Лекоклар

Лекоклар (Lekoklar)

Міжнародна назва: clarythromycin;

Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки по 250 мг: овальні двоопуклі таблетки охристо-жовтого кольору з написом "250" на одному боці;

таблетки по 500 мг: овальні двоопуклі таблетки охристо-жовтого кольору з написом "500" на одному боці;

склад 1 таблетка Лекоклара містить 250 мг або 500 мг кларитроміцину;

інші складові: Полівінілпіролідон, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний, крохмаль завчасно желатинізований, тальк, кислота стеаринова, натріякарбоксіметілцеллюлоза, магнію стеарат, гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь, заліза оксид, титану діоксид, ванільний аромат, віск карнаубський, вода очищена.

Форма випуску лікарського засобу. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Макроліди. Код АТС - J01FA09.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Кларитроміцин є напівсинтетичним антибіотиком з групи макролідів. Його антимікробну дію обумовлено гальмуванням синтезу білків в бактеріальної клітці, внаслідок чого формується дефіцит основних бактеріальних білків, що призводить до порушення нормальної життєдіяльності мікроорганізмів.

Найбільш характерним для макролідних антибіотиків, у тому числі кларитроміцину, є бактеріостатичний ефект, однак, він може проявляти також бактерицидну дію.

Кларитроміцин проявляє активність щодо таких мікроорганізмів:

Грампозитивні мікроорганізми: стрептококи і стафілококи, Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.;

Грамнегативні мікроорганізми: Haemophilus influenzae, H. ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae і N. meningitidis, Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, Campylobacter spp. і Helicobacter pylori-

анаероби: Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens і Bacteroides melaninogenicus;

Внутрішньоклітинні мікроорганізми: Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, C. pneumoniae і Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii та всі мікобактерії, крім M. tuberculosis.

Спектр антибактеріальної дії кларитроміцину збігається з еритроміцином, крім того, він активний відносно атипових мікобактерій.

Відзначається високий ступінь перехресної стійкості мікроорганізмів для еритроміцину та кларитроміцину.

Фармакокінетика. Кларитроміцин залишається стабільним в присутності кислоти, що виробляється в желудке- він добре всмоктується. Їжа не впливає на ступінь всмоктування кларитроміцину, однак, в її присутності всмоктування може сповільнюватися. Приблизно 20% введеного кларитроміцину підлягає негайному перетворенню в 14-гідроксикларитроміцин, який діє аналогічно кларитроміцину. Він швидко проникає в рідини і тканини організму. Як правило, концентрація кларитроміцину в тканинах в 10 разів вище, ніж в сироватці крові.

Кларитроміцин відчуває активного метаболізму в печінці за участю цитохрому Р450. Відомі не менше всього 7 метаболітів. Препарат виводиться в сечу у вигляді метаболітів або в незміненому стані, в меншій мірі він виводиться через шлунково-кишковий тракт. У сечу виводиться приблизно 20 - 30% в незмінному стані.

Період напіввиведення кларитроміцину становить 3 - 4 години при введенні його в дозі 250 мг кожні 12 годин і 5 - 7 годин при введенні його в дозі 500 мг кожні 12 годин.

Показання до застосування.

Інфекції верхніх дихальних шляхів (стрептококовий тонзилофарингіт, гострий середній отит, гострий синусит).

Інфекції нижніх дихальних шляхів (гострий бактеріальний бронхіт, загострення хронічного бактеріального бронхіту, позалікарняна пневмонія (Також атипова пневмонія).

Інфекції шкіри і м`яких тканин.

Мікобактеріальні інфекції, викликані M. avium complex (MAC), M. kansassi, M. marinum і M. leprae.

Виразка шлунка або дванадцятипалої кишки, що асоційована з Helicobacter pylori (обов`язково в комбінації з іншими лікарськими засобами).

Спосіб використання і дози. Таблетку Лекоклара не можна ламати, її слід проковтнути цілою, запиваючи водою.

Дорослі і діти старше 12 років. Звичайна доза для дорослих становить 250 - 500 мг два рази на добу протягом 7 - 14 діб.

У клінічних випробуваннях була показана ефективність більш короткого курсу лікування гострого бронхіту та середнього отиту (5 - 6 діб).

