Індовіс ес
Індовіс ЄС (Indovis ЄС)
міжнародна та хімічна назви: індометацин;
1- (4-хлорбензоїл) -5-метокси-2-метил-1Н-індол- 3-оцтова кислота;
Основні фізико-хімічні характеристики: Круглі двоопуклі таблетки в оболонці білого кольору, без запаху;
Склад. 1 таблетка Індовіса ЄС містить 25 мг індометацину;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, гідроксипропілметилцелюлоза, целюлози ацефталат, титану діоксид, кремнію діоксид колоїдний.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки з ентеросолюбільним покриттям.
Фармакологічна група. Нестероїдні протизапальні засоби. АТС: М 01 А В 01.
дія ліків. Індометацин - нестероїдний препарат, який має сильну протизапальну і відносно слабкий болезаспокійливу дію. Механізм дії проявляється в гальмуванні циклооксигенази арахідонової кислоти, що призводить до гальмування синтезу простагландінов- однак це не виключає інших механізмів.
Гальмування синтезу простагландинів відповідає, ймовірно, і за такі інші дії індометацину, як пошкодження шлунка, затримка рідини, бронхоспастические реакції.
Фармакокінетика. Препарат швидко всмоктується з травного тракту. Біодоступність після перорального прийому складає майже 100%. Їжа гальмує всмоктування перорально введеного индометацина. Максимальна концентрація індометацину в сироватці спостерігається через 30 - 60 хвилин з моменту застосування препарату натщесерце, через 90 хвилин після вживання їжі, багатої на жири або білки, і через 120 хвилин після вживання їжі, багатої на вуглеводи.
Препарат приблизно на 90% зв`язується з білками плазми. У синовіальній рідині через 1 годину після прийому концентрація препарату становить менше 30% концентрації в сироватці, а через 3, 5 години - зрівнюється. Обсяг розподілу становить 0, 34 - 1, 57 л / кг. Індометацин метаболізується в печінці до неактивних метаболітов- 60% застосованої дози виводиться з сечею в незміненому стані та у вигляді метаболітів, решта - з калом.
Препарат здебільшого підлягає печінково-кишкової циркуляції. Період напіврозпаду у фазі виділення становить 2, 6 - 11, 2 години і значно не змінюється при нирковій недостатності. У хворих похилого віку виведення гальмується, що вимагає зниження дози препарату на 25%.
Показання до застосування. Симптоматичне лікування ревматичних хвороб з помірною та важкою інтенсивністю (ревматичний артрит, анкілозуючий артрит хребта, остеоартрит). Гострий бурсит і тендовагініт. Гострий подагричний артрит.
Спосіб використання і дози Індовіс ЄС. Призначають індивідуально, залежно від стану хворого.
Ревматичні захворювання помірної і важкої інтенсивності.
Ревматичний артрит, анкілозуючий артрит хребта, остеоартрит: початкова рекомендована доза становить 25 мг (1 таблетка в оболонці) 2 рази на добу. Якщо необхідно, дозу можна збільшити на 25 - 50 мг (1 - 2 таблетки в оболонці) в однотижневих інтервалах до виникнення оптимальної реакції або до максимальної добової дози 150 - 200 мг (6 - 8 таблеток в оболонці). Великі дози, як правило, не посилюють ефективності препарату. Якщо з`являються небажані дії, дозу необхідно швидко зменшити до такої, що добре переноситься хворим. У разі серйозних небажаних дій препарат слід негайно відмінити.
Гострий бурсит або тендовагініт.
Застосовують 75 - 125 мг на добу (3 - 5 таблеток Індовіса ЄС в оболонці) в 3 або 4 розподілена дози. Необхідно застосовувати препарат ще протягом декількох днів після зникнення симптомів. Зазвичай курс лікування становить 7 - 14 днів.
Гострий подагричний артрит.
Зазвичай застосовують 50 мг (2 таблетки в оболонці) 3 рази на добу до моменту зникнення симптомів, після чого дозу необхідно швидко зменшити до повної відміни препарату. Помітне суб`єктивне полегшення настає звичайно протягом 2 - 4 годин, потепління і підвищена чутливість місця ураження утримуються як правило протягом 24 - 36 годин, набряк звичайно проходить протягом 3 - 5 днів. У разі лікування індометацином разом з кортикостероїдами застосовують 25 мг (1 таблетка в оболонці) 2 рази на добу з одночасним зниженням доз кортікостероідов- через 7 - 10 днів додатково можна зменшити дозу стероїдів, одночасно збільшуючи добову дозу індометацину на 25 мг (1 таблетка в оболонці ). Повторюючи таку процедуру, можна отримати оптимальні (малі) дози стероїдів, а за сприятливих умов навіть повністю їх скасувати.
Побічна дія.
Травний тракт: завдяки спеціальній формі препарату (кишковорозчинна оболонка) побічні явища з боку шлунка і дванадцятипалої кишки виникають рідко. Однак можуть виникнути: нудота, біль в животі, печія, блювання, пронос. У менш 1% можуть спостерігатися: відсутність апетиту, здуття живота, виразкова хвороба, ерозії інших ділянок травного тракту, гастроентерит, кровотеча з прямої кишки, виразковий стоматит, ушкодження печінки.
Центральна нервова система: в більш 1% пацієнтів виникають головний біль і запаморочення, сонливість, відчуття втоми, а в менш 1% - неспокій, відчуття слабкості, мимовільні рухи, безсоння, розлад концентрації уваги або свідомості, приголомшення, непритомність, периферичні невропатії, невиразна мова, погіршення симптомів епілепсії або паркінсонізму.
