Нормасон
Нормасон (Normason)
міжнародна та хімічна назви: zopiclone;
6- (5-хлор-2-піридиніл) ` -6, 7-дагщро-7-оксо-5Н-пірол [3, 4-6] піразин-5-муловий ефір 4-метил-І піперазінкарбоновой кислоти;
Основні фізико-хімічні характеристики: Білі таблетки плоскоциліндричної форми з фаскою і рискою;
Склад. 1 таблетка містить зопіклону 7, 5 мг;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль картопляний або кукурудзяний, полівінілпіролідон, магнію стеарат;
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Снодійні та седативні засоби. Ціклопіролонов. Зопіклон. Код ATC N05CF01.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Снодійний препарат з групи похідних ціклопіролонов, має також седативні, транквилизирующие, протисудомні, міорелаксірующі і апсіхіческіе властивості, що пов`язані з дією зопіклону на рецептори ЦНС, які належать до макромолекулярного комплексу ГАМК.
Зопіклон модулює розкриття каналів для іонів хлору.
Препарат скорочує період засинання, збільшує тривалість сну, зменшує кількість нічних пробуджень. Після прийому препарату швидко настає сон, який характеризується нормальною структурою фаз а також тривалістю, час фази швидкого сну не зменшується.
Відсутність післядії забезпечує нормальну працездатність у денний час.
Фармакокінетика. Зопіклон швидко всмоктується, концентрація в крові досягає максимуму - 60 нг / мл через 1, 5-2 години після вживання, біодоступність -75 - 80%.
З білками плазми зв`язується приблизно 45% зопіклону.
У печінці виникає інтенсивний метаболізм препарату з утворенням двох основних похідних: N-оксид (фармакологічно активний) і N-диметил (фармакологічно неактивний) метаболітів. Виведення продуктів метаболізму здійснюється в основному з сечею. Більше 90% прийнятої дози препарату повністю виводиться з організму протягом 5 днів: 75% з сечею, 16% - з калом.
У літніх пацієнтів біодоступність препарату підвищена до 94%, період напіввиведення збільшений (приблизно 7 годин), кумуляція внаслідок повторних прийомів не спостерігається.
У пацієнтів з порушеною функцією печінки значно збільшений період напіввиведення (11, 9 годин), час максимальної концентрації в плазмі підвищується до 3, 5 годин.
У пацієнтів зі слабким і середнім ступенем ниркової недостатності фармакокінетика препарату незмінна.
Зопіклон проникає в грудне молоко, де його концентрація становить 50% від прийнятої дози препарату. Проникає через плацентарний бар`єр.
Показання. Лікування ситуативної, короткочасної і хронічного безсоння у дорослих, включаючи труднощі із засинанням і пробудження серед ночі.
Спосіб використання і дози. Лікування повинно бути по можливості нетривалим. Препарат слід приймати безпосередньо перед сном!
Тривалість лікування: ситуативне безсоння - 2 - 5 діб-тимчасове безсоння - 2-3 тижні-хронічне безсоння - тривале лікування призначають після консультації з фахівцем. Тривалість курсу лікування не повинна перевищувати 4 тижні. Дозування: дорослим (до 65 років) призначають 7, 5 мг на добу, тобто 1 таблетку- пацієнтам старше 65 років - спочатку 3, 75 мг на добу, у разі необхідності потім збільшують дозу до 7, 5 мг в добу-пацієнтам з порушенням функції печінки або з хронічною Загальною недостатністю призначають 3, 75 мг на добу.
Побічна дія. У рекомендованих дозах препарат добре переноситься і при нетривалому лікуванні не впливає на пам`ять, дихальні та інші функції організму, як правило, не обумовлює звикання, психічної та фізичної залежності, синдрому відміни. У деяких випадках можлива поява таких побічних реакцій:
з боку центральної нервової системи - сонливість, слабкість, запаморочення, сплутаність свідомості, антероградна амнезія або інші порушення пам`яті, ейфорія, нічні кошмари, порушення координації, пригнічений настрій, нервозність, схильність до агресивної поведінки, зниження лібідо, гіпотензія, тремор, спазми м`язів, парестезія, порушення мови.
Сильне запаморочення та / або порушення координації рухів свідчить про чутливість до препарату або його передозування;
з боку серцево-судинної системи - прискорене серцебиття;
з боку системи травлення - сухість і гіркий присмак у роті, закладеність мови, блювота, диспепсичні явища, запор, ослаблені або посилення апетиту;
з боку дихальної системи - задишка;
шкірні реакції - почервоніння, плями на шкірі, пітливість. Почервоніння шкіри може бути ознакою підвищеної чутливості до ліків - в цьому випадку слід припинити їх приймання;
інші - зниження маси тіла-головний біль, відчуття тяжкості в ногах, озноб, ослаблені зору.
