Імован
імован (Imovane)
Міжнародна назва: зопіклон;
Основні фізико-хімічні характеристики: Білі, вкриті оболонкою, таблетки еліптичної форми, з рискою на одному боці;
склад 1 таблетка містить 7, 5 мг зопіклону;
допоміжні речовини: лактозимоногідрат, кальцію гідрофосфатдигідрат, натрію крохмальгліколят (тип А), крохмаль пшеничний, магнію стеарат;
оболонка-покриття: гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид.
Форма випуску. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Снодійні та седативні засоби. Код ATC N05CF01.
дія ліків. Фармакокінетика. Зопіклон належить до хімічної групи ціклопіролонов і діє як седативний, транквилизирующий, протисудомний, міорелаксуючий і снодійний препарат. Ці властивості пов`язані з дією зопіклону на рецептори ЦНС, які належать до макромолекулярного комплексу ГАМК. Зопіклон модулює розкриття каналів для іонів хлору.
Зопіклон має здатність знижувати період засинання і частоту пробудження вночі, збільшувати тривалість сну і покращувати його якість. Препарат зменшує першу стадію і збільшує другу стадію сну, зберігає або пролонгує фази глибокого сну (треті і четверту стадії) і парадоксальний сон.
Дослідження показали відсутність звикання до препарату протягом значного періоду лікування, аж до 17 тижнів.
Фармакокінетика. Зопіклон швидко всмоктується, концентрація в крові досягає максимуму (60 нг / мл) через 1, 5 - 2 години після вживання, біодоступність - 80%.
З білками плазми зв`язується приблизно 45% зопіклону.
У печінці виникає інтенсивний метаболізм препарату з утворенням двох основних похідних - зопіклону N-оксиду (фармакологічно активного) і зопіклону N-Десметом (фармакологічно неактивного).
дослідження in vitro вказує на те, що цитохром Р 450 (СУР) 3А4 є основним ізоензимом, які беруть участь у метаболізмі зопіклону з утворенням двох метаболітів, підтверджує те, що СУР2С8 також задіяний до формування зопіклону N-десметілу.
Виведення продуктів метаболізму здійснюється в основному (приблизно 80%) з сечею. Період напіввиведення зопіклону становить приблизно 5 годин. При повторному застосуванні накопичення зопіклону та його метаболітів відбувається.
При нирковій недостатності не виявлено накопичення зопіклону або його метаболітів після тривалого прийому. У хворих на цироз печінки плазмовий кліренс зопіклону зменшується приблизно на 40% у зв`язку з зниженням процесу деметилювання. Внаслідок цього для таких хворих необхідно змінювати дозування.
Показання для використання. Лікування ситуативного, короткочасного і хронічного безсоння у дорослих, включаючи труднощі із засинанням і пробудження серед ночі.
Спосіб використання і дози. Лікування повинно бути по можливості нетривалим. Препарат слід приймати безпосередньо перед сном!
Тривалість лікування: ситуативне безсоння - 2 -5 діб-тимчасове безсоння - 2 -3 тижні-хронічне безсоння - тривале лікування призначають після консультації з фахівцем. Тривалість курсу лікування не повинна перевищувати 4 тижнів.
Дозування: дорослим (до 65 років) призначають 7, 5 мг на добу, тобто 1 таблетку;
пацієнтам старше 65 років - спочатку 3, 75 мг на добу, при необхідності пізніше збільшують дозу до 7, 5 мг на добу;
пацієнтам з порушенням функції печінки або з хронічною Загальною недостатністю призначають 3, 75 мг на добу.
Побічна дія. Найбільш типовими побічними ефектами є гіркий присмак у роті, запаморочення, головний біль, залишкове сонливість, розлад травлення (диспепсія, нудота, сухість у роті), алергічні реакції шкіри (свербіж, висипання). Дуже рідко бувають ангіоедема і / або анафілактичні реакції.
