Аугментин порошок для приготування сиропу

Аугментин порошок для приготування сиропу (Augmentin)

Загальна характеристика:

Основні фізико-хімічні характеристики: Білий або білуватий проізвольносипучій порошок з характерним запахом;

Склад. 5 мл сиропу містять амоксициліну (у вигляді амоксициліну тригідрату) 200 мг і клавуланової кислоти (у вигляді калію клавуланату) 28, 5 мг або амоксициліну (у вигляді амоксициліну тригідрату) 400 мг і клавуланової кислоти (у вигляді калію клавуланату) 57 мг;

допоміжні речовини: смола ксантанова, гіпромелоза, кремнезем колоїдний, кислота янтарна, кремнію діоксид, ароматизатори сухі, аспартам.

Форма випуску лікарського засобу. Порошок для приготування сиропу.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Код АТС J01C R02.

дія ліків. Фармакокінетика.

Амоксицилін - напівсинтетичний антибіотик з широким спектром антибактеріальної активності проти багатьох грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів. Амоксицилін чутливий до бета-лактамази та зазнає розкладання під її впливом, тому спектр активності амоксициліну не включає мікроорганізми, що синтезують цей фермент. Клавуланова кислота має бета-лактамну структуру, подібну до пеніцилінів, а також здатність інактивувати бета-лактамазні ферменти, властиві мікроорганізмам, що резистентні до пеніцилінів і цефалоспоринів. Окремо, вона має виражену дію стосуються важливих, з клінічної точки зору, плазмідних бета-лактамаз, які часто відповідають за виникнення перехресної резистентності до антибіотиків. Присутність клавуланової кислоти у складі Аугментину захищає амоксицилін від розкладання під дією ферментів бета-лактамаз і розширює спектр антибактеріальної дії амоксициліну, включаючи до нього багато мікроорганізмів, резистентних до амоксициліну та інших пеніцилінів і цефалоспоринів.

Таким чином, Аугментин виявляє властивості антибіотика широкого спектра дії і інгібітору бета-лактамаз. Аугментин має бактерицидну дію проти широкого спектра мікроорганізмів, включаючи

грампозитивні аероби: Bacillus anthracis *, види Corynebacterium, Enterococcus faecalis *, Enterococcus faecium *, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus *, коагулазонегатівние стафілококи (включаючи Staphylococcus epidermidis), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans;

грампозитивні анаероби: види Clostridium, види Peptococcus, види Peptostreptococcus;

грамнегативні аероби: Bordetella pertussis, види Brucella, Escherichia coli *, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae *, Helicobacter pylori, види Klebsiella *, види Legionella, Moraxella catarrhalis * (Branhamella catarrhalis), Neisseria gonorrhoeae *, Neisseria meningitidis *, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis *, Proteus vulgaris *, види Salmonella *, види Shigella *, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica *;

грамнегативні анаероби: види Bacteroides (включаючи Bacteroides fragilis), види Fusobacterium;

інші мікроорганізми: Borrelia burgdorferi, види Chlamydia, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

_____________________________

* Деякі представники цих видів бактерій продукують бета-лактамазу, що робить їх нечутливими до монотерапії амоксициліном.

Фармакокінетика.

Абсорбція.Оба компонента Аугментину (амоксицилін і клавуланова кислота) повністю розчинні у водних розчинах при фізіологічних значеннях pH. Обидва компоненти швидко і добре абсорбуються при пероральному прийомі. Абсорбція Аугментину покращується при його прийомі на початок їжі.

Концентрація амоксициліну в сироватці крові, що досягається при прийомі Аугментину, подібна такої, що досягається при пероральному прийомі еквівалентних доз самого амоксициліну.

Супутньої прийом пробенециду гальмує екскрецію амоксициліну, але не впливає на ниркову екскрецію клавуланової кислоти.

Розподіл. При внутрішньому введенні терапевтичні концентрації амоксициліну та клавуланової кислоти спостерігаються в тканинах та інтерстиціальній рідині. Терапевтичні концентрації обох речовин виявлені в жовчному міхурі, тканинах черевної порожнини, шкірі, жировій та м`язовій тканинах, а також у синовіальній та перитонеальній рідинах, жовчі та гній. Амоксицилін і клавуланова кислота слабо зв`язуються з белкамі- дослідженнями встановлено, що показники зв`язування з білками становлять 25% для клавуланової кислоти та 18% - для амоксициліну від загальних концентрацій їх у плазмі. При дослідженнях на тваринах не встановлено кумуляції жодного з цих компонентів у будь-якому органі.