Ці побічні ефекти найчастіше виникають у літніх пацієнтів.
При тривалому застосуванні можливо звикання, "синдром відміни".
Протипоказання. Підвищена чутливість до Нормасон або будь-якого з компонентів препарату, тяжка печінкова недостатність, гостра дихальна недостатність, важкий синдром затримки дихання в період сну, важка міастенія, тяжкі психози.
Нормасон також протипоказаний пацієнтам, у яких в минулому спостерігалися парадоксальні реакції на алкоголь або седативні засоби. Вагітність і період лактації. Вік до 18 років.
Передозування. Залежна від кількості прийнятого препарату передозування проявляється у вигляді гальмування центральної нервової системи різного ступеня: від сонливості, сплутаності свідомості, летаргії до коми. Спостерігалися випадки синусової брадикардії і порушення атріовентрикулярної провідності.
Передозування не існує загроза життю, якщо не супроводжується прийомом алкоголю та інших депресантів ЦНС.
Рекомендована симптоматична і підтримуюча терапія у відповідних клінічних умовах.
Особливу увагу слід приділяти функціям дихальної та серцево-судинної систем. Виклик блювота і промивання шлунка є корисним способом, якщо з моменту вживання препарату пройшло не більше 1 години. Як антидот рекомендується флумазенил.
Нормасон видаляється шляхом гемодіаліза- однак недоцільно проводити гемодіаліз при лікуванні передозування внаслідок великого об`єму розподілу препарату.
Особливості використання. Порушення сну може бути ознакою фізичних і / або психічних змін в організмі, що вимагає всебічного обстеження пацієнтів перед призначенням снодійних лікарських засобів. У зв`язку з цим препарат слід призначати з обережністю пацієнтам з порушенням функції печінки або нирок.
Застосовуючи препарат при міастенії, необхідно забезпечити неврологічний контроль, оскільки можливе посилення слабкості м`язів.
Нормасон не рекомендується призначати пацієнтам з ознаками депресії, так як він може посилити її прояви. У разі потреби лікування таким пацієнтам призначають мінімальну дозу препарату.
Необхідно дотримуватися обережності при призначенні препарату хворим з відхиленнями в поведінці і незвичною реакцією на алкоголь, бензодіазепін- і бензодіазепінподобни препарати.
Пацієнтам літнього віку слід призначати мінімальну з можливих доз і попереджати їх про седативну дію препарату, яка може привести до падіння і травм.
Нормасон не можна приймати одночасно з алкоголем і лікарськими препаратами, які пригнічують діяльність ЦНС.
Пацієнти, які приймають препарат, повинні утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної уваги, роботи з пристроями, керування автотранспортом.
Не слід приймати Нормасон, якщо неможливо забезпечити повноцінний за тривалістю сон, щоб уникнути сонливості вдень.
Безсоння, що залишається після 7 - 10 днів лікування, свідчить про наявність первинного психічного або соматичного захворювання і вимагає відміни препарату, всебічного обстеження хворого та призначення відповідного лікування.
При довготривалому лікуванні високими дозами препарату і різкого припинення його прийому, а також в окремих випадках, частіше у людей похилого віку, може розвинутися синдром відміни (судоми, тремор, біль в животі і м`язах, нудота, пітливість, порушення сприйняття і безсоння).
Хворим, які приймають препарат більше 2 тижні без перерви, необхідно поступово знижувати дозу аж до повної її відміни. Ризик розвитку лікарської залежності більший в осіб, які страждають на алкогольну або лікарську залежність від інших препаратів. Не слід перевищувати призначені дози.
При будь-яких змінах в поведінці, мисленні або появі незвичних симптомів необхідна консультація лікаря.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Не слід призначати одночасно Нормасон препарати-депресанти ЦНС: похідні морфіну, барбітурати, седативні антидепресанти, седативні Ні-антигістамінні засоби, транквілізатори, нейролептики, клонідин і близькі субстанції, талідомід, оскільки це може призвести до посилення депресії.
Паралельне вживання ітозапіна збільшує ризик виникнення шоку та зупинки дихання та серцевої діяльності.
Під час лікування заборонено вживати алкоголь і препарати, які його містять, оскільки алкоголь сприяє підвищенню седативної дії Нормасон.
Нормасон зменшує концентрацію траміпроміна в плазмі крові.
Оскільки метаболізм зопіклону та еритроміцину здійснює ізоензім СУР ЗА4, можлива взаємодія між цими ліками, що може привести до неконтрольованого посилення дії Нормасон.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.