Іноді може виникнути антероградна амнезія (як правило, внаслідок перерваного сну або відкладення моменту засипання). Дуже рідко спостерігалися парадоксальні реакції: дратівливість, агресивність, нічні кошмари, галюцинації, неадекватна поведінка.
Після припинення лікування іноді виникає синдром відміни: безсоння, тривога, тремор, пітливість, сплутаність свідомості, головний біль, тахікардія, делірій, нічні кошмари, галюцинації і дратівливість. Іноді можуть виникнути судоми.
Дуже рідко має місце незначне або помірне зростання сироваткової трансамінази і / або лужної фосфатази.
Протипоказання. Підвищена чутливість до Зопіклону або будь-якого компонента препарату, тяжка печінкова недостатність, гостра дихальна недостатність, важкий синдром затримки дихання в період сну, важка міастенія, тяжкі психози.
Чи не встановлено безпечного та ефективного дозування імован для дітей і підлітків до 18 років.
Застосування препарату в періоди вагітності і годування груддю не рекомендовано.
Передозування. Передозування залежно від кількості прийнятого препарату виявляється у вигляді пригнічення центральної нервової системи різного ступеня - від сонливості, сплутаності свідомості, летаргії до коми. Спостерігалися випадки синусової брадикардії і порушення атріовентрикулярної провідності, атаксії, гіпотонії, гіпотензії, пригнічення дихання і коми.
Передозування не існує загроза життю, якщо не супроводжується вживанням алкоголю та інших депресантів ЦНС. Інші фактори ризику, такі як наявність спільного захворювання і ослаблений стан пацієнта, можуть бути одними з визначальних чинників тяжкості симптомів і, дуже рідко, призводити до летального кінця.
Рекомендована симптоматична і підтримуюча терапія у відповідних клінічних умовах. Особливу увагу слід приділяти функціям дихальної та серцево-судинної систем. Виклик блювота і промивання шлунка є корисним способом, якщо з моменту прийому препарату пройшло не більше години. Як антидот рекомендується флумазенил.
Зопіклон видаляється шляхом гемодіаліза- однак недоцільно проводити гемодіаліз при лікуванні передозування через великий обсяг розподілу препарату.
Особливості використання. Зопіклон і близькі субстанції не можуть бути основним засобом лікування психозів.
Рекомендовано бути особливо обережним при призначенні імован пацієнтам із залежністю від алкоголю та інших речовин в анамнезі.
Через свій фармакологічні властивості зопіклон погіршує здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не слід призначати одночасно з Імованом препарати - депресанти ЦНС: похідні морфіну, барбітурати, седативні, антидепресанти, седативні Н1-антигістамінні засоби, транквілізатори, нейролептики, клонідин і близькі субстанції, талідомід, оскільки це може призвести до посилення депресії.
Паралельне використання клозапина збільшує ризик виникнення шоку та зупинки дихання та серцевої діяльності.
Під час лікування заборонено вживати алкоголь і препарати, які його містять, тому що алкоголь сприяє підвищенню седативної дії зопіклону.
Оскільки зопіклон метаболізується ізоензимом цитохром Р450 (СУР) 3А4, рівні в плазмі зопіклону можуть підвищуватись при застосуванні разом з інгібіторами СУР 3А4, такими як еритроміцин, кларитроміцин, кетоконазол, ітраконазол і ритонавір. Може знадобитися зниження дози зопіклону при його призначенні разом з інгібіторами
СУР 3А4.
Навпаки, рівні в плазмі зопіклону можуть знижуватися при застосуванні разом з індукторами СУР 3А4, такими як рифампіцин, карбамазепін, фенобарбітал, фенітоїн та St. John`s wort. Може знадобитися підвищення дози зопіклону при його призначенні разом з індукторами СУР 3А4.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище + 25 ° С в місці, недоступному для дітей.
Термін придатності - 3 роки.
