Феноксиметилпеніцилін-кмп
Феноксиметилпеніцилін-КМП (Phenoxymethylpenicillin-КМР)
міжнародна та хімічна назви: phenoxymethylpenicillin;
калієва сіль (2S, 5R, 6R) -3, 3-диметил-7-оксо-6 - [(2-феноксіацетіл) аміно] -4-тіа-1-азабіцикло [3.2.0] гептан-2-карбонової кислоти;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки білого кольору;
Склад. 1 таблетка містить феноксиметилпенициллина калієвої солі в перерахунку на феноксиметилпенициллин 0, 25 г;
допоміжні речовини: гранулак-70, целюлоза мікрокристалічна, натрію карбоксиметилкрохмаль, тальк, кальцію стеарат.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Бета-лактамні антибіотики. Пеніциліни, чутливі до дії бета-лактамаз. Код АТС J01C E02.
дія ліків. Фармакодинаміка. Препарат має антибактеріальну (бактерицидну) активність шляхом порушення синтезу пептидоглікану клітинної стінки, що призводить до її руйнування і припинення процесу ділення бактерій. Препарат руйнується під дією пеніциліназ.
Препарат активний відносно грампозитивних мікроорганізмів: Staphylococcus aureus (штами, що ні продукують пeніцілліназу), Streptococcus pyogenes, Str. agalactiae, Str. pneumoniae, Str. viridans, Сorynebacterium diphtheriae- Listeria monocytogenes- грамнегативних мікроорганізмів: Асtinomyces spp., Baccillus anthracis, E. coli, Erysipelothrix insidiosa, Leptospira spp., Neisseria gonorrhoeae (за винятком штамів, які продукують пeніцілліназу), N. meningitidis, Treponema pallidum, Proteus mirabilis , Salmonella spp., Enterococcus spp. (Штами E. faecalis звичайно чутливі, а штами E. faecium, як правило, резистентні) - анаеробів: Сlostridium spp., Peptostreptococcus spp.
Фармакокінетика. Феноксиметилпеніцилін - кислотостойкий, не руйнується в кислому середовищі шлунка. Швидко всмоктується (30 - 60%) в лужному середовищі тонкої кишки. Терапевтичні концентрації в плазмі крові залежать від дози, утворюються через 30 хвилин. Максимальна концентрація досягається через 1 годину після прийому препарату. Тривалість ефекту - 6 - 8 годин. На 60 - 80% зв`язується з білками плазми. Феноксиметилпеніцилін проникає в різні тканини організму. Так, високий рівень препарату відзначається в нирках, менший - в печінці, шкірі, стінці тонкої кишки. Проходить через плацентарний бар`єр і потрапляє в грудне молоко. Близько 30 - 35% препарату метаболізується в печінці, утворюючи два активних метаболіти: парагідроксі- і дігідрооксіфеноксіметілпеніціллін і неактивну пеніцилінову кислоту.
Виводиться переважно з сечею в незмінному вигляді (25%) і у вигляді продуктів біотрансформації (35%), близько 30% виводиться з фекаліями. Період напіввиведення препарату становить приблизно 30 - 45 хвилин. У новонароджених, літніх людей і при нирковій недостатності період напіввиведення подовжується.
Показання до застосування. Препарат застосовують для лікування інфекційних захворювань, які викликані чутливими до пеніциліну мікроорганізмами, в тому числі при
- інфекціях дихальних шляхів і ЛОР-органів: середній отит, стрептококовий фарингіт, загострення хронічного бронхіту і гостра негоспітальна пневмонія, викликана пневмокок;
- гнійних захворюваннях шкіри та м`яких тканин;
- інфекційних захворюваннях: сифіліс, гонорея, скарлатина, правець, сибірська виразка, і при дифтерийному носійство;
- профілактиці інфекційних ускладнень, в тому числі бактеріального ендокардиту, після невеликих хірургічних втручань (тонзилектомія, екстракція зуба), гострої ревматичної лихоманки, малої хорей, бактеріального ендокардиту та гломерулонефриту при стрептококової тонзиліті;
- для посилення парантерального пенициллинотерапии або продовження пероральної пенициллинотерапии.
