Лінкоміцин-дурниці
Лінкоміцин-Дарниця (Lincomycin-Darnitsa)
міжнародна та хімічна назви: lincomycin;
(2S-транс) метил-6, 8-дідезоксі-6 - [[(1-метил-4-пропив-2-піролідініл) карбоніл] аміно] -1-тіо-D-еритро- -D-галакто- октапіранозіду гідрохлорид;
Основні фізико-хімічні характеристики: Прозора, безбарвна або злегка жовтувата рідина з легким специфічним запахом;
Склад. 1 мл містить 300 мг лінкоміцину гідрохлориду в перерахунку на лінкоміцин;
допоміжні речовини: динатрію едетат, 0,1 М розчин натрію гідроксиду, вода для ін`єкцій.
Форма випуску лікарського засобу. Розчин для ін`єкцій.
Відео: наркорейд по Дарниці - Насвай - наркотик на курячому гавно для школярів
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Лінкозаміди. Код АТС J01F F02.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Лінкоміцин - антибіотик групи лінкозамідов, продукт життєдіяльності Streptomyces lincolniensis. Надає бактеріостатичну дію. Пригнічує білковий синтез бактерій внаслідок оборотного зв`язування з 50S-субодиницею рибосом, порушує утворення пептидних зв`язків. Проявляє активність відносно грампозитивних коків: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., В т. Ч. Streptococcus pneumoniae. Впливає на Haemophilus influenzae- Bacillus anthracis, Mycoplasma spp., Bacteroides spp., Corynebacterium diphtheriae, Clostridium perfringens, Clostridium tetani. Ефективний щодо Staphylococcus spp., Стійких до пеніциліну, тетрацикліну, хлорамфеніколу, стрептоміцину, цефалоспоринів. До 30% Staphylococcus spp., Стійких до еритроміцину, мають перехресну стійкість до лінкоміцину. Не діє на Enterococcus spp. (В т.ч. Enterococcus faecalis), грамнегативні мікроорганізми, гриби, віруси, найпростіші. За активністю поступається еритроміцину щодо спороутворюючих анаеробів, Neisseria spp., Corynebacterium spp. Оптимум дії знаходиться в лужному середовищі (pН 8-8, 5). Стійкість до лінкоміцину розвивається повільно. У високих дозах має бактерицидний ефект.
Фармакокінетика. Після внутрішньом`язового введення лінкоміцину в дозі 600 мг максимальна концентрація препарату в крові досягається в протягом 30-60 хв. Вона в 2 рази перевищує максимальну концентрацію лінкоміцину в крові після прийому препарату перорально в аналогічній дозі. Помітна антибактеріальна активність в плазмі виявляється протягом 24 год. Після внутрішньовенного введення ефективна концентрація в крові відзначається протягом 12 год. Накопичується препарат в печінці, селезінці, нирках і легенях, кісткової і м`яких тканинах. Більша частина препарату метаболізується в печінці. Від 17 до 47% введеного в м`яз препарату виводиться з сечею протягом 24 год.
Показання для використання. Бактеріальні інфекції, викликані чутливими до лінкоміцину мікроорганізмами - в першу чергу стафілококами і стрептококами, особливо мікроорганізмами, стійкими до пеніцилінів, або інфекційні процеси, що пов`язані з алергією на пеніциліни. Сепсис, підгострий септичний ендокардит, хронічна пневмонія, абсцес легенів, емпієма плеври, плеврит, отит, остеомієліт (гострий і хронічний), гнійний артрит, післяопераційні гнійні ускладнення, ранова інфекція, інфекції шкіри і м`яких тканин (пиодермия, фурункульоз, флегмона, Бешиха).
Спосіб використання і дози. Призначають Лінкоміцин-Дарниця внутрішньом`язово і внутрішньовенно. Внутрішньовенно Линкомицин-Дарниця вводять тільки краплинно зі швидкістю 60-80 крапель за хвилину. Перед введенням 2 мл 30% розчину (0,6 г) препарату розчиняють в 250 мл ізотонічного розчину натрію хлориду.
Разова доза для дорослих становить 0,6 г, добова - 1, 8 г. При тяжкому перебігу інфекції добова доза може бути збільшена до 2, 4 г. Препарат вводять 3 рази на добу, з перервами 8 год. Дітям призначають в добовій дозі 10-20 мг / кг незалежно від віку. Тривалість лікування становить 7-14 днів-при остеомієліті курс лікування становить 3 тижні і більше.
Побічна дія. У деяких хворих можливий прояв побічної дії препарату. З боку травної системи можливі нудота, блювота, діарея, болі в епігастрії, біль в животі, глосит, стоматит, транзиторна гіпербілірубінемія, підвищення активності "печінкових" трансаміназ- при тривалому застосуванні - кандидоз ШКТ, псевдомембранозний ентероколіт.
З боку органів кровотворення: оборотні лейкопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія.
Алергічні реакції: кропив`янка, ексфоліативний дерматит, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.
Місцеві реакції: при внутрішньовенному введенні - флебіт. При швидкому внутрішньовенному введенні - зниження артеріального тиску, запаморочення, астенія, розслаблення скелетної мускулатури.
Протипоказання. Гіперчутливість до компонентів препарату. Вагітність (за винятком випадків, коли це необхідно за життєвими показаннями). Тяжка печінкова і / або ниркова недостатність. Період лактації. Ранній грудний вік (до 1 міс.). Важкі грибкові захворювання шкіри, слизової оболонки порожнини рота, піхви. Міастенія. Коліт, пронос нез`ясованого походження.
Передозування. Гостре отруєння лінкоміцином не описано. Можливе посилення побічної дії у вигляді нудоти, блювання проносу, болю в епігастрії.
Лікування. При наявності таких ознак припиняють введення препарату. При необхідності можливе проведення водяний навантаження з подальшим введенням осмотичного сечогінного. Подальше лікування - симптоматичне.
Особливості використання. Щоб уникнути розвитку асептичного некрозу, внутрішньом`язові введення проводять глибоко в м`яз. Внутрішньовенно вводити препарат без попереднього розведення не можна. На тлі тривалого лікування необхідний періодичний контроль активності "печінкових" трансаміназ і функції нирок. Призначення пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю припустимо лише за життєвими показаннями.
З появою ознак псевдомембранозного коліту (діарея, лейкоцитоз, пронос, біль у животі, виділення з каловими масами крові і слизу) в легких випадках достатньо припинити вживання препарату і призначення іонообмінних смол (колестираміну), у важких випадках показано відновлення втрати рідини, електролітів і білка, ванкоміцин - всередині в добовій дозі 0,5 - 2 г (за 3-4 прийоми) протягом 10 днів або бацитрацин.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Між лінкоміцином-Дарниця і кліндаміцином існує перехресна резистентність. Парентеральне введення препарату не слід поєднувати із застосуванням міорелаксантів, оскільки таке з`єднання підсилює нервово-м`язову блокаду, викликану миорелаксантами.
Фармацевтично несумісний з канаміцином, ампіциліном, барбітуратами, теофіліном, кальцію глюконатом, гепарином і магнію сульфатом. Виявляє антагонізм з еритроміцином, синергізм - з аміноглікозидами. Антидіарейні лікарські засоби знижують ефективність препарату.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці, при температурі не вище 25 ° С.
Термін придатності - 2 роки.
