Міоластан
Міоластан (Myolastan)
загальні характеристики:
міжнародна та хімічна назви: тетразепам - 7-хлор-5- (циклогексен-3-іл) -1, 3-дигідро-1-метил-2Н-1, 4-бензодіазепін-2-он;
Основні фізико-хімічні характеристики: Білуваті таблетки, вкриті оболонкою, правильної округлої форми, однорідного кольору, без вкраплень, з лінією розподілу на одному боці;
склад одна таблетка містить 50 мг тетразепама;
інші складові: Крохмаль рисовий, кополівідон, лактоза, магнію стеарат, тальк, бутилфталат, поліметакрилат гранульований катіонний, поліетиленгліколь 1500 (Макрогол 1500), кремнію діоксид колоїдний безводний, титану діоксид.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки, вкриті оболонкою, які можна розділити.
Фармакологічна група. Міорелаксанти з центральним механізмом дії. Код АТС М03В Х07.
дія ліків. Фармакодинаміка. Тетразепам належить до класу бензодіазепінів. Основний механізм дії тетразепама обумовлений посиленням ГАМК-ергічних процесів в головному і спинному мозку: тетразепам Стимулює бензодіазепінових рецепторів, що підвищує чутливість ГАМК-рецепторів до медіатора.
Крім вираженого м`язово-релаксуючого дії він проявляє анксіолітичний, седативний, снодійний, антіконвульсівнимі, амнезируется ефекти.
Фармакокінетика. Тетразепам швидко абсорбується в шлунково-кишковому тракті, виявляється в крові вже через 14 хвилин після прийому. Біодоступність препарату дуже висока. У крові тетразепам присутній в основному в незмінному стані.
Тетразепам зв`язується з білками у високій мірі і не витісняється з зв`язку з цим різними анальгетиками і протизапальними препаратами in vitro.
Метаболізм тетразепама відбувається головним чином у печінці. Фермент-індукуючого дії на кліренс антипірину (антипірину) не існує.
Тетразепам переважно виводиться з сечею (70%) і меншою мірою - з калом (30%) - головним метаболітом є глюкуронкон`югірованний 3`-гідроксітетразепам. Час напіввиведення препарату становить 22 ± 4 години.
Не існує різниці в параметрах фармакокінетики при разовому прийомі препарату і багаторазовому застосуванні тетразепама.
Прийом їжі не змінює фармакокінетичного профілю тетразепама. Бензодіазепіни проникають через плаценту і в материнське молоко.
У пацієнтів похилого віку спостерігається подовження часу напіввиведення, тому рекомендується зниження дози.
Кінетика тетразепама незначним чином змінюється при захворюваннях нирок, особливо важких, тому рекомендується зниження дози при тяжких порушеннях функції нирок.
У хворих з недостатністю печінки спостерігалося уповільнене виведення препарату, тому необхідне зниження дози.
Показання для використання. Підтримує лікування хворобливих м`язових контрактур в ревматології.
Спосіб використання і дози.
Амбулаторні хворі. Починають лікування з однієї таблетки по 50 мг ввечері, перед сном. Дозу можна поступово збільшувати (по половині таблетки на добу) до максимальної добової дози в 100 мг. Цю дозу призначають в два або три прийоми на добу, з прийомом більш високої дози перед сном, або у вигляді одноразової дози на ніч.
Шпиталізовано хворі і хворі, які перебувають на постільному режими. Починати лікування рекомендується з 1 таблетки перед сном. Дозу підвищують поступово (по половині таблетки на добу) до звичайно ефективної дози в 150 мг на добу. Ця доза може бути призначена в два (1 таблетку вранці і дві - ввечері, перед сном) або три прийоми.
Особи похилого віку. Дози необхідно знизити: наприклад, достатньою може бути половина стандартної дози.
Діти. Міоластан протипоказаний дітям віком до 1-го року. Добова доза для дітей старше 1 року не повинна перевищувати 4 мг / кг маси тіла.
Курс лікування Міоластаном становить 4 тижні (як для всіх бензодіазепінів).
При печінковій та нирковій недостатності лікування починають з мінімальної дози (50 мг). Залежно від реакції хворого на лікування доза може бути збільшена.
Побічна дія. Побічна дія препарату залежить від дози та індивідуальної чутливості хворого: антероградна амнезія, запаморочення, астенія, сонливість (переважно у пацієнтів літнього віку), уповільнена психічна активність, м`язова гіпотонія. У деяких осіб (особливо у дітей і пацієнтів похилого віку) спостерігалися парадоксальні реакції: дратівливість, агресивність, збудливість, синдром непритомною конфуз, галюцинації.
Реакції підвищеної чутливості, іноді важкі, включаючи набряк Квінке, кропив`янку і екзему. Сверблячі шкірні висипання пятносто-папулезного, еритематозного характеру. Дуже рідко - множинна еритема, синдром Стівена-Джонсона або токсичний епідермальний некроліз.
Тривале застосування препарату (переважно у високих дозах) може призвести до розвитку фізичної залежності, а припинення лікування - до синдрому відміни. Такий ефект частіше спостерігається при прийомі бензодіазепінів з коротким періодом напіввиведення, ніж при прийомі бензодіазепінів з тривалим періодом напіввиведення (кілька днів).
