Кліндаміцин-м
Кліндаміцин-М (Clindamycini-M)
міжнародна та хімічна назви: clindamycinum- метил-7-хлор-6, 7, 8-трідезоксі-6 - [(2S, 4R) -1-метил-4-пропілпіролідін-2-карбоксамід] -1-тіо- -L-трео-D- галакто-октапіранозід гідрохлорид;
Основні фізико-хімічні характеристикиКапсули № 2, корпус і кришечка рожевого кольору; вміст капсул - порошок білого кольору;
склад діюча речовина - 1 капсула містить кліндаміцину гідрохлориду 0, 15 г;
допоміжні речовини: кальцію стеарат, цукор молочний, аеросил.
Форма випуску лікарського засобу. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби. Лінкозаміди. Кліндаміцин. Код АТС J01F FO1.
дія ліків. Фармакодинаміка. Антибіотик групи лінкозамінів. У терапевтичних дозах діє на мікробну клітину бактеріостатично. Порушує внутрішньоклітинний синтез білка. Високо активний відносно грампозитивних мікроорганізмів: аеробних коків - Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, включаючи штами, які продукують пеніцілазу- Streptococcus spp., Включаючи Streptococcus pneumoniae (за винятком Enterococcus faecalis) - анаеробних грампозитивних аспорогенних бактерій - Propionibacterium spp., Eubacterium spp., Actіnomyces spp.- анаеробних і мікроаерофільних грампозитивних коків - Peptococсus spp., Peptostreptococcus spp., мікроаерофільних стрептококів, клострідіі- анаеробних грамнегативних бактерій - Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Gardnerella vaginalis. Кліндаміцин активний також стосуються Mycoplasma spp. Кліндаміцин не діє на гриби, віруси, найпростіші (за винятком токсоплазм). Стійкість до кліндаміцину виробляється повільно.
Фармакокінетика. Кліндаміцин швидко і майже повністю (до 90% прийнятої дози) всмоктується в травному тракті. Максимальна концентрація в сироватці крові при оральному застосуванні спостерігається через 1-3 години. До 95% зв`язується з білками плазми. Добре проникає в тканини і рідини організму, високі концентрації препарату спостерігаються в кістках, передміхуровій залозі, жовчі, слині і плевральній рідині. У незначній кількості проникає через гематоенцефалічний бар`єр. Проходить через плацентарний бар`єр і екскретується з молоком. Метаболізується в печінці. Деякий частина його метаболітів має антибактеріальну активність. До 10% прийнятої дози виводиться з сечею і до 4% з фекаліями у вигляді активного препарату, а інше - у вигляді неактивних метаболітів. Період напіввиведення становить 2, 5-3 години.
Показання до застосування. Для системного використання: інфекційно-запальні захворювання тяжкого перебігу, спричинені чутливими до Кліндаміцину-М мікроорганізмами: пневмонія, абсцес легенів, емпієма плеври, остеомієліт, ендометрит, аднексит, гнійні інфекції шкіри, м`яких тканин, рани, перитоніт. Профілактика перитоніту і внутреннебрюшних абсцесів після перфорації або травми кишечнику (в комбінації з аміноглікозидами). Як антибіотик резерву при інфекціях, викликаних штамами стафілокока і інших грампозитивних мікроорганізмів, що резистентні до пеніциліну.
Спосіб використання і дози. Дозу встановлюють індивідуально. Дорослим всередині - по 1-2 капсули (150-300 мг) через 6 годин. При важких інфекціях - по 2-3 капсули (300 - 450 мг) через 6 годин. Бажано капсули запивати великою кількістю води. Тривалість курсу лікування - 10-14 днів.
Діти - по 8-16 мг / кг на добу, розподілена на 2 прийоми. При важких інфекціях 16-20 мг / кг на добу розподілена на 3-4 прийоми.
Побічна дія. Нудота, блювота, біль у животі, діарея- можливі явища езофагіту, рідко - оборотна лейкопенія, тромбоцитопенія, порушення функції нирок-транзитне підвищення рівня печінкових трансаміназ і білірубіну в плазмі крові-при тривалому застосуванні у високих дозах можливий розвиток псевдомембранозного коліта- дуже рідко - алергічні реакції (кропив`янка, ексфоліативний дерматит, набряк Квінке, пронос).
Протипоказання. Виражені порушення функції печінки або нирок, вагітність, лактація, підвищена чутливість до Кліндаміцину-М або лінкоміцину, міастенія. Дана лікарська форма не застосовується у дітей до 3 років.
Передозування. Нудота, блювота, біль у животі, шкірний висип, рідко - реакція анафілаксії. У разі перевищення рекомендованої дози слід негайно звернутися до лікаря. У разі розвитку тяжких, з загрозою для життя реакцій негайно вводять адреналін, ГКС (внутрішньовенно), антигістамінні препарати, при необхідності проводять штучну вентиляцію легенів. Кліндаміцин практично не виводиться з організму при гемо- або перитонеальний діаліз.
Особливості використання. Кліндаміцин-М необхідно з обережністю застосовувати для лікування пацієнтів із захворюваннями шлунково-кишкового тракту в анамнезі. З появою проносу або коліту використання Кліндаміцину-М необхідно припинити негайно. У зв`язку зі слабким проникненням у ліквор не слід застосовувати Кліндаміцин-М при менінгітах, навіть при определеннная лабораторної чутливості. Не можна застосовувати Кліндаміцин-М одночасно з препаратами, що гальмують перистальтику кишечнику. Для зниження роздратованості стравоходу необхідно запивати препарат великою кількістю рідини. У капсулах препарат не призначати дітям до 3 років.
Взаємодія з лікарськими засобами. Через існуючий антагонізм між кліндаміцином та еритроміцином не рекомендується одночасне їх використання. Не можна застосовувати разом з ампіциліном, дифенілгідантоїн, барбітуратами, амінофіліном, кальцію глюконатом і магнію сульфатом. Терапевтична ефективність Кліндаміцину-М може бути істотно знижена адсорбирующими засобами або холестирамином. Кліндаміцин-М може підсилити пригнічуючий вплив на нервово-м`язову передачу міорелаксантів, загальних анестетиків, поліміксинів або аміноглікозидів. Кліндаміцин-М може підсилити пригнічуючий вплив наркотичних анальгетиків на дихальний центр. При одночасному застосуванні з спазмолітичними засобами існує небезпека виникнення токсичного мегаколону. Кліндаміцин-М може знизити терапевтичну ефективність антіхолінес-теразних засобів, які приймають хворі на м`язову слабкість.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці, при температурі 15-25 ° С. Термін зберігання - 2 роки.
