Мелоксам

Мелоксам (Meloksam)

міжнародна та хімічна назви: Meloxicam, 1, 1 діоксид 4-гідрокси-2-метил-N- (5-метил-1, 3-тіазол-2-іл) - 2-H -1, 2 бензотіазін-3-карбоксіаміда;

Основні фізико-хімічні властивості: Таблетки світло-жовтого кольору; круглі, плоскі з обох боків, з фаской- на одній стороні є насічка для ділення таблетки;

Склад. 1 таблетка містить 7, 5 мг або 15 мг мелоксикаму;

допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, натрію цитрат, мальтодекстрин, кросповідон мікронізований, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.

Код АТС M01A C 06.

дія ліків. Фармакодинаміка. Мелоксикам - нестероїдний протизапальний лікарський засіб з вираженим знеболюючим і жарознижуючим ефектом. Терапевтичний ефект пояснюється селективним інгібуванням ферменту циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), який бере участь в біосинтезі простагландинів (медіаторів запалення) в місці локалізації запального процесу.

Фармакокінетика. Мелоксикам добре всмоктується в травному тракті. Абсолютна біодоступність препарату становить 89%. Постійна концентрація активної речовини в сироватці крові досягається на 3 - 5-ту добу після початку використання. Концентрація діючої речовини в сироватці крові пропорційно прийнятій дозі. Тривале застосування препарату не впливає на величину його концентрації в сироватці крові.

Мелоксикам легко проникає в суглобову рідину, досягаючи концентрації, яка дорівнює половині його концентрації в плазмі крові. Приблизно 99% зв`язується з білками плазми крові. В організмі препарат піддається метаболізму, і тільки близько 5% дози виводиться в незмінному вигляді з калом, слідові кількості - в незмінному вигляді з сечею. Період напіввиведення становить 20 годин. Метаболітививодяться в рівних частинах разом із сечею та калом. Помірна печінкова і ниркова недостатність істотно не впливають на кінетику чинного речовини-у пацієнтів похилого віку швидкість виведення препарату з організму дещо знижена.

Показання для використання.

Остеоартрит, артроз.

Дегенеративні захворювання суглобів.

Ревматоїдний артрит.

Анкілозуючийспондиліт.

Спосіб використання і дози. Мелоксам призначений для дорослих і дітей, старше 15 років. Препарат приймається внутрішньо, під час їжі - 1 раз в добу-максимальна добова доза - 15 мг (в тому числі при комбінованому застосуванні препарату у формі таблеток і супозиторіїв);

- при остеоартриті застосовують 7, 5 мг на добу, при необхідності дозу можна підвищити до 15 мг на добу;

- при ревматоїдному артриті і анкілозуючому спондиліті - 15 мг на добу, залежно від ефекту дозу можна зменшити до 7, 5 мг на добу.

У пацієнтів з підвищеним ризиком розвитку побічних дій застосування препарату слід починати з дози 7, 5 мг на добу.

Тривалість курсу лікування визначається індивідуально.

Побічна дія. Як правило, препарат переноситься добре, але іноді можуть виникнути такі небажані ефекти:

з боку травного тракту - можливі диспепсія, нудота, блювання, метеоризм, діарея, запор, езофагіт, ульцерогенний ефект, шлунково-кишкова кровотеча, гастрит;

з боку серцево-судинної системи - набряки, зрідка - тахікардія, підвищення артеріального тиску крові;

з боку дихальної системи - гострий напад бронхіальної астми;

з боку центральної нервової системи - головний біль і запаморочення, шум у вухах і сонливість, дезорієнтація, сплутаність свідомості;

з боку сечовидільної системи - підвищення рівня креатиніну і / або сечовини в сироватці крові;

з боку органів зору - кон`юнктивіт, порушення зору;

дерматологічні - свербіж, шкірний висип, кропив`янка, фотосенсибілізація, спорадичне запалення слизової оболонки ротової полості- синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальнийнекроліз;

гематологічні - анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія.

Протипоказання. Мелоксам протипоказаний при:

- підвищеної чутливості до мелоксикаму та інших компонентів препарату, а також до інших нестероїдних протизапальних засобів;

- активної виразкової хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки, а також в період протягом 6 місяців після загострення, при рецидивах виразкової хвороби і шлунково-кишкової кровотечі;

- мозкового крововиливу та інших кровотечах;

- тяжкій нирковій недостатності у пацієнтів, яким не проводять діаліз;

- важкої печінкової недостатності;

- дітям до 15 років;

- жінкам в періоди вагітності та годування груддю.

