Добросон
Добросон (Dobroson)
міжнародна та хімічна назви: Zopiclone, (RS) -6- (5-хлоропірідін-2іл) -7-оксо-6, 7-дигідро-5Н-пірол [3, 4-b] піразин-5іл-4-метилпіперазин-1-карбоксилат);
Основні фізико-хімічні характеристики: Білі, круглі, двоопуклі, вкриті оболонкою таблетки;
на кожному таблетці з одного боку нанесені "Zoc 7.5" і смужка, що дозволяє ламати таблетку навпіл;
Склад. 1 таблетка містить 7,5 мг зопіклону;
допоміжні речовини: лактоза, кальцію гідрофосфатдигідрат, магнію стеарат,
крохмаль кукурудзяний, натрію кармелоза, магнію стеарат, метилгідроксипропілцелюлоза, титану діоксид.
Форма випуску лікарського засобу. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Снодійні та седативні засоби. Код АТС N05C F01.
дія ліків. Фармакодинаміка.
Зопіклон є снодійний препарат групи бензодіазепінів - ціклопіролонов з седативним, снодійним і анксіолітичну дію. Ефекти препарату як специфічного GABA-агоніста, зумовлені утворенням комплексу GABA- - (BZ1 і BZ2) рецепторів і модуляції хлорид-іонних каналів. Швидко викликає снодійний ефект, не зменшуючи фази швидкого сну в його структурі, і потім підтримує сон зі збереженням нормального фазового складу. Не викликає постсомнічних порушень: відсутні відчуття розбитості і сонливості зранку наступного дня. Сон настає протягом 30 хвилин і триває 6 - 8 годин. Знижує головний біль. У пацієнтів з нічними нападами бронхіальної астми в поєднанні з препаратами метілксантінового ряду (теофілін) Стримує напади астми в ранковий час, зменшує їх інтенсивність і тривалість. Залежність від препарату не розвивається навіть при його тривалому застосуванні.
Фармакокінетика.
Абсорбція. Зопіклон після перорального прийому швидко всмоктується. Пік концентрації в крові досягається через 1,5-2 години. Залежно від дози (3, 75 / 7,5 / 15 мг) максимальна концентрація становить 30, 60 або 115 нг / мл відповідно. Абсорбція у чоловіків і жінок не отлічается- на неї не впливає також час або частота прийому препарату.
Розподіл. Зопіклон сам по собі швидко розподіляється з судинної системи. Рівень зв`язування з білками плазми крові низький (приблизно 45%) і далекий від насищенного- отже, ризик медично значущої інтоксикації, викликаної зв`язування з білками плазми, досить низький. Період напіввиведення препарату становить приблизно 5 годин при звичайно рекомендованих дозах. Знижені рівні препарату в крові в діапазоні терапевтичних доз - дозонезавісімий. Тривалий прийом препарату не супроводжується його аккумуляціей- індивідуальні відмінні незначні.
Протягом періоду лактації фармакокінетичні профілі препарату в плазмі крові та молоці матері подібні, таким чином, немовля щодня отримує приблизно 1% від денної дози матері.
Метаболізм. Утворюються два основних метаболіти Зопіклону: фармакологічно активний у тварин зопіклон-N-оксид (період напіввиведення - 4, 5 години) і неактивний N-дезметил-зопіклон (період напіввиведення - 7,5 години). При тривалому застосуванні препарату не відзначалося акумуляції препарату (15 мг щодня протягом 14 діб). Навіть після використання високих доз Зопіклону у тварин не відзначалося підвищення ферментативної активності.
Виведення. Низький нирковий кліренс неметаболізованого Зопіклону (в середньому 8, 4 мг / хв) і кліренс плазми (232 мл / хв) свідчить про те, що препарат виводиться з організму в основному у формі метаболітів. Приблизно 80% речовини і її метаболітів виводиться нирками, а близько 16% - з фекаліями.
Патофізіологічні відмінно. У численних дослідженнях на пацієнтах похилого віку при тривалому застосуванні Зопіклону не спостерігалося акумуляції препарату в плазмі, незважаючи на легке зниження його печінкового метаболізму і подовження періоду напіввиведення (приблизно до 7 години).
Аналогічно, при нирковій недостатності при тривалому застосуванні препарату не відзначалося акумуляції зопіклону та його метаболітів. Препарат проникає через діалізних мембрани.
У пацієнтів з порушенням функції печінки зопіклон також уповільнює процес деметилювання, що виробляє продовження кліренсу плазми препарату. З огляду на це, доцільно знизити дозування для таких пацієнтів.
Показання до застосування.
Короткочасна терапія безсоння (утруднення засипання, нічний і раннє раптове пробудження).
Спосіб використання і дози.
Для дорослих рекомендована денна доза становить 7,5 мг зопіклону на ніч. Перевищення цієї є дози небажаним.
Для пацієнтів старше 65 років і ослаблених хворих, або пацієнтів з нирковою, печінковою недостатністю або хронічною Загальною недостатністю початкова денна доза повинна становити 3, 75 мг.