Протипоказання. Алергія до бензодіазепінів, декомпенсована дихальна недостатність, апное в сні. Діти до 1-го року.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Ризик розвитку синдрому відміни збільшується при комбінації з бензодіазепінами, які призначаються як анксіолитики або снодійні.
Не рекомендується одночасне використання Міоластана з алкоголем і лікарськими препаратами, які містять спирт (Оскільки алкоголь посилює седативний ефект бензодіазепінів).
Несумісності, які необхідно взяти до уваги:
-Інші депресанти центральної нервової системи: похідні морфіну (аналгетики і протикашльові препарати), барбітурати, деякі антидепресанти, Н1 антигістамінні з седативною дією, анксіолитики, такі як бензодіазепіни, нейролептики, клонідин і близькі частини при одночасному застосуванні з Міоластаном можуть посилити депресію ЦНС, що матиме серйозні наслідки, особливо для водіїв транспорту та операторів машин.
цисаприд короткочасно підвищує седативний ефект бензодіазепінів шляхом підвищення швидкості їх всмоктування.
Клозапд. Ризик колапсу з зупинкою дихання і / або серця збільшується при комбінації клозапіну з бензодіазепінами.
Передозування. При прийомі великих доз основним симптомом передозування є глибокий сон, який може перейти в кому і залежить від кількості прийнятого препарату.
При відсутності комбінації з іншими психотропними препаратами прогноз сприятливий, якщо хворий отримує відповідне лікування. У випадках передозування необхідний контроль за дихальної та серцево-судинної функцією в спеціалізованих відділеннях лікувальних установ.
Для діагностики та лікування випадкових або сізвестних передозування бензодіазепінів може бути застосований флумазенил.
Особливості використання.
Попередження.
· Лікування бензодіазепінами може викликати стан фізичної і психічної залежно. Очевидно, настанню залежності сприяють різні чинники: тривалість лікування, доза, комбінація з іншими препаратами (психотропними речовинами, анксиолитиками, снодійними препаратами, алкоголем), наявність лікарського або нелікарської залежності в анамнезі. Все це може привести до синдрому відміни при перериванні лікування. Симптомами цього синдрому відміни є: безсоння, головний біль, виражена тривога, м`язовий біль, ригідність м`язів, підвищена збудливість, порушення, навіть сплутаність свідомості. У виняткових випадках спостерігалися тремор, галюцинації, судоми.
· При тривалому застосуванні препарату може розвинутися звикання.
· Призначати Міоластан при хворобливих контрактурах м`язів рекомендується в основному на короткий період. При необхідності тривалої терапії або призначенні високих доз доцільно пояснити хворому, як можна поступово припинити застосування препарату (протягом кілька днів або тижнів).
· При прийомі Міоластана на ніч може спостерігатися антероградна амнезія, особливо, якщо сон хворого нетривалий (ранній зростання через зовнішні події).
· Міоластан у дітей може застосовуватися тільки в крайніх випадках (тяжкий спастичний синдром). Тривалість курсу лікування повинна бути якомога коротшою.
Застереження.
· міастенія - призначення Міоластана викликає загострення симптомів. Рекомендується застосовувати препарат тільки у виняткових випадках і під посиленим контролем.
· алкоголь - вживання алкогольних напоїв в ході курсу лікування не рекомендується.
· Пацієнтам похилого віку і при нирковій недостатності необхідне зниження дозування.
· При печінкової недостатності призначення Міоластана може привести до енцефалопатії. У зв`язку з уповільненням екскреції препарату необхідно зниження дозування.
· У пацієнтів з дихальною недостатністю необхідно брати до уваги супресёрний ефект бензодіазепінів (загострення гіпоксії може викликати тривогу саме по собі, що обумовлює госпіталізацію хворого у відділення інтенсивної терапії).
· Умови відміни препарату. Переривання терапії після тривалого курсу лікування або при підозрі на залежність від препарату може призвести до синдрому відміни. Пацієнта необхідно попередити про це-лікування необхідно переривати поступово, знижуючи дозу протягом кілька тижнів.
· Комбінація кілька бензодіазепінів не приносить користі і може збільшувати ризик виникнення залежності від препарату.
Вплив на здатність керувати автомобілем і виконувати роботи, які потребують підвищеної уваги. Необхідно звернути увагу пацієнтів на ризик виникнення сонливості, пов`язаної із застосуванням препарату (водіїв, операторів машин). Комбінації з іншими ліками можуть посилити седативну дію Міоластана.
Вагітність. У людини тератогенний ризик, ймовірно, дуже незначний, проте рекомендується уникати призначення Міоластана протягом першого триместру вагітності. Не слід призначати високі дози препарату в останньому триместрі вагітності через ризик виникнення у новонародженого гіпотонії і респіраторного дистресу. Синдром відміни може виникнути у немовлят у віці від кілька днів до декілька тижнів.
Лактація. При застосуванні Міоластана не рекомендується годувати груддю.
Умови та термін зберігання. Зберігати при кімнатній температурі в сухому, захищеному від світла місці. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3 роки.
