Селофен

Селофен (Selofen)

міжнародна та хімічна назви: zaleplon- N- [3- (3-ціанопіразол [1, 5-а] піримідин-7-іл) феніл] -N-етілацетамід;

Основні фізико-хімічні характеристики: Тверді желатинові капсули, з рожевим корпусом і блакитною кришечкою розміром "3", Що містять білий порошок;

Склад. 1 капсула містить залеплону 10 мг;

допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний, натрію лаурилсульфат, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат- склад капсули: корпус - рожева частина, желатин, вода, оксид заліза чорний (Е 172), еритрозин - FD&C червоний 3 (Е 127), оксид заліза червоний (Е 172), титану діоксид (Е 171), кришечка - блакитна частина: желатин, вода, індигокармін FD&C синій 2 (Е 132), титану діоксид (Е 171).

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Психолептиків. Снодійні та седативні засоби. Бензодіазепіноподобни кошти. Залеплон. Код АТС N05 CF03.

дія ліків.

Фармакодинаміка. Залеплон є лікарським засобом з групи піразолпіримідинів, що взаємодіють з бензодіазепіновими ГАМК_A рецептором, який міститься в нейронних структурах центральної нервової системи (ЦНС).

Залеплон селективно взаємодіє з омега-1 підтипом ГАМК_A рецепторного комплексу, який міститься на -субодиниці рецептора. Модуляція хлорного каналу мембрани, пов`язаного з цим рецепторним комплексом, призводить до гальмування провідності і, внаслідок цього, виробляє снодійне, седативну, анксіолітичну, протисудомну і амнезируется дії.

Фармакокінетика. Залеплон після внутрішнього введення швидко і практично повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті (мінімум 71%). Максимальна концентрація (C_max) В сироватці досягається протягом приблизно 0, 5-1 годину і становить 37, 1 нг / мл. Час напіввиведення (T_1/2) Залеплона відносно короткий і становить близько 1 год. Залеплон in vitro на 60 ± 15% зв`язується з білками плазми. Даний процес не залежить від концентрації в плазмі в межах від 10 до 1000 нг / мл. Обсяг розподілу залеплону становить 1, 4 ± 0, 3 л / кг. Залеплон швидко проникає в міжклітинному простір. Концентрації, яка спостерігається в тканинах, менші за такі в плазмі. Залеплон біотрансформується в основному в печінці в 5-окси-залеплон під дією альдегідоксидази і його біодоступність становить близько 30%. Меншою мірою трансформується ізоферментом 3А4 цитохрому Р₄₅₀ до диетилзалеплону і потім до 5-окси-диетилзалеплону. Далі обидва метаболіти, 5-окси-залеплон і 5-окси-диетилзалеплон, трансформуються до глюкуронідів та виводяться з сечею.

Метаболітизалеплону позбавлені фармакологічно неактивні. Виведення залеплону з плазми становить 3год / л / кг після введення всередині. Залеплон в основному виводиться з сечею (приблизно 70%) протягом 48 годин у формі метаболітів (32%) і глюкуронідів (38%). 17% препарату виводиться з калом, в основному в формі 5-окси-залеплону. Менш ніж 1% виводиться в незмінному вигляді. Їжа, особливо жирна, впливає на всмоктування залеплону, пролонгуючи максимальний час напіввиведення (T_max) До 2 годин і знижуючи максимальну концентрацію в сироватці (C_max) На 35%.

Показання до застосування. Недовгочасне лікування безсоння, що проявляється проблемами засинання у пацієнтів з тяжкими порушеннями сну.

Спосіб використання і дози. Селофен призначений для дорослих.

Максимальна тривалість лікування становить 2 тижні.

Рекомендована добова доза становить 10 мг. Селофен слід застосовувати безпосередньо перед вкладанням в ліжко, мінімум за 4 години до пробудження. Не можна приймати іншу дозу препарату в ту саму ніч.

Для осіб похилого віку рекомендується використання добової дози 5 мг, враховуючи їх високу чутливість до снодійних лікарських засобів.

Для осіб з легкою або помірною печінковою недостатністю, нирковою недостатністю, хронічною дихальною недостатністю рекомендується застосування добової дози 5 мг.

Побічна дія. Системні порушення: не надто часто - сітофобія, астенія, зниження тактильної чутливості, погане самопочуття, фотосенсибілізація.

З боку центральної нервової системи: часто - амнезія, парестезії, сонливість, атаксія, дезоріентація- не надто часто - порушення концентрації, апатія, деперсоналізація, депресія, запаморочення, галюцинації (в тому числі запахові), загострення слуху, головний біль, диплопія, міалгія, підвищений м`язовий тонус, дезорієнтація, оніміння і відчуття мурашок в кінцівках, фотофобія, напади епілепсії, недоладне мови, порушення поля зору-депрессія- психічні і парадоксальні реакції (занепокоєння, збудження, дратівливість, аномальне мислення, агресивність, марення, напади гніву, нічні кошмари , психози, нетипова поведінка, екстраверсія). Ці побічні явища найчастіше відзначалися у осіб похилого віку.