Спосіб і тривалість використання.
Вкриті плівковою оболонкою таблетки слід приймати ввечері, перед сном. Таблетку ковтають і запивають достатньою кількістю води.
Курс терапії повинен бути якомога коротким. Тривалість курсу, включаючи поступову відміну препарату, не повинна перевищувати 4 тижнів. Більш тривалий курс лікування не можна призначати до повторної оцінки стану хворого.
Побічна дія.
Залежно від індивідуальної чутливості та застосованої дозування - особливо на початок терапії - можливі такі побічні ефекти:
безсоння, нездатність концентруватися, стомлюваність, сонливість;
пригнічений емоційність, сплутаність свідомості;
м`язова слабкість, атаксія, рухові порушення;
головний біль;
запаморочення, порушення зору (двоїння в очах);
постеффекти на наступний день (безсоння, знижена реактивність).
Як правило, симптоми полегшуються в період терапії.
Найбільш поширеним побічним ефектом є поява гіркого або металевого присмаку в роті. Інші порушення, такі як шлунково-кишкові порушення, зниження лібідо або шкірні реакції, відзначається іноді.
Амнезія. Бензодіазепіни та близькі до них частини можуть викликати антероградную амнезію (провали пам`яті протягом певних проміжків часу).
Депресія. Попередня депресія може виявитися протягом лікування бензодіазепінами та близькими до них сполуками.
психіатричні та "парадоксальні реакції". Використання бензодіазепінів і близьких до них сполук у пацієнтів похилого віку і дітей звичайно може викликати психіатричну і так звану парадоксальну реакцію, який є неспокій, дратівливістю, агресивністю, гнівом, нічними кошмарами, галюцинаціями, психозами, незвичністю поведінки та іншими її порушеннями. У таких випадках використання Добросона слід припинити.
Залежність. Використання бензодіазепінів і близьких до них сполук навіть у терапевтичних дозах може спричинити розвиток психологічної та фізичної залежності від них. Скасування препарату може призвести до розвитку синдрому рикошету та синдрому відміни.
Протипоказання.
Гіперчутливість до Зопіклону або інших речовин, що входять до складу препарату.
Астенічний бульбарний параліч.
важка дихальна недостатність.
Синдром апное під час сну.
Тяжка печінкова недостатність.
Діти і підлітки до 18 років.
Вагітність, період годування груддю.
Передозування
Як і щодо інших бензодіазепінів і близьких до них сполук передозування Добросона звичайно не загрожує життю пацієнта (Cave: множинна інтоксикація).
Інтоксикація бензодиазепинами і близькими до них сполуками звичайно - в залежності від дози, що всмокталася, - характеризується різними ступенями переважної ефекту на центральну нервову систему, які проявляються безсонням, сплутаністю свідомості, апатією, порушеннями зору і дистонія, у важких випадках - атаксией, втратою свідомості , придушенням дихання і циркуляції крові, комою. "парадоксальні" реакції (занепокоєння, галюцинації) можливі як складова пригніченості свідомості.
Головною метою терапії є симптоматичні заходи. Пацієнтам з легкою інтоксикацією рекомендують сон з моніторингом дихальної та циркуляторної систем. У більш важких випадках може знадобитися більш суттєве втручання (промивання шлунка, заходи для стабілізації функції циркуляторной системи, інтенсивна терапія). Якщо не вдається вивести пацієнта зі стану несвідомості, блювота необхідно штучно.
Діаліз або гемодіаліз при інтоксикації Добросоном менш ефективні внаслідок високого об`єму розподілу препарату.
Пригнічує ефект бензодіазепінів і близьких до них сполук на центральну нервову систему можна зменшити, використавши антагоніст бензодіазепінів - флумазенил.
Особливості використання.
Бензодіазепіни та близькі з ними частини показані до використання тільки тоді, коли тяжкість розладу сну є клінічно значною.
Ще на початок терапії рекомендується поінформувати пацієнта про важливість короткочасного лікування і детально пояснити необхідність зниження дози в його випадку. Крім цього, важливо, щоб пацієнт знав про ймовірність повернення симптоматики після відміни препарату, щоб зменшити його тривогу з цього приводу.
Існують свідоцтва, що прийом короткодіючих бензодіазепінів і близьких до них сполук в звичайних дозах (особливо після їх прийому в дозах високих), може призвести до розвитку синдрому відміни.
Комбінування алкоголю і Добросона впливає на здатність керувати автомобілем і механізмами.
Толерантність. Тривале застосування бензодіазепінів і близьких до них сполук,
що перевищує кілька тижнів, може призвести до зниження ефективності терапії (розвитку толерантності). Як правило, в період лікування Добросоном, що не перевищує 4 тижнів, цей ефект малопомітний.
Залежність. Використання бензодіазепінів і близьких до них сполук може зумовити розвиток психологічної та фізичної залежності від них. Це справедливо не тільки по відношенню до звикання до високих доз, а й до використання доз звичайного терапевтичного діапазону. Ризик розвитку залежності зростає з підвищенням дози і тривалості лікування. Ризик розвитку залежності підвищений і у хворих на алкоголізм або в осіб із зловживанням наркотичними речовинами в анамнезі.
