Кетонал ретард
Кетонал ретард (Ketonal retard)
Міжнародна назва: кетопрофен;
Основні фізико-хімічні характеристики: Білого кольору, круглі, двоопуклі таблетки;
Склад. 1 таблетка Кетоналу ретард містить 150 мг кетопрофену;
допоміжні речовини: магнію стеарат, колоїдний двоокис кремнію, повідон, мікрокристалічна целюлоза, гідроксипропілметилцелюлоза
Форма випуску. Таблетки пролонгованої дії.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.
Код АТС M01A Е03.
дія ліків. Фармакодинаміка. Кетопрофен є нестероїдним протизапальним засобом, який має знеболювальну, протизапальну та жарознижувальну дію.
При запаленні кетопрофен інгібує синтез простагландинів і лейкотрієнів, гальмуючи активність циклооксигенази та частково - ліпооксигенази, також він інгібує синтез брадикініну і стабілізує лізосомальні мембрани.
Застосовується для зняття больового синдрому і лікування запально-дегенеративних захворювань опорно-рухового апарату.
Фармакокінетика. Абсорбція. Після перорального прийому швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Після прийому таблеток пролонгованої дії (по 150 мг 2 рази на добу) максимальна концентрація кетопрофену в плазмі крові (10, 4 мкг / мл) утворюється через 4-6 годин-протягом наступних 12 годин вона зменшується. Біодоступність кетопрофену в таблетках пролонгованої дії становить 93%.
Розподіл. Ступінь зв`язування з білками - 99%. Обсяг розподіл - 0, 1 - 0, 2 л / кг. Кетопрофен проникає в синовіальну рідину. Стабільна концентрація кетопрофену в плазмі крові досягається протягом 24 годин після прийому першої дози таблеток пролонгованої дії. При прийомі таблеток пролонгованої дії фармакокінетика кетопрофену суттєво не відрізняється в залежності від віку пацієнтів. Кумуляція кетопрофену в тканинах не спостерігається.
Метаболізм і виведення. Кетопрофен інтенсивно метаболізується в печінці за допомогою реакції мікросомального окислення. З організму виводиться у вигляді кон`югата з глюкуроновою кислотою. Період напіввиведення становить лише 2 години. До 80% введеної дози кетопрофену виводиться з сечею, як правило (понад 90%) у вигляді глюкуроніду, близько 10% - з фекаліями.
У пацієнтів з нирковою недостатністю виведення кетопрофену сповільнено, період напіввиведення збільшується на 1 годину. У пацієнтів з печінковою недостатністю кетопрофен може накопичуватися в тканинах. У пацієнтів старшого віку метаболізм і виведення кетопрофену сповільнюються, однак, це має клінічне значення тільки при порушенні функції нирок.
Показання для використання. Кетонал ретард застосовується за такими показаннями:
серологічно негативної спондилоартрит (анкілозуючийспондиліт, псоріатичний артрит, реактивний артрит);
подагра, псевдоподагра;
остеоартрит;
позасуглобовий ревматизм (тендиніт, бурсит, капсулет плеча);
больовий синдром (посттравматичні болю-післяопераційні болю-болі при метастазах пухлин);
первинна дисменорея.
Спосіб застосування та дози. Дози підбираються індивідуально в залежності від стану пацієнта і його реакції на лікування.
Звичайна добова доза кетопрофену 150 - 300 мг.
Максимальна добова доза кетопрофену становить 300 мг.
Таблетки пролонгованої дії приймають по 1 таблетці Кетоналу ретард 1-2 рази на добу.
Таблетки приймають під час їжі, запиваючи водою або молоком (не менше 100 мл).
Для запобігання негативного дії кетопрофену на слизові оболонки органів шлунково-кишкового тракту можна одночасно приймати антацидні засоби.
Побічна дія. Найчастіше спостерігаються диспепсія, нудота, метеоризм, біль у черевній порожнині, діарея, запор, порушення травлення, зниження апетиту, блювота, стоматит.
Рідко спостерігаються головний біль, запаморочення, сонливість, депресія, безсоння, нервозність.
Дуже рідко спостерігалися порушення функції печінки і нирок, порушення зору і шум у вухах.
У менш ніж 1% пацієнтів спостерігалися гастрит, випорожнення чорного кольору, кровотеча з прямої кишки, приховане кров в калі, прорив виразки шлунка, шлунково-кишкові прориви, криваве блювання.
Частота розвитку виразки шлунка у пацієнтів визначається факторами ризику, які включають стати, вік, куріння, прийом алкоголю, стрес, одночасний прийом таких ліків, як аспірин, кортикостероїди, а також дозу кетопрофену і тривалість його прийому.
