Тробіцін
Тробіцін (Trobicin)
міжнародна та хімічна назви: спектіноміцін- 4H-Пірано [2, 3-b] [1, 4] бензодіоксін-4-он, декагідро-4a, 7, 9-тригідрокси-2-метил-6, 8-біс (метиламіно) -, дигидрохлорид, пентагідрат ;
Основні фізико-хімічні характеристики: Білий або майже білий кристалічний порошок;
Склад. 1 флакон містить спектиномицина гідрохлориду в кількості еквівалентний 2 г спектиномицина;
розчинник включає спирт бензиловий, вода для ін`єкцій;
Форма випуску: Порошок для приготування розчину для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група: Антибактеріальні засоби для системного застосування. Код АТС J01X X04.
дія ліків. Спектіноміціна гідрохлорид - аміноціклітольний антибіотик, який продукується одним з видів грунтових мікроорганізмів, а саме Streptomyces spectabilis.
Спектіноміціна гідрохлорид виявляє бактеріостатичний ефект і є інгібітором синтезу білка в бактеріальних клітинах-мішенню антибіотика є 30 S рибосомальної субодиниць.
У дослідженнях in vitro показано, що спектиномицина гідрохлорид активний відносно більшості штамів Neisseria gonorrhoeae (мінімальна інгібуюча концентрація від 7, 5 до 20 мкг / мл). Можлива ендемічні резистентність. Treponema pallidum і Chlamydia нечутливі до антибіотика. Дослідження in vitro не виявили перехресної резистентності N. Gonorrhoeae до спектиномицина гідрохлориду та пеніциліну.
Фармакокінетика. Абсорбція. Спектіноміціна гідрохлорид, введений внутрішньом`язово в разовій дозі 2 г або 4 г, абсорбується швидко і повністю.
Розподіл. Через годину після ін`єкції 2 г спектиномицина досягається максимальна концентрація в сироватці, що становить 100 мкг / мл. Через годину після ін`єкції 4 г спектиномицина досягається максимальна концентрація в сироватці, що становить 160 мкг / мл. Через 8 годину зберігаються концентрації від 15 до 30 мкг / мл. Спектиномицин не зв`язується з білками плазми.
Біотрансформація. Результати проведених досліджень показують, що практично весь препарат виводиться з сечею в незмінному вигляді. Немає даних про те, що спектиноміцин відчуває біотрансформації.
Екскреція. Препарат виводиться в основному з сечею: протягом 24 - 48 год після ін`єкції в сечі виявляється від 70 до 90% введеної дози. Період його біологічного напіврозпаду для людини становить приблизно 2 години. Оскільки істотного зв`язування спектиномицина з білками плазми не відзначається, теоретично антибіотик може бути виведеним шляхом гемодіалізу.
Показання для використання. Тробіцін показаний для лікування гострого гонорейного уретриту і проктиту у чоловіків і гострого гонорейного цервіциту і проктиту у жінок, якщо ці захворювання спричинені чутливими штамами Neisseria gonorrhoeae і не піддаються лікуванню пеніциліном.
Тробіцін показаний для альтернативного лікування шанкроида (викликаного H.ducrei).
Спосіб використання і дози. Спектиномицин застосовують у вигляді глибоких внутрішньом`язових ін`єкцій у верхній зовнішній квадрант сідничного м`яза.
Рекомендована доза спектиномицина становить 2 г одноразово для дорослих. Така ж доза рекомендується і для хворих в разі, якщо антибіотикотерапія, що проводилася раніше, виявилася неефективною. У випадках, які важко піддаються лікуванню, а також в районах, де поширені антибіотикорезистентні штами, рекомендовані дози спектиномицина для дорослих до 4 г одноразово. При необхідності введення 4 г препарату (10 мл) дозу можна розподілити на дві ін`єкції в різні місця.
Приготування розчину. Додержіваясь правил антисептики, введіть розчинник в флакон з порошком і добре збовтайте вміст флакона. Безпосередньо перед тим, як набрати суспензію у шприц, вміст флакона також слід добре збовтати. Рекомендований розмір голки - 20 G. Не тримайте суспензію в шприці і голці, зробіть ін`єкцію негайно після аспірації із флакона. Приготовану суспензію слід зберігати при кімнатній температурі і використовувати протягом 24 год з моменту приготування.
Побічна дія. Хворобливість в місці ін`єкції, кропив`янка, запаморочення, нудота, озноб, пронос і зниження діурезу (без змін показників ниркової функції, які використовуються для діагностики нефротоксичності). При багаторазових введеннях препарату спостерігалися такі реакції: зниження рівня гемоглобіну і гематокриту, зниження кліренсу креатиніну, а також підвищення активності лужної фосфатази і АСТ і концентрації сечовини в крові.
Рідко повідомлялося про анафілаксію та анафілактоїдні реакції.
Протипоказання. Підвищена чутливість до спектиноміцину.
Передозування. Ознаки передозування не описані.
Особливості використання.
Слід проводити також лікування осіб, які мали статеві контакти з хворими на гонорею. Спектиномицин не застосовується для лікування сифілісу, інфекцій, обумовлених Chlamydia trachomatis, або негонококкового уретриту. Антибіотики, які застосовуються у високих дозах протягом коротких періодів часу для лікування гонореї, можуть маскувати або відстрочити симптоматику сифілісу. У зв`язку з цим усім хворим на гонорею в момент встановлення діагнозу слід проводити серологічні тести на сифіліс. Хворим, які лікувалися спектиноміцин, через 3 місяці слід повторити серологічні тести на сифіліс.
Безпека використання спектиномицина у дітей не встановлена.
Розчинник містить бензиловий спирт. Повідомлялося, що розвиток Gasping Syndrome (порушень з боку дихальної системи, які проявляються у вигляді задухи) в недоношених дітей може бути пов`язано з дією бензилового спирту.
Вагітність і лактація.
У зв`язку з тим, що клінічний досвід недостатній, спектиноміцин не може бути рекомендований в період вагітності і лактації.
Вплив Тробіціна на здатність керувати автомобілем і працювати з рухомими механізмами. Препарат не впливає на здатність керувати автомобілем і працювати з рухомими механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Спектиномицин підсилює фармакологічний ефект і токсичність препаратів літію шляхом зниження його кліренсу.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, при кімнатній температурі (15 - 25 ° С).
Приготовану суспензію зберігати при температурі не вище + 25 ° С і використати протягом 24 годин.
Термін придатності 5 років.
