Індометацин-ретард
Індометацин-ретард (Indometacinum-retard)
міжнародна та хімічна назви: індометацін- (1- (4- (хлорбензоїл) -5-метокси-2-метил-індол-3-іл) -оцтової кислота);
фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули з синьою непрозорою кришечкою і червоним непрозорим корпусом, які містять суміш гранул і порошку, гранули світло-жовтого кольору;
Склад. 1 капсула містить індометацину 0,075 г;
допоміжні речовини: цукор молочний, ойдрагіт RL 100, магнію стеарат.
Форма випуску лікарського засобу. Капсули пролонгованої дії.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Код АТС М01А В01.
дія ліків. Фармакодинаміка. Індометацин має протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію, пов`язану з пригніченням циклооксигенази (ЦОГ-1, ЦОГ-2), які регулюють синтез простагландинів (Pg). Пригнічує агрегацію тромбоцитів. При внутрішньому введенні сприяє ослабленню больового синдрому, особливо болю в суглобах при рухах і спокої, зниження ранкової скутості і припухлості суглобів, збільшення обсягу рухів. Усуває або значно зменшує інтенсивність болю при гострому ішіасі. Протизапальний ефект настає в кінці першого тижня лікування. При довготривалому застосуванні чинить десенсибілізуючу дію.
Фармакокінетика. Біодоступність при внутрішньому прийомі - 98%. При пероральному прийомі капсул спостерігається поступове всмоктування діючої речовини в шлунково-кишковому тракті, що забезпечує тривалу його циркуляцію в системному кровотоці та довготривалий терапевтичний ефект. Максимальна концентрація (Tcmax) досягається через 2 години після внутрішнього прийому. Зв`язок з білками плазми - 90%, період напіввиведення (Т1 / 2) - до 11 годин. Метаболізується в основному в печінці. Виводиться в незмінному вигляді - 30%: нирками у вигляді глюкуроніду - 70%, з калом - 30%. Чи не видаляється при діалізі. Проникає в середню камеру очі. Системна абсорбція - низька.
Показання для використання. Запальні і дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату: ревматоїдний, псоріатичний, ювенільний артрити, анкілозуючий спондилоартрит, гострі подагричні, інфекційні та травматичні артрити, ревмокардит, бурсит, тендовагініт, радикуліт, тромбофлебіт. Як протизапальний, жарознижувальний і аналгезуючий препарат при інфекційно-запальних захворюваннях ЛОР-органів, аднекситі, простатиті, циститі, запальних захворюваннях периферичної нервової системи, больовому синдромі та запаленні після травм і оперативних втручань, альгодисменореї, головному та зубному болю.
Спосіб використання і дози. Дорослим призначають, починаючи з 1 капсули (75 мг) на добу. Залежно від ефективності терапії і чутливості до препарату добова доза може бути підвищена до 2 капсул (150 мг) на добу, що відповідає максимальній добовій дозі. При довготривалому застосуванні максимальна добова доза - 75 мг. Препарат слід приймати під час або після їди запиваючи молоком. Курс лікування 10-14 днів.
Побічна дія. Препарат як правило, добре переноситься, але у деяких хворих можливі такі побічні ефекти:
- З боку шлунково-кишкового тракту: гастрит, абдомінальний біль, нудота, блювання, печія, анорексія, діарея, порушення функції печінки (підвищення в крові білірубіну, "печінкових" трансаміназ), при тривалому застосуванні у великих дозах - виразки слизової оболонки шлунково-кишкового тракту;
- З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, безсоння, збудження, роздратованість, втомлюваність, депресія, периферична нейропатія;
- З боку органів чуття: зниження смаку, зниження слуху, шум у вухах, диплопія, нечіткість зорового сприйняття, помутніння рогівки, кон`юнктивіт;
- З боку серцево-судинної системи: серцева недостатність, тахиаритмия, набряки, підвищення артеріального тиску;
- З боку органів кровотворення: апластична анемія, аутоімунна гемолітична анемія, тромбоцитопенія, кровотеча (шлунково-кишкова, ясенні, маточне, гемороїдальні);
- З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, протеїнурія, гематурія, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, некроз сосочків нирок;
- Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив`янка, набряк Квінке, бронхоспазм, у поодиноких випадках - фотосенсибілізація, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), вузлова еритема, анафілактичний шок;
- Інші: асептичний менінгіт (частіше у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями), посилення потовиділення.
Протипоказання. Гіперчутливість, поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа і навколоносових пазух, чутливість до ацетилсаліцилової кислоти і препаратів пиразолонового ряду, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, виразковий коліт, панкреатит, кровотеча (внутрішньочерепна, шлунково-кишкова), вроджені порушення серця (важка коарктація аорти, атрезія легеневої артерії, важка тетрада Фалло), порушення колірного зору, цироз з портальною гіпертензією, захворювання зорового нерва, бронхіальна астма, серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, гемофілія, гіпокоагуляція, печінкова недостатність, хронічна ниркова недостатність, зниження слуху, патологія вестибулярного апарату, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази- захворювання крові-вагітність, в період пологів, які годують груддю, вік молодше 14 років.
Передозування. Симптоми: нудота, блювання, сильний головний біль, запаморочення, порушення пам`яті, дезорієнтація. У важких випадках - парестезії, оніміння кінцівок і судоми. Лікування: вводять активоване вугілля, промивають шлунок і кишечник, далі - симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз неефективний.
Особливості використання. З обережністю призначають особам похилого віку, не призначають водіям транспорту та особам, робота яких потребує точної координації рухів. Під час лікування необхідний систематичний контроль за функцією печінки і нирок і картиною периферичної крові. При необхідності з`ясування 17-кетостероїдів препарат слід відмінити за 48 годин до дослідження. З обережністю застосовують при гіпербілірубінемії, тромбоцитопенії, епілепсії, паркінсонізмі та депресії. У процесі лікування рекомендується періодично контролювати склад периферичної крові.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Індометацин може потенціювати ефект непрямих антикоагулянтів, антиагрегантів, фібринолітиків, глюкокортикоїдів і препаратів літію, а також послаблювати дію бета-блокаторів, каптоприлу, сечогінних засобів групи тіазиду і фуросеміду. При спільному застосуванні із зидовудином токсичність препарату підвищується. Терапевтична ефективність при застосуванні із саліцилатами знижується, при цьому посилюється ульцерогенна дія на слизову оболонку шлунка. При одночасному застосуванні з калійзберігаючимидіуретиками може розвинутись гіперкаліємія. Збільшує концентрацію в крові препаратів літію і дігоксину. Збільшує токсичну дію на нирки циклоспорину і препаратів золота. При прийомі індометацину протягом 24 годин до або після введення метотрексату можливе збільшення концентрації останнього та посилення його токсичної дії. Антациди і холестирамін знижують абсорбцію. Препарат не можна застосовувати разом з діфлунізалом (за рахунок небезпеки виникнення сильної кровотечі з шлунково-кишкового тракту).
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки.