У разі розвитку фізичної залежності раптова зупинка курсу лікування супроводжується синдромом відміни, які проявляються головний болем, болями в м`язах, аномальною тривожністю, напругою, неспокій, сплутаністю свідомості і дратівливістю. У важких випадках можливі такі симптоми: втрата відчуття реальності, порушення особи, гіперчутливість до світла, шуму і фізичного контакту, оніміння і поколювання в кінцівках, галюцинації або епілептичні судоми.
Rebound-синдром (синдром рикошету). Раптова зупинка або скорочений курс лікування може також спричинити тимчасово розвиток синдрому рикошету, коли симптоми, що викликали призначення Добросона, повертаються в більш важкій формі, ніж на початку лікування. Цей стан може супроводжуватися такими реакціями, як зміни настрою, тривожність і занепокоєння.
Оскільки ризик синдрому відміни або синдрому рикошету підвищений при випадковій припинення лікування, рекомендується завершувати терапевтичний курс, поступово зменшуючи дозу.
Період лікування. Період лікування повинен бути якомога коротким. Тривалість лікування, включаючи поступову фазу відміни, не повинна перевищувати 4 тижнів. Цей лікувальний період можна перевищувати тільки за умови повторної оцінки стану пацієнта.
Амнезія. Бензодіазепіни та близькі до них частини можуть викликати антероградную амнезію. Це означає, що пацієнт (звичайно протягом декількох годин) після прийому препарату може, за певних обставин, вдаватися до дій, про які пізніше не зможе згадати. Ризик зростає з підвищенням дози і знижується за умови остаточного, безперервного сну (7-8 годин).
психіатрично і "парадоксальна" реакція. Використання бензодіазепінів і близьких до них сполук у пацієнтів похилого віку і дітей звичайно може викликати психіатричну і так звану парадоксальну реакцію, які проявляються неспокій, дратівливістю, агресивністю, гнівом, нічними кошмарами, галюцинаціями, психозами, незвичністю поведінки та іншими її порушеннями. У таких випадках використання Добросона слід припинити.
Особливі групи пацієнтів. Добросон не рекомендується застосовувати при початковому лікуванні психозів.
Відео: До чого сниться Могила (Сонник, Тлумачення снів)
Бензодіазепіни та близькі до них частини протипоказано застосовувати як монотерапію в лікуванні депресії або тривожності, яка супроводжується депресією. У таких випадках симптоматика депресії погіршується через відсутність адекватного лікування первинного захворювання антидепресантами (загроза суїциду).
Добросон слід призначати з особливою обережністю пацієнтам залежним до алкоголю або наркотиками в анамнезі.
Бензодіазепіни та близькі до них здебільшого не рекомендовані пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю, оскільки вони разі підвищують ризик енцефалопатії. Обережності в призначенні і зниженні звичайної дозування можуть зажадати, як правило, пацієнти зі зниженою печінковою або нирковою функцією.
Знижені дози рекомендовано і пацієнтам з хронічною респіраторних недостатністю і придушенням дихання.
Безпека застосування препарату для лікування вагітним і жінкам в період лактації не вивчалась. Таким чином, Добросон слід призначати вагітним та жінкам, які годують груддю, тільки у виняткових випадках і після ретельного зважування потенційної користі та потенційного ризику. Жінкам, які бажають в період терапії Добросоном завагітніти, слід порадити поінформувати свого лікаря, щоб вони могли прийняти рішення про продовження лікування або відмова від неї.
Використання препарату в кінці вагітності, перед або під час пологів може призвести до гіпотермії, гіпотензії, пригнічення дихання, зниження м`язового тонусу і розвитку так званого синдрому млявого дитини (floppy infant syndrome).
Оскільки Добросон виводиться з материнським молоком, препарат протипоказань в період лактації.
Седация, амнезія, нездатність концентруватися і порушення функції м`язів може знижувати здатність керувати автотранспортом механізмами. Ефект посилюється в разі недостатнього сну і прийому препарату на тлі алкоголю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Спільне використання Добросона і нижчезазначених препаратів може привести до істотного посилення переважної ефекту на центральну нервову систему.
Седативні, снодійні, знеболюючі та наркотичні засоби.
Нейролептики.
Протиепілептичні засоби.
Анксиолитики.
Антигістамінні засоби.
Антидепресанти і препарати літію.
Спільне використання Добросона і наркотичних анальгетиків може привести до розвитку ейфорії і, таким чином, прискорити розвиток залежності.
Комбінування Добросона і міорелаксантів може посилити міорелаксантних ефект.
Речовини, які пригнічують певні ферменти печінки (цитохром Р450), Можуть посилити ефект бензодіазепінів і близьких до них сполук (прикладом такої речовини є циметидин).
Під час терапії Добросоном слід уникати вживання алкоголю, оскільки алкоголь може ненавмисно знизити або підсилити ефект Добросона.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С.
Термін придатності - 3 роки.
