Цефтриаксон-мип

Цефтриаксон-МІП (Ceftriaxone-MIP)

міжнародна та хімічна назви: ceftriaxone- (7) -7- [2- (2-амінотіазол-4-іл) -2-метоксііміноацетамідо] -3 - [(2, 5дігідро-6-гідрокси-2-метил-5-оксо-1, 2, 4тріазін-3-іл) тіометіл] - 3-цефем-4-карболової кислота, динатрієва сіль;

Основні фізико-хімічні характеристики: Білий або біло-жовтий кристалічний порошок, легкорозчинний у воді;

склад 1 флакон містить цефтриаксону натрієвої солі в перерахунку на 1 г цефтриаксону.

Форма випуску лікарського засобу. Порошок для приготування розчину для ін`єкцій.

Фармакотерапевтична група. Протимікробний препарат для системного застосування. Цефаласпоріні і споріднені речовини. Цефтриаксон. Код ATC J01D A13.

дія ліків.

Фармакодинаміка. Бактерицидну дію цефтриаксона обумовлена придушенням синтезу компонентів клітинної мембрани. У разі клінічних інфекцій цефтриаксон активний проти таких видів мікроорганізмів:

- аеробні грамнегативні бактерії - Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами, які продукують пеніциліназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Haemophilius influenzae і parainfluenzae, Moraxella catarrhalis і Capnocytophagia spp- препарат також активний проти деяких штамів Pseudomonas aeruginosa і Haemophilius ducreyi;

- аеробні грампозитивні бактерії - Staphylococcus aureus (включаючи штами, що продукують пеніциліназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes (бета-гемолітичні стрептококи групи A), Streptococcus agalactiae (стрептококи групи В) і Streptococcus pneumoniae.

Нечутливими до цефтриаксону є велика частина штамів ентерококів, Streptococcus faecalis і стрептококи групи D.

Фармакокінетика. Після одноразового внутрішньовенного застосування препарату його пікові концентрації в плазмі досягаються через 0 5 годину (див. Таблицю). Цефтриаксон добре проникає в різноманітні тканини та рідини організму. Високі концентрації препарату виявляються в дихальних шляхах, кістках і суглобах, в сечовидільної тракті, шкірі і підшкірній клітковині, в органах черевної порожнини. Препарат швидко проникає в мнучи-мозкову рідину, особливо при запальному процесі в мозкових оболонках.

Табло Концентрації цефтріаксону (мкг / мл) в плазмі крові після одноразового використання

* «Нв» - не визначається.

Препарат назад зв`язується з білками плазми, зв`язування зменшується з 95%, при концентрації його в плазмі 25 мкг / мл, до 85% - при концентрації 300 мкг / мл. У здорових людей час напіввиведення цефтриаксону становить 5, 8 - 8, 7 годину, який є найвищим показником для цефалоспоринів. Це дає можливість застосовувати препарат 1 раз на добу або, в окремих випадках, кожні 12 год. Цефтриаксон має два шляхи виведення. 33 - 67% препарату виводиться в незмінному вигляді з сечею, а частина, яка залишилася, виводиться з жовчю і руйнується кишковою мікрофлорою, знаходячісь в калі у вигляді неактивних метаболітів. Ця властивість препарату робить можливим застосовувати його без ризику при порушенні функцій печінки або нирок, оскільки при патології одного з цих органів збільшується виділення препарату альтернативним шляхом. Однак при ускладненою ниркової недостатності (кліренс креатиніну lt; 10 мл / хв) або при одночасній наявності печінкової і ниркової патології необхідно проводити моніторинг концентрації цефтриаксону в крові і застосовувати його в дозі не більше 2 г на добу. При лікуванні препаратом пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна.

Показання до застосування. Цефтриаксон-МІП показаний для лікування інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції нижніх відділів дихальних шляхів, інфекції шкіри і її придатків, інфекції сечовидільної шляхів, неускладнена гонорея, запальні захворювання органів таза, бактеріальна септицемія, інфекції кісток і суглобів, інфекції органів черевної порожнини, менінгіт. Застосовується для профілактики інфекцій при хірургічних втручаннях. Також застосовується для лікування повторних інфекцій у хворих з ослабленим імунітетом, у тому числі у онкологічних хворих.

Спосіб використання і дози. Цефтриаксон-МІП можна застосовувати внутрішньовенно або внутрішньом`язово. Дозу в 2 г рекомендується вводити внутрішньовенно у вигляді інфузії. Звичайна добова доза для дорослих дорівнює 1 - 2 г одноразово (в залежності від типу і тяжкості інфекції). Максимальна добова доза для дорослих не повинна перевищувати 4 г (розподілена на 2 введення в рівному кількості). Для лікування різних важких інфекцій у дітей (крім менінгіту) рекомендована добова доза становить 50 - 70 мг / кг (але не більше 2 г) в 2 введення через кожні 12 год. Лікування Цефтриаксоном-МІП необхідно продовжувати ще протягом 2 діб після зникнення клінічних ознак інфекції. Тривалість терапії при більшості інфекцій становить 4-14 діб, але при ускладнених або хронічних інфекціях може виникнути потреба в більш тривалому лікуванні.

Для лікування менінгіту необхідно перше введення "ударної" дози - 75 мг / кг, подальше лікування слід проводити добовою дозою 100 мг / кг, але не більше 4 г (по 2 введення через кожні 12 час). Для лікування неускладненої гонококової інфекції рекомендується одноразове внутрішньом`язове введення 250 мг препарату. Передопераційна введення (профілактика інфекційних ускладнень при хірургічних втручаннях) - 1 г (іноді 2 г) одноразово за 1,5 - 2 години до операції. При інфекціях, зумовлених Streptococcus pyogenes, лікування повинно тривати не менше 10 діб.