Органи почуттів: в більш 1% пацієнтів виникає шум у вухах, в менш 1% - відкладення конкрементів в сітківці, нечіткій зір або диплопія, розлад слуху.
Серцево-судинна система: в менш 1% пацієнтів виникають гіпертензія, тахікардія, загрудинний біль, порушення серцевого ритму, сильне серцебиття, серцева недостатність.
Надчутливість: в менш 1% пацієнтів виникають алергічні реакції, серед них анафілактоїдного характеру, раптове падіння тиску, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, задуха, пурпура, лімфангіт, набряк легенів, підвищена температура.
Кров: в менш 1% пацієнтів виникають порушення системи кровотворення, апластична або гемолітична анемія, тромбоцитопенічна пурпура, розсіяності внутрішньосудинне згортання.
Легкі: в менш 1% пацієнтів виникають альбумінурія, нефротичний синдром, інтерстиціальний нефрит, збільшення концентрації внебелкового азоту, ниркова недостатність.
Інші: в менш 1% пацієнтів виникають набряки, збільшення маси тіла, затримка рідини, гіперглікемія, гіперкаліємія, пітливість, гематурія, кровотеча з родових шляхів, кровотеча з носа, гінекомастія.
Протипоказання. Відзначено надмірна чутливість до індометацину або інших нестероїдних протизапальних засобів (в тому числі до ацетилсаліцилової кислоти).
Аспіринова астма. Активна виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки. Вагітність і лактація.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Індометацин посилює дію пероральних антикоагулянтів з групи кумарину (може викликати кровотечі), а також сульфонанілмідов.
При спільному призначенні індометацину з іншими нестероїдними протизапальними засобами (напроксен, ібупрофен, ацетилсаліцилова кислота) препарат не посилює їх ефективності, але збільшує частоту небажаних дій, пов`язаних з гальмуванням синтезу простагландінов- може також привести до надмірного збільшення концентрації індометацину в сироватці. Пробенецид збільшує концентрацію індометацину в сироватці. Індометацин збільшує концентрацію в сироватці метотрексату, солей літію і дігоксину, послаблює дію гіпотензивних засобів (інгібіторів ангіотензин-конвертує ферменту, бета-адренолітіков, тиазидов), а також гальмує сечогінну дію деяких діуретиків (фуросемід).
Використаний при об`єднаному лікуванні з кортикостероїдами, препарат дозволяє значно зменшити дози останніх або навіть скасувати їх.
Передозування. Максимальна добова доза препарату становить 150 - 200 мг (6 - 8 таблеток). Великі дози не посилюють ефективності препарату, але посилюють небажані дії. При передозуванні виникають нудота, блювота, інтенсивний головний біль, дезорієнтація, розлад свідомості. Відразу ж (до 15 хвилин) після застосування дози препарату, яка перевищує в кілька разів максимальну дозу, можна викликати блювоту.
Особливості використання.
Спеціальні попередження та спеціальні заходи перестороги при застосуванні.
Щоб уникнути небажаних дій індометацину, його необхідно застосовувати в мінімальних ефективних дозах. Хворого необхідно попередити про необхідність інформування лікаря у разі виникнення небажаних дій індометацину. Це здебільшого стосується хворих похилого віку. Не рекомендується застосовувати індометацин дітям до 14 років. Нестероїдні протизапальні засоби можуть викликати пошкодження слизової оболонки шлунка, в першу чергу у пацієнтів з виразковою хворобою шлунка, а також у людей, що палять і зловживають алкоголем, і у пацієнтів літнього віку.
Тривале застосування індометацину може призвести до пошкодження нирок, а у хворих з функціональними порушеннями нирок - до зростання проявів ниркової недостатності. Індометацин може бути причиною відкладення конкрементів в сітківці і розлади зору. Під час використання індометацину необхідно ретельно аналізувати будь-які порушення з боку органів зору.
Індометацин може посилювати симптоми епілепсії, паркінсонізму і психічних захворювань, тому слід обережно застосовувати хворим з такими захворюваннями.
Чи не встановлено безпеки индометацина у дітей молодше 14 років.
Вагітність і період годування груддю.
Не рекомендується застосовувати індометацин в період вагітності. Використаний в третьому триместрі індометацин може викликати у плода передчасне закриття артеріальної Боталова протоки і стати причиною гіпертензії в легеневій артерії.
Індометацин гальмує агрегацію тромбоцитів, що може спричинити у плода схильність до кровотеч. Порушення функції нирок може призвести у плода до ниркової недостатності і маловодні. Індометацин абсолютно протипоказаний в третьому триместрі вагітності. Чи не проводили контрольних досліджень щодо впливу індометацину на людський плід в перший і другий триместр вагітності. У щурів великі дози індометацину викликають збільшення кількості абортів та мертвих плодів. Маючи на увазі відсутність даних, які б стосувалися людини, а також потенційної можливості серйозних небажаних дій, не варто застосовувати індометацин в першому і другому триместрах вагітності.
Індометацин виводиться з молоком матері-годувальниці, тому в період його використання не слід годувати дитину грудьми.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і обслуговувати діючі механічні пристрій.
Індометацин може викликати сонливість і послабити здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.
Умови та термін зберігання. Індовіс ЄС необхідно зберігати в сухому приміщенні.
Термін придатності - 4 роки.
