Цефантрал

Цефантрал (Cefantral)

міжнародна та хімічна назви: сefotaxime- [6R- [6альфа, 7бета (Z)]] - 3 - [(ацетілоксі) метил-7-хх (2-аміно-4-тіазол) (метокси-іміно) ацетил] аміно] -8-оксо-5 -тіа-1-азабіцикло [4.2.0] окт-2-ен-2-карбонова кислота (і у вигляді натрієвої солі);

Основні фізико-хімічні характеристики: Кристалічний порошок білого або білого з жовтим відтінком кольору;

Склад. 1 флакон містить цефотаксиму 250 мг, або 500 мг, або 1000 мг.

Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін`єкцій.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Бета-лактамні антибіотики. Код АТС J01D A10.

дія ліків.

Фармакодинаміка. Цефалоспориновий антибіотик. Цефантрал проявляє бактерицидну дію за рахунок пригнічення синтезу клітинної стінки бактерій. Має широкий спектр антимікробної дії. Високоактивний щодо грамнегативних мікроорганізмів, стійких до інших антибіотиків: Tscherichia coli, Citrobacter spp., Proteus mirabilis, індолпозітівних видів Proteus, Providencia spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Деяких штамів Pseudomonas, Haemophilus influenzae. Менш активний щодо Streptococcus spp. (В тому числі S.pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae, Bacteroides spp. Стійкий до більшості b-лактамаз грампозитивних і грамнегативних бактерій.

Фармакокінетика. Після внутрішньом`язового введення в кількості 0,5 г або 1 г цефотаксиму середня концентрація в сироватці 11,9 і 25 мг / мл, через 30 хв. 40% зв`язується з білками. Період напіввиведення становить приблизно 1 - 2 год. Цефотаксим широко розповсюджується в усі тканини і рідини організму. Препарат проникає через плаценту і виділяється в грудному молоці. Виводиться в основному нирками і 60% дози залишається у незміненому стані в сечі протягом 24 год.

Показання до застосування. Інфекції дихальних і сечових шляхів, органів малого таза, шкіри і м`яких тканин, кісток і суглобів, септицемія, менінгіт, гонорея та інші інфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмамі- профілактика хірургічних післяопераційних інфекцій.

Спосіб використання і дози. Застосовують Цефантрал внутрішньом`язово і внутрішньовенно. Для внутрішньом`язової ін`єкції розчиняють 1 г у 4 мл стерильної води для ін`єкцій. При внутрішньом`язовому введенні також використовується 1% або 2,0% лідокаїн (на 1 г - 4 мл).

Для внутрішньовенного введення 1 г Цефантралу розчиняють в 4 мл (2 г - 10 мл) стерильної води для ін`єкцій. Вводять повільно, протягом 3 - 5 хвилин.

Для краплинного введення (протягом 50 - 60 хвилин) розчиняють 2 г препарату в 100 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози.

Звичайна доза Цефантралу для дорослих і дітей старше 12 років - 1 г, через кожні 12 годин. Максимальна добова доза, залежно від тяжкості захворювання, може бути збільшена до 12 м

Звичайна доза для немовлят і дітей віком до 12 років - 50 - 100 мг / кг маси тіла в день, з інтервалом введення від 6 до 12 год. Для недоношених дітей добова доза не повинна перевищувати 50 мг / кг.

У разі порушень функції нирок дозу зменшують. При кліренсі креатиніну 10 мл / хв і менше добову дозу препарату зменшують удвічі.

Дозування при порушеннях функції нирок.

Через підвищену ниркову екскрецію рекомендується знижувати дози Цефантралу при гострих ниркових захворюваннях. Після початкової дози - 1 г на добу дозу слід скоротити в 2 рази, не змінюючи частоти дозування, тобто 1 г кожні 12 годину, а потім 0,5 г кожні 12 годину, 1 г кожні 8 годину, а потім 0,5 кожні 8 годину і і т.д. Як і для всіх інших пацієнтів, доза може коригуватися відповідно з ходом інфекції і загального стану хворого.

Правила приготування розчину.

Для приготування розчину для ін`єкцій 0,5 г порошку розчинити в 2 мл стерильної води для ін`єкцій. Можна застосовувати при внутрішньом`язовому введенні 1% лідокаїн у тих самих пропорціях. Для внутрішньовенного введення 0,5 - 1 г порошку розчинити в 4 мл стерильної води для ін`єкцій. Вводити повільно протягом 4 хв. Для внутрішньовенного краплинного введення 2 г порошку розчинити в 100 мл розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози. Вводити протягом 50 - 60 хвилин.

Побічна дія. Шлунково-кишковий тракт: нудота, блювота, біль у животі, діарея, псевдомембранозний коліт.

З боку кровотворної системи: нейтропенія, транзиторна лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, гіпопротромбонемія, кровотечі і крововиливи, аутоімунна гемолітична анемія.

З боку сечовидільної системи: підвищення концентрації азоту сечовини і креатиніну в плазмі крові, інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність.

З боку серцево-судинної системи: серцева аритмія (при швидкому струминному введенні), головний біль, оборотна енцефалопатія (у пацієнтів з нирковою недостатністю).

Алергічні реакції: висипання на шкірі, гіперемія, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, пронос, анафілактичний шок.

Інші: дисбактеріоз, суперінфекція, вагінальної і оральний кандидоз.

Місцеві: у місці введення - біль, ущільнення і запалення тканин, флебіт.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату. Наявність в анамнезі кровотеч, ентероколіту (особливо неспецифічного виразкового коліту). При лікуванні дітей до 2,5 року не можна використовувати внутрішньом`язове введення препарату. Вагітність.

Передозування.

Симптоми: енцефалопатія.

Лікування - симптоматичне.

Особливості використання. У пацієнтів з підвищеною чутливістю до пеніцилінів можливі алергічні реакції на цефалоспоринові антибіотики. Цефантрал з обережністю призначають новонародженим, пацієнтам з порушеннями функції нирок, при коліті в анамнезі. У період застосування препарату можлива позитивна пряма реакція Кумбса і псевдопозитивна реакція сечі на глюкозу. Слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні "петельних" діуретиків, аміноглікозидів.

Пацієнтам похилого віку і послабленим хворим слід призначати вітамін К (профілактика гіпокоагуляції).

Лактація.

У разі необхідності призначення препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення годування груддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами, саліцилатами і сульфінпіразоном збільшується ризик розвитку кровотеч, оскільки Цефантрал, пригнічуючи кишкову флору, перешкоджає синтезу вітаміну К. Тому при одночасному застосуванні з антикоагулянтами посилюється антикоагулянтна дія і може також виникнути ризик розвитку кровотеч.

Пробенецид уповільнює виведення цефотаксиму за рахунок зниження канальциевой секреції останнього.

З`єднання з нефротоксичними препаратами потребує контролю функції нирок, використання більш 10 днів - клітинного стану крові.

Несумісний в одному шприці з розчинами анміноглікозідов.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.

Свіжовиготовлений розчин придатний для використання протягом 6 год. при температурі зберігання 25 ° С, або 24 годину при температурі зберігання 5 ° С.