Корекція дози у хворих з порушенням функцій печінки або нирок не потрібна, проте хворим з тяжкою нирковою недостатністю (при проведенні гемодіалізу) або при одночасній недостатності функцій печінки і нирок необхідний моніторинг концентрації препарату в крові.

Внутрішньовенне введення. Цефтриаксон-МІП застосовується внутрішньовенно у вигляді інфузії протягом 15 - 30 хвилин.

Рекомендована концентрація 10 - 40 мг / мл, проте можна застосовувати і менші концентрації. У флакон необхідно додати відповідний розчинник (0, 9% ізотонічний розчин натрію хлориду або 5% розчин глюкози) з розрахунку 9, 6 мл розчинника на 1 г порошку.

Після розчинення в 1 мл розчину міститься приблизно 100 мг цефтриаксону. Цефтриаксон-МІП потрібно вводити здебільшого у вигляді інфузії. Однак в невідкладних випадках його можна вводити безпосередньо у вигляді внутрішньовенної ін`єкції (повільно) протягом 2 - 4 хв. Цефтриаксон-МІР сумісний з глюкозою і 0, 9% розчином натрію хлориду.

Внутрішньом`язове введення. У флакон необхідно додати розчинник з розрахунку 3, 6 мл розчинника на 1 г порошку.

Після розчинення в кожному 1 мл розчину міститься приблизно 250 мг цефтриаксону. Цефтриаксон-МІП необхідно вводити точно в глибину великого м`яза. Після введення необхідно зробити легкий масаж місця введення. Введення глибоко у сідницю або введення разом з 1% розчином лідокаїну зменшує біль у місці введення.

Побічна дія.

Місцеві реакції: біль, ущільнення в місці введення. Дуже рідко після внутрішньовенного введення може спостерігатися флебіт.

Реакції гіперчутливості: висипання на коже- дуже рідко - свербіж, пронос і озноб.

Реакції з боку системи крові: еозинофілія, тромбоцитоз, лейкоцітоз- дуже рідко - анемія, нейтропенія, лімфоцитоз, тромбоцитопенія і подовження протромбінового часу.

Шлунково-кишковий тракт: діарея- в окремих випадках - нудота і блювота.

З боку печінки: підвищення активності аспартат- і аланін-амінотрансфераз- дуже рідко - підвищення лужної фосфатази та білірубіну.

З боку нирок: підвищення рівня азоту сечовини крові-дуже рідко - підвищення креатиніну і циліндрурія.

З боку центральної нервової системи: в поодиноких випадках можуть виникнути головний біль і запаморочення.

З боку сечостатевої системи: моніліаз або кольпіт.

При застосуванні Цефтріаксона-МІП іноді підвищується виділення поту, з було відчуття припливу.

Протипоказання. Препарат протипоказаний хворим з алергією на Цефтриаксон-МІП або інші антибіотики цефалоспоринового ряду.

Передозування. симптоми: розвиток оборотної енцефалопатії.

лікування: при необхідності проводять симптоматичну терапію. Специфічного антидоту немає. Ефективний гемодіаліз або перитонеальний діаліз.

Особливості використання. Відомі випадки виникнення псевдомембранозного коліту на фоні використання Цефтріаксона-МІП, як і інших антибіотиків з групи цефалоспоринів. Використання Цефтріаксона-МІП, як і інших антибіотиків широкого спектра дії, може змінювати нормальну флору товстого кишечника і провокувати надмірний ріст грибів роду Candida.

Вагітність і лактація. Під час вагітності Цефтриаксон-МІП можна застосовувати тільки в тих випадках, коли очікувана користь перевищує потенційний ризик для плоду. Необхідно обережно застосовувати препарат у лікуванні жінок, які годують груддю, оскільки Цефтриаксон-МІП в незначних концентраціях виділяється з грудним молоком. Виявлена безпеку і ефективність використання цефтриаксону в лікуванні новонароджених, а також дітей молодшого і старшого віку-проте недоношеним немовлятам препарат необхідно призначати обережно.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Вживання алкоголю в період лікування Цефтриаксоном-МІП може привести до дисульфірамоподібної реакції. Одночасне застосування препарату з антикоагулянтами, гепарином або тромболітиками може підвищити ризик кровотечі. При одночасному застосуванні з аміноглікозидами підвищується нефротоксичність.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, прохолодному (при температурі не вище 25 ° С), сухому, захищеному від світла місці.

Термін зберігання - 2, 5 року.

Приготований розчин препарату для внутрішньовенного введення бажано використовувати негайно. При використанні 250 мл розчинника: розчин придатний до використання протягом 24 год, якщо його зберігати при кімнатній температурі або протягом 3 днів - в холодильнику.

При використанні для розчинення 100 мл стерильної води для ін`єкції, 0, 9% ізотонічного розчину натрію хлориду, 5% розчину глюкози: розчин придатний до використання протягом 3 днів, якщо його зберігати при кімнатній температурі, і 10 днів - в холодильнику. Заморожування розчини необхідно відтануті при кімнатній температурі. Повторне заморожування не допускається.

Колір приготовленого розчину може змінюватися від світло-жовтого до бурштинового, залежно від тривалості зберігання, концентрації та виду розчинника.

Розчин непридатний для використання в разі, коли він став каламутним або коли в ньому виник осад.

Приготований розчин не можна змішувати з іншими антибіотиками.