Спосіб використання і дози. Феноксиметилпеніцилін-КМП приймають всередину, за 30 - 60 хвилин до, або за 2 години після їжі.
Діти віком до 3-х років бажано призначати у вигляді розчину.
Дітям до 1 року препарат призначають в добовій дозі 20 - 30 мг / кг, від 1 року до 6 років - 15 - 30 мг / кг, від 6 до 12 років - 10 - 20 мг / кг, старше 12 років - 0, 5 - 1, 0 г (в 3 - 4 прийоми). Курс, як правило, не перевищує 7 - 10 днів. Одночасно можна призначати аскорбінову кислоту, яка підвищує біодоступність Феноксиметилпеніциліну-КМП.
Дорослим призначають по 0, 5 - 1, 0 г 3 - 4 рази на день, максимальна добова доза - 4, 0 м
Тривалість лікування - не менше 5 - 7 днів-при інфекціях, що викликані b-гемолітичним стрептококи, - 7 - 10 днів (призначають кожні 4 години, при досягненні покращення - кожні 6 годин).
Для профілактики стрептококових інфекцій призначають 10-денний курс в середніх терапевтичних дозах. Для профілактики рецидивів ревматичної атаки та / або малої хорей призначають по 0, 5 г 2 рази на добу.
Для профілактики ендокардиту після невеликих хірургічних втручань дорослим і дітям старшого віку (маса тіла більше 30 кг) призначають 2 г за 30 - 60 хвилин до початку операції, а після операції - по 0, 5 г кожні 6 годин протягом 2 днів. Дітям з масою тіла менше 30 кг: 1 г до операції, а потім по 0, 25 г кожні 6 годин протягом 2 днів.
Побічна дія. Феноксиметилпеніцилін-КМП - досить безпечний препарат і добре переноситься хворими. Однак, іноді можливі діарея, помірна нудота, глосит, стоматит, головний біль, тромбоцитопенія, геморагії, в ряді випадків - шкірні прояви алергії, бронхоспазм.
При лікуванні сифілісу в 50% випадків відзначається реакція Яроша-Гейксгеймера внаслідок вивільнення значної кількості ендотоксинів (лихоманка, пітливість, головний біль, колапс).
Протипоказання. Феноксиметилпеніцилін-КМП протипоказаний при підвищеній чутливості до пеніцилінів, цефалоспоринів, Карбопенеми, при порушенні всмоктування з травного тракту.
Передозування. Симптоми: нудота, блювання, діарея.
Лікування: відміна препарату, симптоматична терапія.
Особливості використання. Слід з обережністю призначати препарат хворим на
алергічний діатез і бронхіальну астму.
При вагітності і в період грудного годування можливе використання Феноксиметилпеніциліну-КМП за показаннями. Однак перед початком лікування слід ретельно зважити очікувану користь терапії для матері і потенційний ризик для плоду або дитини.
При нирковій недостатності необхідно знизити дозу або збільшити інтервал між прийомами.
При підвищеній чутливості до цефалоспоринових антибіотиків можлива поява перехресної алергії на пеніциліни (5 - 10% випадків).
При тривалому прийомі Феноксиметилпеніциліну-КМП необхідно періодично досліджувати клітинний склад периферичної крові та оцінювати функціональний стан нирок.
Для лікування хворих на сифіліс. Феноксиметилпеніцилін-КМП використовують, якщо використання ін`єкційних форм викликає утруднення (у цьому випадку препарат призначають всередину в дозах, що в 2 рази перевищують дози пеніциліну при парентеральному введенні).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Натрію гідрокарбонат зменшує абсорбцію Феноксиметилпеніциліну-КМП в кишечнику. Комбіноване використання з сульфаніламідами і антибіотиками бактеріостатичної дії (тетрацикліни, левоміцетин, макроліди) взаємно знижує ефективність препаратів. При одночасному застосуванні Феноксиметилпеніциліну-КМП з гормональними протизаплідними засобами ефективність останніх знижується. Пробенецид, фенілбутазон, саліцилати та індометацин уповільнюють екскрецію Феноксиметилпеніциліну-КМП нирками і таким чином пролонгують його дію.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15 ° С до 25 ° С. Термін придатності - 4 роки.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