Амнезія може наступати навіть при застосуванні терапевтичних доз і може бути пов`язана з нетиповими поведінкою. Ризик виникнення амнезії збільшується при прийомі великих доз препарату і тривалому лікуванні.

З боку шлунково-кишкового тракту: чи не дуже часто - нудота.

З боку статевої системи: часто - альгодисменорея.

З боку імунної системи: дуже рідко - анафілактичні та псевдоанафілактичні реакції.

Використання Селофену навіть в терапевтичних дозах може призвести до фізичної або психічної залежності.

Скасування препарату відразу після зникнення симптомів безсоння може спричинити рецидив безсоння, синдром абстиненції.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату. Вагітність, період годування груддю. Тяжка печінкова недостатність. важка дихальна недостатність. Синдром нічного апное. Міастенія. Вік до 18 років.

Передозування.

Симптоми легкого передозування: сонливість, дезорієнтація, летаргія- при важкому передозуванні можуть наступати: атаксія, зниження загального м`язового тонусу, артеріальна гіпотензія, пригнічення дихання, рідко кома, дуже рідко - смерть. Передозування Селофену становить загрозу для життя осіб, які беруть інші засоби, які пригнічують центральну нервову систему (в тому числі алкоголь).

Лікування: показано проведення підтримуючої і симптоматичної терапії. Якщо пацієнт не в свідомості, слід спровокувати блювання або провести промивання шлунка і ввести сорбент для мінімізації всмоктування залеплону.

Під час досліджень на тваринах було встановлено, що ефективним антидотом є флумазенил, однак дані щодо його ефективності при застосуванні у людини відсутні.

Особливості використання. Пацієнта слід попередити про неможливість прийому інший дози Селофену в ту саму ніч.

Не слід призначати Селофен пацієнтам з симптомами депресії.

Слід дотримуватися обережності при призначенні Селофену особам, які зловживають алкоголем.

Слід дотримуватися особливої обережності при призначенні Селофену пацієнтам з хронічною дихальною недостатністю.

Не слід застосовувати Селофен для базового лікування психозу.

Використання Селофену може привести до психічної та фізичної залежності. Ризик розвитку залежності збільшується пропорційно дозі і тривалості лікування. Також він вищий у пацієнтів, які зловживають алкоголем і снодійними препаратами.

Лікування повинно бути настільки коротким, наскільки це можливо, максимальна тривалість може становити 2 тижні.

Слід довести до відома пацієнта про можливість рецидиву безсоння після закінчення лікування.

Селофен може спричиняти прогресуючу амнезію і психомоторні порушення через кілька годин після прийому препарату. Щоб знизити ризик виникнення цих побічних явищ, пацієнт не повинен виконувати дії, які потребують психомоторної координації принаймні протягом 4годін після прийому препарату.

Жінку фертильного віку слід попередити про необхідність припинення лікування Селофеном в разі запланованої або намеривался вагітності.

Якщо за медичними показаннями Селофен призначається протягом останніх місяців вагітності або під час пологів, слід очікувати на гіпотермію, артеріальну гіпотензію, помірну дихальну депресію або залежність від залеплону у новонародженого.

Залеплон в невеликій кількості виводиться з грудним молоком (максимальна концентрація досягається протягом 1 години після прийому препарату), тому слід вирішити питання про припинення годування груддю в період лікування Селофеном.

Вплив на здатність керувати автотранспортом і працювати зі складними механізмами.

Селофен впливає на швидкість реакції, тому його не можна призначати пацієнтам, діяльність яких вимагає підвищеної уваги та значної психомоторної активності.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне використання Селофену і інших засобів, що впливають на центральну нервову систему (антипсихотичні, снодійні, анксіолітичні, седативні, антидепресивні засоби-наркотичні анальгетікі- протиепілептичні препарати-анестезуючі препарати-антигістамінні препарати з седативним дією-алкоголь), посилює седативну дію Селофену і може викликати відчуття сонливості наступного дня.

Циметидин та еритроміцин (інгібітори ферменту СYP3A4) при одночасному застосуванні з Селофеном підвищують концентрацію залеплону і зумовлюють потенціювання його седативної дії незалежно від дози.

Рифампіцин, карбамазепін, фенобарбітал та інші препарати, які індукують ферменти печінки (в тому числі СYP3A4), при одночасному застосуванні з Селофеном зменшують його ефективність.

Венлафаксин у дозі 75 мг або 150 мг на добу, що застосовується в комбінації з 10 мг Селофену, що не обумовлює порушень пам`яті або психомоторних реакцій та не впливає на фармакокінетику залеплону.

Селофен не впливає на фармакокінетику і фармакодинаміку дигоксину і варфарину.

Ібупрофен при одночасному застосуванні з Селофеном не виробляє додаткової взаємодій.

Терміни та умови зберігання. Зберігати при температурі до + 25 ° С, в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.