Відео: Похорон Езідa міра Мусояна OMAP

Пацієнтам з ВІЛ-інфекцією або інфекцією, викликаної M. avium complex, слід призначати 1 - 2 г кларитроміцину на добу. Максимальна добова доза для дорослих становить 2 м

Схеми, які рекомендовані для лікування дорослих.

Корекція дози при порушеннях функцій печінки та нирок. Для пацієнтів з порушеннями функції печінки при нормальній роботі нирок корекція дози препарату не потрібна.

Для пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл / хв) слід зменшити дозу препарату в 2 рази, або в 2 рази збільшити інтервали між його прийомами.

Корекція дози для пацієнтів старшого віку. Для пацієнтів старшого віку корекція дози не потрібна, за винятком випадків важкого порушення функції нирок.

Побічна дія. Більшість побічних ефектів, які спостерігалися при прийомі препарату, були слабкими або проходять. Найчастіше спостерігаються шлунково-кишкові розлади (діарея, нудота, порушення травлення, біль у шлунку), головний біль. Можуть виникнути стоматит, глосит, зміна смакових відчуттів, реакції підвищеної чутливості (висипання на шкірі, анафілаксія, дуже рідко - синдром Стівенса-Джонса). Мали місце поодинокі повідомлення про реакції з боку центральної нервової системи (запаморочення, сплутаність свідомості, неспокій, безсоння, важкі сновидіння).

У виняткових випадках спостерігається підвищення активності ферментів печінки і холестатична жовтяниця.

Із застосуванням кларитроміцину, як і еритроміцину, пов`язували виникнення шлуночкової аритмії, включаючи шлуночкову тахікардію та torsades de pointes, у деяких пацієнтів зі збільшеним QT-інтервалом.

Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість до кларитроміцину і / або до будь-якого іншого макролідних антибіотиків.

Важкі захворювання печінки, а також прийому пацієнтом терфенадину, цисаприду або пімозиду.

Передозування. Зайва доза ліків, як правило, викликає шлунково-кишкові порушення, головний біль і сплутаність свідомості. Рекомендується промивання шлунка протягом 2 годин після прийому препарату.

Особливості використання Лекоклара. Слід з обережністю призначати кларитроміцин пацієнтам із захворюваннями печінки і важкими захворюваннями нирок.

З обережністю застосовують препарат для лікування пацієнтів з важкими захворюваннями серця і порушенням електролітного балансу в анамнезі.

Якщо в період лікування з з`явилася виражена діарея, необхідно виключити можливість розвитку псевдомембранозного коліту.

Використання в періоди вагітності та лактації. Дані щодо безпеки використання кларитроміцину при вагітності і годуванні груддю відсутні. Як і інші макролідні антибіотики, кларитроміцин проникає в грудне молоко.

Якщо пацієнтка вагітна, планує вагітність або завагітніла в період лікування препаратом, вона повинна довести до відома про це лікаря, оскільки при вагітності і грудному вигодовуванні кларитроміцин призначають у виняткових випадках, з огляду на користь лікування і його можливу негативну дію.

Лікування дітей. Безпека і ефективність використання кларитроміцину для лікування дітей віком до 6 місяців не встановлена.

Вплив на здатність керувати автомобілем і механізмами. Невідомо.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Кларитроміцин відчуває метаболізм в печінці, де він пригнічує активність деяких ферментів Р450. В результаті цього метаболізм інших лікарських засобів, який також здійснюється за допомогою даної ферментної системи, може сповільнюватися, їх сироваткові концентрації при цьому підвищуються, що може привести до отруєння.

Одночасне використання кларитроміцину з терфенадином, цисапридом і пімозидом протипоказано.

Не рекомендується застосовувати кларитроміцин одночасно з дигідроерготаміном, дигоксином і астемізолом.

При призначенні кларитроміцину одночасно з бензодіазепінами, карбамазепином, циклоспорином, ранітидином, нітратом вісмуту, рифабутином, саквінавіром, такролімусом, теофіліном, варфарином та зидовудином потрібен ретельний контроль за леченіям- при можливості слід проводити з`ясування сироваткових концентрацій даних препаратів, дози яких можуть виявитися занадто низькими.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 ° С в недоступному для дітей місці.

Термін зберігання - 2 роки.