Кетопрофен може погіршувати перебіг гіпертензії і збільшувати ризик розвитку периферичних набряків.
Дуже рідко розвиваються агранулоцитоз, тромбоцитопенія і анемія.
Рідко відмічалися висипання на шкірі та інші реакції гіперчутливості, такі як анафілактичний шок, бронхоспазм, напад бронхіальної астми.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до кетопрофену або допоміжних речовин, саліцилатів та інших нестероїдних протизапальних засобів;
ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту в стадії загострення;
хронічна диспепсія в анамнезі;
тяжкі порушення функції печінки і / або нирок;
схильність до кровотеч;
астматичні напади в анамнезі після використання нестероїдних протизапальних засобів- риніт ("аспириновая тріада");
вагітність і грудне годування;
діти до 14 років.
Передозування. При передозуванні кетопрофену можуть відзначатися нудота, блювота, біль в епігастрії, дуже рідко - кривава блювота, випорожнення чорного кольору, порушення свідомості, пригнічення дихання, судоми, ниркова недостатність, порушення функції печінки та ниркова недостатність.
При передозуванні рекомендується промивання шлунка і прийом активованого вугілля. Лікування сімптоматіческое- застосовують антагоністи гістамінових Н2-рецепторів, інгібітори протонного насоса, простогландини.
Особливості використання. Кетонал слід застосовувати з обережністю для лікування пацієнтів із захворюваннями шлунково-кишкового тракту, порушеннями кровотворення, на гемофілію, захворювань Віллібранда, тромбоцитопенією, нирковою та печінковою недостатністю, а також при одночасному призначенні пероральних антикоагулянтів і гепарину, особливо низькомолекулярного.
Як і всі інші нестероїдні протизапальні препарати, кетопрофен може маскувати симптоми і ознаки інфекційних захворювань.
Слід дотримуватися обережності при призначенні кетопрофену пацієнтам з гіпертензією та серцево-судинними захворюваннями, для яких характерна затримка рідини в організмі. Необхідно регулярно контролювати артеріальний тиск у всіх пацієнтів, які приймають кетопрофен, особливо у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями.
При тривалому лікуванні кетопрофеном, особливо пацієнтів старшого віку, необхідно контролювати формулу крові, а також функції печінки і нирок. При кліренсі креатину нижче 0, 33 мл / с (20 мл / хв) слід відкоригувати дозу кетопрофену.
Лабораторні аналізи. Кетопрофен знижує агрегацію тромбоцитів і збільшує час кровотечі. У 15% пацієнтів підвищуються показники функціональних печінкових тестів. Іноді (менш ніж у 1% пацієнтів) відмічається значне підвищення АЛТ або АСТ.
Використання в періоди вагітності та лактації. Протипоказано призначення в третьому триместрі вагітності, в першому і другому триместрах застосування препарату можливо тільки в тому випадку, коли потенційна користь виправдовує можливий ризик негативної дії на плід.
Призначення нестероїдних протизапальних засобів у третьому триместрі вагітності може викликати передчасне закриття Боталова протоки і легеневу гіпертензію у новонароджених, а також пізньої пологи.
Грудне годування необхідно припинити на період лікування кетопрофеном.
Вплив на психофізичні здатності. Рідко нестероїдні протиревматичні засоби можуть викликати запаморочення, сонливість. При цих симптомах не слід керувати автомобілем або працювати з механізмами, робота з якими вимагає точних психічних реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Кетопрофен може знижувати ефект діуретиків та антигіпертензивних препаратів і підвищує ефективність цукрознижувальних препаратів - похідних сульфанілсечовини, а також деяких протисудомних засобів (фенітоїну). Одночасне використання кетопрофену та діуретиків або інгібіторів ангіотензин-конвертази підвищує ризик порушення функції нирок.
У зв`язку з підвищення ризику кровотечі при одночасному прийомі кетопрофену та пероральних антикоагулянтів або кортикостероїдів пацієнт повинен знаходиться під постійним медичним контролем.
При одночасному прийомі кетопрофену та серцевих глікозидів, препаратів літію, циклоспорину та метотрексату їх токсичність підвищується внаслідок зниження екскреції.
Кетопрофен може знижувати ефект міфепристону, тому між курсом лікування міфепристоном і початком терапії кетопрофеном повинно пройти не менше 8-12 діб.
Відео: Нольпаза | Інструкція по застосуванню
Кетопрофен не слід призначати одночасно з іншими НПЗЗ та саліцилатами.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 ° С в недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 3 роки.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.
