Кірін

Кірін (Kirin)

міжнародна та хімічна назви: спектіноміцін- 4Н-Пірано [2,3-b] [1,4-бензодіоксін-4-ОН, дека-гідро-4а, 1,9-тригідрокси-2-метил-6,8-біс (метиламіно) -дігідрохлорід;

Основні фізико-хімічні властивості: Білий або майже білий кристалічний порошок;

Склад. 1 флакон містить спектиномицина 2 м

допоміжні речовини: вода для ін`єкцій, спирт бензиловий

Форма випуску. Порошок для приготування суспензії.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Код АТС J01X X04.

дія ліків. Фармакодинаміка. Спектиномицин є антибіотиком широкого спектра дії, отриманий при ферментації грибків роду Streptomyces spectabilis.

За своєю структурою препарат є антибіотиком трициклической структури, схожим на канаміцин і гентаміцин, однак він не належить до аміноглікозидів, чим пояснюється відсутність в нього токсичних ефектів, які спостерігаються в аміноглікозидами.

Спектиномицин активний відносно багатьох грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів, проте найбільш помітний ефект виявляється щодо Neisseria gonorrhoeae (мінімальна інгібуюча концентрація від 7,5 до 20 мкг / мл). Спектиномицин є інгібітором синтезу білка бактеріальною клітиною. Препарат взаємодіє з бактеріальною рибосомной субодиницею S30, однак точний механізм невідомий. Дані електронної мікроскопій гонококів, які зізналася впливу спектиномицина, показали наявність морфологічних змін клітин, пов`язаних з порушенням цілісності клітинних мембран. Кірін не викликає порушення зчитування інформації, як це випливає при застосуванні аміноглікозидів. Препарат має антисептичні властивості, однак проявляє бактерицидну дію щодо Neisseria gonorrhoeae.

Фармакокінетика.

* Абсорбція

Спектіноміціна гідрохлорид, введений внутрішньом`язово в разовій дозі 2 або 4 г, абсорбується швидко і повністю.

* Розподіл

Через годину після ін`єкції 2 г спектиномицина досягається максимальна концентрація в сироватці приблизно 100 мкг / мл. Через годину після ін`єкції 4 г спектиномицина досягається максимальна концентрація в сироватці приблизно 160 мкг / мл. Через 8 годин зберігаються концентрації від 15 до 30 мкг / мл. Спектиномицин не зв`язується з білками плазми.

* Біотрансформація

Немає даних про те, що спектиноміцин відчуває біотрансформації. Результати проведених досліджень показують, що практично весь препарат виводиться з сечею в незмінному вигляді.

* Екскреція

Препарат виводиться в основному з сечею: протягом 24-48 годин після ін`єкції у сечі виявляється від 70 до 90% введеної дози. Період біологічного напіврозпаду препарату для людини становить приблизно 2 години. Оскільки істотного зв`язування спектиномицина з білками плазми не відзначається, теоретично антибіотик може бути виведеним шляхом гемодіалізу.

Показання для використання. Кірін показаний для лікування гострого гонорейного уретриту і проктиту у чоловіків і гострого гонорейного цервіциту і проктиту - у жінок, якщо ці захворювання спричинені чутливими штамами Neisseria gonorrhoeae і не піддаються лікуванню пеніциліном, тетрацикліном, ко-тримоксазол. Слід проводити також лікування осіб, які мали статеві контакти з хворими на гонорею.

Спосіб використання і дози. Кірін застосовують у вигляді глибоких внутрішньом`язових ін`єкцій у верхній зовнішній квадрант сідничного м`яза.

Рекомендована доза Кирина становить 2 г одноразово - як для чоловіків, так і для жінок. Така ж доза рекомендується і хворим, для яких антибіотикотерапія, що проводилася раніше, виявилася неефективною. У випадках, коли захворювання важко піддається лікуванню, а також в районах, де поширені антибіотикорезистентні штами, рекомендовані дози Кірін - до 4 г. При необхідності введення 4 г препарату (10 мл) дозу можна розподілити на 2 ін`єкції в різні місця.

приготування розчину

Дотримуючись правил антисептики, введіть розчинник в флакон з порошком і добре збовтайте вміст флакона. Безпосередньо перед тим як набрати суспензію у шприц, вміст флакона також слід добре збовтати. Рекомендований розмір голки - 20 G. Не тримайте суспензію в шприці і голці, робить ін`єкцію одразу після аспірації із флакона. Приготовану суспензію слід зберігати при кімнатній температурі і використовувати протягом 24 годин з моменту приготування.

Побічна дія. Іноді можуть спостерігатися нудота, блювання, підвищення температури, шкірні висипання після однократного використання препарату. При тривалому застосуванні на добровольцях було показано, що можливе зниження гемоглобіну, гематокриту, кліренсу креатиніну. Також можливе підвищення лужної фосфатази, сечовини і сироваткової трансамінази.

Протипоказання. Кірін протипоказаний хворим з гіперчутливістю до препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Чи не описано.

Передозування. На сьогодні про випадки передозування Кірін даних немає.

Особливості використання. Кірін не застосовується для лікування сифілісу, інфекцій, обумовлених Chlamydia trachomatis, або негонококкового уретриту. Антибіотики, що застосовуються у високих дозах протягом короткого часу для лікування гонореї, можуть змастити або відстрочити симптоматику сифілісу. У зв`язку з цим усім хворим на гонорею при встановленні діагнозу слід проводити серологічні тести на сифіліс. Хворим, які лікувалися Кірін, через 3 місяці необхідно повторити серологічні тести на сифіліс.

Безпека використання Кирина в лікуванні дітей не встановлена.

Розчинник містить бензиловий спирт. Повідомлялося, що розвиток Gasping Syndrome (порушень з боку дихальної системи, які виявляються у вигляді ядухи) у недоношених дітей може бути пов`язаний з дією бензилового спирту.

Вагітність і лактація

У зв`язку з тим, що клінічний досвід недостатній, Кірін не може бути рекомендований у періоди вагітності і лактації, а також дітям.

Умови та термін зберігання. Нерозчинений препарат, а також суспензію зберігати при кімнатній температурі, в місцях, недоступних для дітей. Приготовану суспензію слід використовувати протягом 24 годин.

Термін зберігання - 5 років.