Амоксицилін, як і інші пеніциліни, може виявлятися в грудному молоці. Слідові кількості клавуланової кислоти також може бути виявлена в грудному молоці. Дослідження репродуктивної функції на тваринах показали, що і амоксицилін, і клавуланова кислота можуть проникати через плацентарний бар`єр. Однак не виявлено будь-яких даних щодо порушення фертильної функції або шкідливого впливу на плід.

Виведення. Як і щодо інших пеніцилінів, основним шляхом виведення амоксициліну є ниркова екскреція, тоді як виведення клавуланату здійснюється і через нирки, і шляхом позаниркових механізмів. Приблизно 60-70% амоксициліну і 40-65% клавуланової кислоти виділяються із сечею у незміненому стані протягом перших 6 годин після одноразового прийому таблеток 500/125 мг.

Амоксицилін також частково виводиться з сечею у вигляді неактивної пеніціловой кислоти в кількостях, еквівалентних 10-25% застосованої дози. Клавуланова кислота здебільшого метаболізується в організмі людини до 2, 5-дигідро-4- (2-гідроксіетил) -5-оксо-1Н-пірол-3-карбоксилової кислоти і 1-аміно-4-гідрокси-бутан-2-ону і виводиться з сечею і фекаліями, а також у вигляді діоксиду вуглецю з повітрям, що видихається.

Показання до застосування.

Аугментин (сироп 200 мг / 5 мл) призначений для швидкого лікування бактеріальних інфекцій, спричинених чутливими до Аугментину мікроорганізмами такої локалізації:

інфекції ЛОР-органів, в т.ч. рецидивні тонзиліти, синусити, середні отиті, збудниками яких є, як правило, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae *, Moraxella catarrhalis * і Streptococcus pyogenes;

інфекції дихальних шляхів, у т.ч. загострення хронічного бронхіту, лобарная і бронхопневмонії, збудниками яких є, як правило, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae * і Moraxella catarrhalis *;

інфекції сечовивідної системи, в т.ч. цистити, уретрити, пієлонефрити, інфекції жіночих статевих органів, збудниками яких є, як правило, Enterobacteriaceae * (в основному Escherichia coli *), Staphylococcus saprophyticus і види Enterococcus, і гонорея, що викликається Neisseria gonorrhoeae *;

інфекції шкіри і м`яких тканин, збудниками яких є, як правило, Staphylococcus aureus *, Streptococcus pyogenes і Bacteroides species *;

кістково-суглобові інфекції, в т.ч. остеомієліти, збудниками яких є, як правило, Staphylococcus aureus *, коли виникає необхідність у більш тривалій терапії;

інші інфекції, в т.ч. септичний аборт, післяпологовий сепсис, інтраабдомінальний сепсис.

_____________________

* Деякі штами цих видів бактерій продукують бета-лактамазу, що робить їх нечутливими до монотерапії амоксициліном.

Інфекції, які викликані мікроорганізмами, чутливими до амоксициліну, піддаються лікуванню Аугментином, оскільки він включає амоксицилін. Таким чином, Аугментином можна лікувати змішані інфекції, спричинені чутливими до амоксициліну мікроорганізмами у поєднанні з чутливими до Аугментину мікроорганізмами, які продукують бета-лактамазу.

Спосіб використання і дози.

Дозування залежить від віку, маси тіла та функції нирок у пацієнтів, а також перебігу інфекції.

Дози всюди зазначені в одиницях амоксицилін / клавуланат, за винятком тих випадків, коли дозування починаються з окремого інгредієнта.

Дозування повинно бути вказано згідно з віком дитини в мг / кг / день або в мілілітрах суспензії на 1 дозу. Для дітей з масою тіла понад 40 кг і більше дозування повинно виконуватися згідно з рекомендаціями для дорослих.

Менша доза рекомендована при таких захворюваннях, як інфекції шкіри і м`яких тканин, рецидивний тонзиліт.

Велика доза рекомендована для лікування більш важких захворювань (таких як середній отит, синусит, інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів).

Рекомендації щодо дозування для дітей зазначено в таблицях нижче.

Клінічних даних щодо застосування доз, які перевищують 45/6, 4 мг / кг / добу, для дітей до 2 років немає.

Клінічних даних щодо застосування сиропу Аугментин для лікування дітей до 2 місяців немає, тому рекомендацій з дозування не існує.

Порушення функції нирок. Корективи дозування базуються на максимальних рекомендованих дозах амоксициліну і залежать від кліренсу креатиніну.

У більшості випадків слід віддавати перевазі парентеральної терапії.

Гемодіаліз. Корективи дозування базуються на максимальних рекомендованих дозах амоксициліну.

