалентно 1, 2 - 1, 8 г кліндаміцину), які ділять на 3 - 4 прийоми. Максимальна добова доза - 1, 8 г (6 капсул).

Щоб уникнути запалень стравоходу або слизової оболонки капсули необхідно запивати достатньою кількістю рідини (наприклад 1 склянкою води). Крім того, їх потрібно приймати у вертикальному положенні.

Тривалість лікування залежить від основного захворювання і як правило становить 10 - 14 днів.

Пропущену дозу необхідно прийняти якомога бистрее- не брати, якщо майже настав час використання наступної дози.

Побічна дія.

З боку шлунково-кишкового тракту: можливі - біль в животі, нудота, блювота, діарея, езофагіт, жовтяниця, підвищення активності печінкових трансаміназ, псевдомембранозний коліт.

Алергічні реакції: у деяких випадках відзначалися макулопапульозне висипання, кропив`янка, свербіж, ексудативна ерітема- в одиничних випадках - ексфоліативний і везікулобуллезном дерматіт- прояви короподобного висипанія- відзначені випадки еозинофілії, анафілактоїдні реакції.

З боку системи кровотворення: відзначені випадки нейтропенії агранулоцитоза, тромбоцитопенії.

З боку сечостатевої системи: цервицит, вагініт, подразнення вульви.

Протипоказання. Підвищена чутливість до кліндаміцину, лінкоміцину або до будь-якого компонента препарату. Вказівки в анамнезі на коліт, пов`язаний з прийомам антібіотіков- міастенія. Лактація. Діти з масою тіла до 20 кг.

Передозування.

симптоми: алергічні реакції (анафілактичний шок).

лікування: специфічний антидот невідомий. Показано загальноприйняті заходи екстреної допомоги: промивання шлунка, введення антигістамінних препаратів, кортикостероїдів, симпатоміметиків. У разі потреби - застосовувати вентиляцію. Гемодіаліз і перитонеальний діаліз неефективний.

Особливості використання. При призначенні препарату хворим із захворюваннями щитовидної залози, з вираженими порушеннями функції печінки і / або нирок, що супроводжуються значними порушеннями метаболізму, дозу препарату підбирають обережно, а при застосуванні в високих дозах необхідно контролювати концентрацію кліндаміцину в сироватці крові. Під час тривалої терапії (3 тижні) через регулярні проміжки часу необхідний ретельний моніторинг функції печінки і нирок.

З обережністю призначають препарат особам з наявністю в анамнезі захворювань шлунково-кишкового тракту (коліт).

Необхідно з обережністю застосовувати препарат у хворих з порушенням нейром`язової передачі, хвороба Паркінсона).

Препарат не застосовують для лікування менінгіту, оскільки кліндаміцин практично не проникає в спинномозкову рідину.

Терапія кліндаміцином може бути альтернативою в разі підвищеної чутливості до пеніциліну.

Вагітність і лактація.

Досвід використання у вагітних відсутній. Призначати препарат можливо тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду або дитини.

У немовлят, які знаходяться на грудному вигодовуванні, не можна виключити можливість виникнення сенсибілізації, діареї і колонізації слизової оболонки дріжджоподібними грибами. Годування груддю під час лікування препаратом припиняють.

Вплив на керування автотранспортними засобами або іншими складними механізмами.

Впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та іншими складними механізмами встановлено не було.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не рекомендується одночасне використання кліндаміцину з еритроміцином, ампіциліном, барбітуратами, амінофіліном, кальцію глюконатом і магнію сульфатом, через їх антагоністичний ефект стосуються антибактеріальної дії.

Між кліндаміцином і лінкоміцином існує перехресна стійкість.

При одночасному застосуванні з аміноглікозидами спектр протимікробної активності розширюється.

Внаслідок наявності в препараті властивостей блокатора нейром`язової передачі кліндаміцин може посилювати дію міорелаксантів (тубокурарин, панкуронієм галогенид), що обов`язково слід враховувати в разі хірургічного втручання.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 5 років.