Передозування. Антидот мелоксикама не відомий. У разі передозування препарату Мелоксам необхідно промити шлунок і провести симптоматичну терапію. Холестирамін прискорює виведення препарату з організму.

Особливості використання.

Рекомендовані попереджувальні заходи. Пацієнти, сенсібілізованние до ацетилсаліцилової кислоти, також можуть бути сенсібілізованние до інших нестероїдних протизапальних засобів. Тому Мелоксам не слід застосовувати у пацієнтів з бронхіальною астмою, полінозним ринітом, набряком Квінке і кропив`янкою, виявлених після використання ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів.

- Якщо з анамнезі відомо, що пацієнт хворів на виразкову хворобу травного тракту, а також якщо застосовує протітромбозні препарати то можливо: кровотеча з верхнього відділу травного тракту, укрівання виразками або перфорація (прорив стінки шлунка або дванадцятипалої кишки), які можуть мати місце в будь-який момент лікування . У пацієнтів похилого віку наслідки кровотечі можуть бути дуже серйозними;

- якщо у пацієнтів спостерігається порушення ниркового кровотоку, використання препарату може спричинити розвиток оборотної ниркової недостатності, особливо у пацієнтів із зневодненням. Небезпека порушення функції нирок стосується всіх пацієнтів похилого віку, пацієнтів з серцевою недостатністю і застійними явищами, цирозом печінки, а також у стані гіповолемії (зниження обсягу крові в системі кровообігу) після серйозних хірургічних втручань. У таких випадках необхідно контролювати діурез і біохімічні параметри, що стосуються функції нирок, особливо в початковій фазі терапії;

в разі помірної ниркової недостатності, якщо кліренс креатиніну більше 25 мл / хв, немає необхідності знижувати дозу препарату;

- якщо пацієнту проводять діаліз, не слід застосовувати дозу більшу, ніж 7, 5 мг на добу;

- якщо в період використання мелоксикаму виникають зміни на слизовій оболонці або на шкірі (свербіж, шкірні висипання, кропив`янка, фотосенсибілізація) - необхідно припинити застосування препарату;

- з обережністю застосовують ослабленим пацієнтам і особам похилого віку. Препарат може спричинити затримку натрію, калію та води в організмі і, таким чином, погіршити перебіг застійної серцевої недостатності і артеріальної гіпертензії.

У разі помірної печінкової недостатності немає необхідності в зменшенні дози препарату Мелоксам.

Використання препарату в періоди вагітності та годування груддю. Препарат протипоказаний в періоди вагітності та годування груддю.

Керування транспортними засобами, обслуговування рухомих механізмів. При застосуванні препарату Мелоксам іноді можуть виникнути побічні явища: головний біль і запаморочення, сонливість, а також порушення гостроти зору. Якщо з`являються вищевідзначені явища, необхідно відмовитися від керування транспортними засобами та обслуговування рухомих механізмів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Мелоксикам при застосуванні одночасно:

- з іншими нестероїдними протизапальними лікарськими засобами (а також з ацетилсаліциловою кислотою) - збільшує ризик виникнення виразок і шлунково-кишкових кровотеч;

- з препаратами, які знижують артеріальний тиск крові - може знижувати ефективність цих препаратів;

- з препаратами літію - може спричинити кумуляцію літію та збільшити його токсичну дію (рекомендується контроль концентрації літію в сироватці крові);

- з метотрексатом - збільшує його негативний вплив на кровотворну систему (небезпечність виникнення анемії і лейкопенії, показаний періодичний контроль показників крові);

- з сечогінними препаратами - може призводити до ниркової недостатності;

- з протітромбознімі препаратами (гепарином, тиклопідином), а також з тромболітичними препаратами, наприклад, стрептокіназою, фібринолізином - може підвищити ризик виникнення кровотеч (необхідний періодичний контроль показників згортання крові).

Нестероїдні протизапальні препарати можуть знижувати ефективність протизаплідних засобів. Не можна виключити взаємодії з пероральними протидіабетичними засобами.

Холестирамін прискорює виведення мелоксикаму. Нестероїдні протизапальні препарати можуть посилити нефротоксичність циклоспорину. Можлива фармакокінетична взаємодія з іншими засобами на етапи їх метаболізму за рахунок впливу на CYP 2C9 та / або CYP 3A4.

Пацієнти, які одночасно приймають сечогінні засоби і мелоксикам, повинні вживати відповідну кількість рідини.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі від 15 до 25 ° С в сухому, захищеному від світла місці.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.