Перед початком і після гемодіалізу слід ввести додаткову дозу.

Порушення функції печінки. Застосовувати з обережністю, моніторити функцію печінки з регулярними інтервалами. Фактичних даних недостатньо для формулювання рекомендацій щодо дозування.

Щоб звести до мінімуму ризик небажаного впливу Аугментину на шлунково-кишковий тракт, препарат слід приймати на початок їжі. При цьому всмоктування Аугментину є оптимальним.

Лікування не слід продовжувати більше 14 діб без консультації лікаря.

Починати лікування можна з парентерального введення препарату, а продовжувати формою препарату для перорального застосування.

Інструкція для приготування сиропу.

Порошок, який міститься в флаконі (пляшечці), слід розвести до утворення суспензії, як описано нижче.

Налийте води в пляшечку з порошком до 2/3 обсягу зазначеного рівня на етикетки (вказаний лінією з стрілкою). Закрийте кришкою і струсити пляшечку до утворення суспензії. Додано води до зазначеного рівня і злякатися знову. При першому розведенні суспензії слід дати постояти протягом 5 хвилин, до повної дисперсії.

При розведенні утворюється суспензія білого кольору з жовтуватим або злегка сіруватим відтінком.

При лікуванні дітей до 2 років сироп Аугментин можна наполовину розводити водою.

Побічна дія.

Побічні ефекти були класифіковані за частотою їх виникнення - від дуже частих до дуже рідкісних.

Застосовується така класифікація частоти виникнення побічних ефектів:

дуже часто = gt; 1/10;

часто = gt; 1/100 і lt; 1/10;

нечасто = gt; 1/1 000 і lt; 1/100;

рідко = gt; 1/10 000 і lt; 1/1 000;

дуже рідко lt; 1/10 000.

Інфекції та інвазії.

Часто - кандидоз шкіри та слизових оболонок.

Кровоносна та лімфатична системи.

Рідко - оборотна лейкопенія (включаючи нейтропенію) та тромбоцитопенія.

Дуже рідко - зворотний агранулоцитоз і гемолітична анемія. Збільшення часу кровотечі та протромбінового індексу.

Алергічні реакції.

Дуже рідко - ангіоневротичний набряк, анафілаксія, сивороткоподобний синдром, алергічний васкуліт.

Нервова система.

Не часто - запаморочення, головний біль.

Дуже рідко - оборотна гіперактивність та конвульсії. Конвульсії можуть виникнути у пацієнтів з порушеною функцією нирок або у тих, хто отримує високі дози препарату.

Шлунково-кишкові реакції.

Часто - діарея, нудота, блювота.

Нудота частіше асоціюється з високими дозами препарату. Вищевідзначені симптоми з боку шлунково-кишкового тракту можуть бути зменшені при прийомі препарату на початок їжі.

Не часто - порушення травлення.

Дуже рідко - антибіотикоасоційований коліт (включаючи псевдомембранозний коліт і геморагічний коліт). Дуже рідко у дітей спостерігається поверхнева зміна забарвлення зубів. Відповідний догляд за порожниною рота може попередити це явище. Заміну забарвлення можна усунути за допомогою чищення зубів.

Гепатобіліарні реакції.

Не часто - помірне підвищення рівня АСТ та / або АЛТ відмічається у хворих, які лікуються антибіотиками групи бета-лактамів.

Дуже рідко - гепатити та холестатична жовтяниця. Ці явища виникають при застосуванні інших пеніцилінів і цефалоспоринів.

Гепатити виникають в основному у чоловіків і хворих літнього віку, і їх виникнення може бути пов`язано з тривалим лікуванням препаратом.

У дітей такі явища виникають дуже рідко.

Ознаки та симптоми захворювання виникають під час або відразу після лікування, але в деяких випадках можуть виникнути через декілька тижнів після закінчення лікування. Ці явища звичайно мають зворотний характер. Зрідка рідко мають місце летальні випадки, які завжди трапляються у пацієнтів з тяжким основним захворюванням або у пацієнтів, які одночасно лікуються препаратами, які мають негативний вплив на печінку.

Шкіра та підшкірні тканини.

Не часто - шкірний висип, свербіж, кропив`янка.

Рідко - поліморфна еритема.

Дуже рідко - синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, пухирчастий ексфоліативний дерматит, гострий генералізований екзантематозний пустульоз.

У разі появи будь-якого алергічного дерматиту лікування слід припинити.

Легкі і сечовидільна система.

Дуже рідко - інтерстиціальний нефрит, кристалурія (див. Розділ "Передозування").

