Ципротерон-тева
Ципротерон-Тева (Cyproteron-Teva)
Міжнародна назва: Cyproterone;
основні фізико-хімічні властивості: білі таблетки з рискою на одному боці та написом CYPROT 50 - на інший;
склад 1 таблетка містить 50 мг ципротерону ацетату;
інші складові: Крохмаль картопляний, лактоза, кросповідон, натрію лаурилсульфат, гідроксипропілцелюлоза, тальк, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Антиандрогенні препарати. Код АТС G03H A01.
Фармакодинаміка. Механізм дії підстав на конкурентному зв`язуванні препарату з андрогенними рецепторами в андрогензалежних органах, пригніченості їх функціональної активності. При цьому відбуваються зміни в шкірі (порушується функція сальних залоз, спостерігається ріст волосся), яєчках і передміхуровій залозі. Змінюється також статевий потяг і сперматогенез. Крім антиандрогенного ефекту ципротерону ацетат має також сильну антигонадотропну (гіпофізінгібірующее) і гестагенну активність.
Фармакокінетика. Препарат повністю всмоктується після прийому всередину, відчуваючи біотрансформації в печінці. Максимальна концентрація препарату в сироватці крові досягається в середньому через 3 год. Період напіввиведення становить 43,9 ± 12,6 год. Препарат виводиться в основному у вигляді метаболітів з жовчю і сечею, частина препарату виводиться в незміненому стані. Співвідношення препарату в сечі і жовчі становить 3: 7. Зв`язування з білками сироватки крові становить приблизно 86%.
Показання для використання. У чоловіків - метастатичний або неоперабельний рак передміхурової залози (без і після орхіектомії, а також в об`єднанні з агоністами лютеїнізуючого гормону - рилізинг гормону), корекція патологічних відхилень у сфері статевої поведінки (при необхідності зниження сексуальної активності). У жінок - виражені явища андрогенозаціі, в тому числі різні форми гірсутизму і акне, андрогенна алопеція.
Спосіб використання і дози. Для лікування раку передміхурової залози Ципротерон-Тева призначається в дозі 200-300 мг на добу, розподіленої на 2-3 прийоми. Курс лікування триває до 6 місяців.
Для зниження сексуальної активності Ципротерон-Тева призначається в дозі 100-200 мг на добу (по 1-2 таблетки два рази на день) як правило протягом кілька тижнів до досягнення терапевтичного ефекту. Далі переходять на підтримуючі дози - 50 мг (по полтаблетки 2 рази в день). При припиненні лікування препарат слід відміняти поступово (зниження дози на 25 мг на тиждень).
У жінок дітородного віку Ципротерон-Тева застосовується в дозі 100 мг 1 раз на день, починаючи з першого дня менструального циклу протягом 10 днів при одночасному прийомі оральних контрацептивів. Наступний 10-денний курс лікування починають одно через 4 тижні. При наявності терапевтичного ефекту доза препарату може бути
знижена до 25-50 мг в день.
У жінок в постменопаузі Ципротерон-Тева застосовується в дозі 25-50 мг в день протягом 21 дня з наступною тижневою перервою, пацієнткам з видаленою маткою препарат можна призначати в тих самих дозах без перерви.
Таблетки Ципротерон-Тева слід приймати після їди, запиваючи великою кількістю води (до 100 мл).
Побічна дія. На початку лікування можуть спостерігатися біль у животі, нудота, підвищена стомлюваність, м`язова слабкість, сухість шкіри, загальна апатія, депресивні стани або стан занепокоєння. Може збільшуватися або знижуватися маса тіла. В індивідуальних випадках при застосуванні високих доз спостерігалися задишка і порушення функції печінки. У чоловіків можлива поява гінекомастії і гальмування сперматогенезу, у жінок - болючість, напруження або збільшення молочних залоз, зниження лібідо, порушення менструального циклу, у жінок в постменопаузі можуть спостерігатися циклічні кровотечі.
Протипоказання. Підвищена чутливість до ципротерону або інших складових частинок препарату-вагітність і період годовування грудью- виражені порушення функції печінки-синдром Дубіна-Джонсона і синдром Ротора- пухлини печінки, в тому числі в анамнезі (за винятком метастатичного ураження печінки при раку передміхурової залози) - важка форма цукрового діабету із судинними осложненіямі- кахексія (за винятком хворих на рак передміхурової залози) - серповидно-клітинна анемія- тромбоемболічні процеси (у тому числі в анамнезі) - тяжкі хронічні депресивні стану-ідеопатіческая жовтяниця, герпес в період попередніх беременностей- підлітковий вік до завершення періоду статевого дозрівання.
Передозування. При передозуванні, якщо хворий у свідомості, слід викликати блювоту. Необхідно застосовувати симптоматичну терапію при постійному спостереженні за хворим і контроль життєво важливих функцій.
Особливості використання. Лікування Ципротероном-Тева слід здійснювати при контролі функцій печінки, кори надниркових залоз і картини периферичної крові, рівня глюкози в крові. При наявності ознак гепатотоксичності прийом препарату слід припинити.
Для осіб, які страждають на алкоголізм, Ципротерон-Тева, як правило, неефективний.
Хворі з органічними порушеннями головного мозку та психічними хворими, хворі з сексуальними порушеннями, як правило, резистентні до лікування Ципротероном-Тева.
Якщо у хворого є порушення фертильності, рекомендується перед початком лікування зробити сперматограму.
У хворих, які страждають на легкі форми цукрового діабету, моніторинг рівня цукру повинен проводитися частіше, ніж звичайно (наприклад, кожні 8 тижнів).
При епілепсії, множинному склерози, порфірії, отосклерозі, правця, артеріальної гіпертонії ризик розвитку побічних реакцій підвищується.
Перед початком лікування жінкам необхідно провести ендокринологічні тести та отримати консультацію гінеколога. На початку лікування Ципротероном-Тева вагітність повинна бути виключена. Жінкам дітородного віку разом з оральними контрацептивами рекомендується застосовувати бар`єрні протизаплідні засоби. Якщо в процесі проведення лікування припиняються менструації, препарат слід відмінити до остаточного виключення вагітності.
Негативного впливу Ципротерону-Тева на фертильність після припинення лікування не спостерігалося.
В період лікування необхідно утримуватися від видів діяльності, які потребують підвищеної уваги.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Ципротерону-Тева з оральними контрацептивами підвищується ризик розвитку тромбоемболії. Алкоголь знижує дію Ципротерону-Тева.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці, при кімнатній температурі (15-25 ° С), в щільно закритій упаковці.
Термін придатності - 5 років.