Протипоказання.

Підвищена чутливість до бета-лактамів, тобто до пеніцилінів і цефалоспоринів.

Наявність в анамнезі жовтяниці або дисфункції печінки, пов`язаних із застосуванням Аугментину.

Передозування.

Передозування може супроводжуватися симптомами з боку шлунково-кишкового тракту і розладом водного-електролітного балансу. Ці явища лікують симптоматично, приділяючи увагу корекції водно-електролітного балансу. Повідомлялося про випадки кристалурії, який іноді приводили до ниркової недостатності. Аугментин може бути видалений з кровотоку методом гемодіалізу.

Особливості використання.

Перед початком терапії Аугментином необхідно точно визначити наявність в анамнезі реакцій гіперчутливості до пеніцилінів, цефалоспоринів або інших алергенів.

Серйозні, а часом навіть фатальні випадки гіперчутливості (анафілактоїдні реакції) спостерігаються у пацієнтів під час терапії пеніциліном. Ці реакції більш імовірні в осіб з аналогічними реакціями на пеніцилін у минулому. У разі виникнення алергічних реакцій слід припинити терапію Аугментином і починати відповідну альтернативну терапію. Серйозні анафілактичні реакції потребують негайного лікування із застосуванням адреналіну. Також можуть бути необхідними використання оксигенотерапії, внутрішньовенне введення стероїдів і підтримка дихальної функції, включаючи інтубацію.

Аугментин не слід призначати при підозрі на інфекційний мононуклеоз, оскільки при застосуванні амоксициліну при даній патології спостерігалися випадки кореподобного висипання.

Тривале застосування препарату іноді може викликати активізацію нечутливою до Аугментину мікрофлори.

Загалом Аугментин добре переноситься і має низькі показники токсичності, властиві антибіотикам пеніцилінового ряду. При тривалому застосуванні слід періодично контролювати функції органів і систем, включаючи функцію нирок, печінки та гемопоез.

Зрідка у пацієнтів, які приймають Аугментин, може спостерігатися подовження протромбінового часу. При супутньому прийомі антикоагулянтів необхідний відповідний моніторинг.

Аугментин слід з обережністю призначати пацієнтам з дисфункцією печінки.

Для пацієнтів з порушенням функції нирок необхідно коригувати дозу відповідно до ступеня порушення.

У пацієнтів зі зниженою екскрецією сечі дуже рідко може спостерігатися кристалурія, в основному при парентеральному введенні препарату. Тому для зниження ризику виникнення кристалурії рекомендується під час лікування високими дозами амоксициліну підтримувати адекватний баланс між випитої рідини і виведеної сечею (див. Розділ "Передозування")

Сироп Аугментин включає аспартам - джерел фенілаланіну, тому він повинен з обережністю призначатися пацієнтам з фенілкетонурією.

Вагітність і лактація.

Репродуктивні дослідження на тваринах (мишах і щурах при застосуванні доз, що в 10 разів перевищували дози для людини) пероральних і парентеральних форм Аугментину не виявили будь-якої тератогенної дії. В одному дослідженні у жінок з передчасним розривом оболонок плода повідомляється, що профілактичне використання Аугментину може бути пов`язано з підвищенням ризику некродолженіірующего ентероколіту у новонароджених. Як і щодо інших ліків, слід уникати застосування препарату в період вагітності, крім випадків, коли користь від застосування препарату перевищує потенційний ризик.

Аугментин можна застосовувати в період лактації. Виключаючи ризик розвитку гіперчутливості, пов`язаний з виділенням слідових кількостей Аугментину з грудним молоком, будь-яких шкідливих ефектів для дитини, яке знаходиться на грудному вигодовуванні, немає.

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.

Негативного впливу на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами не спостерігали.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне використання пробенециду не рекомендується. Пробенецид знижує ниркову канальцеву секрецію амоксициліну. Одночасне його використання з Аугментином може призвести до підвищених рівнів амоксициліну в крові протягом тривалого часу, проте не впливає на рівні клавуланової кислоти.

Одночасне використання алопуринолу під час лікування амоксициліном може збільшити ймовірність алергічних шкірних реакцій. Даних щодо одночасного використання Аугментину та алопуринолу немає.

Як і інші антибіотики широкого спектра дії, Аугментин може зменшувати ефективність оральних контрацептивів, тому слід попереджати про це пацієнтів.

Умови та термін зберігання. Оригінальні упаковки зберігати закритими в сухому, недоступному для дітей місці при температурі нижче 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.

Після приготування сиропу зберігати в холодильнику при 5 ° С від 7 до 10 днів (Не заморожувати!).