Андрокуру
Андрокуру (Androcur)
1 таблетка містить 50 мг ципротерону ацетату.
допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, полівінілпіролідон 25000, колоїднийбезводний діоксид кремнію, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Гормони а також аналоги. Антиандрогени.
Код АТС Y03H А01.
Фармакологічні властивості.
Андрокуру є гормональний препарат антиандрогенного дії, що блокує вплив андрогенів, які в незначній кількості виробляються також і організмом жінок. Крім того, він надає гестагенну і антигонадотропну дії.
Ципротерону ацетат конкурентно блокує ефект андрогенів на органи, що є андроген-залежними, як, наприклад, захищаючи передміхурову залозу від впливу андрогенів статевих залоз і / або кори надниркових залоз. У чоловіків при прийомі Андрокура спостерігається ослаблення статевого потягу і потенції, а також зниження функції яєчка. Ці зміни після припинення лікування зникають.
У жінок при прийомі Андрокура зменшуються як патологічна зайва волосистость тіла (гірсутизм), так і випадання волосся на голові, викликане андрогенами (андрогенозалежні алопеція). Крім того, знижується гіперфункція сальних залоз і сповільнюється протягом періоду лікування функція яєчників.
Фармакокінетика
Після перорального прийому ципротерону ацетат повністю всмоктується. Абсолютнабіодоступність практично повне (88% від прийнятої дози). Після перорального прийому 50 мг ципротерону ацетату максимальна концентрація в плазмі крові 140 нг / мл спостерігається приблизно 3 години. Надалі концентрація препарату в плазмі зменшується протягом 24 - 120 годин, з періодом напіввиведення 43,9 ± 12,8 годин. Кліренс ципротерону ацетату з плазми крові становить 3,5 ± 1,5 мл / хв. / Кг. Метаболізується ципротерону ацетат різними шляхами, включаючи гідроксилювання та кон`югація. Основний метаболіт у плазмі крові - 15b-гідрокси похідне.
Деякий частина прийнятої дози виводиться в незмінному вигляді з жовчю. Метаболіти виводяться із сечею (30%) і жовчю (70%). Період напіввиведення метаболітів з плазми становить 1,7 доби.
Ципротерону ацетат практично повністю зв`язується виключно з альбумінами крові. Приблизно 3,5-4% загального рівня стероїду залишається у вільному стані. Оскільки зв`язування з білками не специфічною, зміна рівня глобуліну, що зв`язує статеві гормони, не впливає на фармакокінетику ципротерону ацетату.
Показання для використання.
Призначення препарату чоловікам.
Лікування антиандрогенами при наявності неоперабельного раку передміхурової залози.
Патологічні відхилення у сфері статевого потягу, що викликають необхідність знижені сексуальної потреби.
Призначення препарату жінкам.
Виражені симптоми андрогенозаціі, такі, як патологічна зайва волосистость обличчя і тіла (високоступеневій гірсутизм), викликане андрогенами сильне випадання волосся на голові до утворення лисини (важка алопеція), Що часто супроводжується тяжкими формами акне і / або себореї.
Спосіб використання і дози.
Лікування антиандрогенами при наявності неоперабельного раку передміхурової залози:
а) з метою виключення дії андрогенів кори надниркових залоз:
- після орхіектомії - по 2 таблетки 1-2 рази на день (добова доза -100-200 мг);
- без орхіектомії - по 2 таблетки 2-3 рази на день (добова доза 200-300 мг).
Таблетки слід приймати після прийому їжі, запиваючи їх рідиною.
При поліпшенні або ремісії захворювання не слід змінювати призначену дозу препарату або переривати лікування.
б) з метою зниження зростання рівня чоловічих статевих гормонів на початку лікування агоністами ЛГ-РГ:
спочатку тільки дві таблетки Андрокура 2 рази в день (200 мг) протягом 5 - 7 днів, потім протягом 3 - 4 тижнів 2 таблетки Андрокура (200 мг) разом з агоністом ЛГ-РГ в приписі виробником дозі 2 рази на день.
в) з метою виключення дії андрогенів кори надниркових залоз при лікуванні агоністами ЛГ-РГ:
лікування антиандрогенами слід продовжувати шляхом прийому 2 таблеток Андрокура 1-2 рази на день (100-200 мг).
Патологічні відхилення у сфері статевого потягу, що викликають необхідність знижені сексуальної потреби.
Необхідна дозу препарату призначає лікар. Таблетки слід приймати після їди, запиваючи їх рідиною.
Початкова доза становить, як правило, 1 таблетка Андрокура 2 рази в день (100 мг). Доза при необхідності може бути збільшена до 2 таблеток 2 рази на день (200 мг) або, короткочасно, до 3 разів на день (300 мг). При досягненні задовільного результату лікування терапевтичний ефект повинен підтримуватися за допомогою мінімальної дози. У більшості випадків є достатнім прийом половини таблетки 2 рази на день. Вводити підтримуючу дозу й відміняти препарат слід не відразу, а поступово. При цьому денна доза з інтервалом в декілька тижнів зменшується на 1 або, краще, на половину таблетки. Для стабілізації терапевтичного ефекту є необхідним прийом препарату протягом тривалого часу, за можливості з одночасним проведенням психотерапії.
Призначення препарату жінкам.
Прийом Андрокура протипоказаний під час вагітності. Тому до початку лікування слід переконатися у відсутності вагітності у пацієнтки.
Жінки, які досягли статевої зрілості, мають починати прийом препарату в перший день циклу (перший день менструальної кровотечі). Тільки жінки з аменореєю мають розпочинати призначене лікарем лікування негайно. При цьому перший день прийому препарату вважається першим днем циклу. Надалі лікування проводять за нижче рекомендованим графіком прийому.
З 1-го по 10-й день циклу (10 днів) приймають щодня 1 раз в день після прийому їжі 2 таблетки Андрокура по 50 мг, запиваючи їх рідиною. Додатково ці жінки для стабілізації менструального циклу і необхідного попередження вагітності отримують гестаген-естрогеносодержащій препарат: з 1-го по 21-й день циклу (21 день) 1 драже Діані-35 в день.
При комбінованому циклічність лікуванні препарати рекомендується приймати кожного дня в один і той же час. При затримці прийому більше, ніж на 12 год., Контрацептивний дію на даний цикл не гарантується. У цьому випадку, для запобігання передчасній кровотечі в даному циклі, прийом Андрокура і / або Діані-35 слід продовжувати за рецептом, пропускаючи забуті таблетки і / або драже. При цьому до кінця циклу слід застосовувати додатково негормональні протизаплідні заходи (за винятком календарного методу за Кнаус-Огіно і температурного методу).
За 21-денним періодом прийому препаратів слід робити 7-добову перерву, протягом якого має наступити кровотеча внаслідок відміни гормонів. Через 4 тижні після початку лікування, в тій же день тижня, розпочинається новий цикл лікування незалежно від того, призупинилося кровотеча або ні. Якщо протягом 7-денної перерви кровотечі не було, пацієнтка має звернутися до лікаря. Прийом препарату слід припинити. Вагітність повинна бути виключена після чого прийом препарату може бути відновлений. При поліпшенні стану хворого лікар може зменшити добову дозу Андрокура, що приймалася перші 10 днів комбінованого лікування, до однієї або половини таблетки. Можливо є достатнім призначення пацієнту лише Діане-35.
Звертаємо Вашу увагу на необхідність ознайомлення також зі спеціальними показаннями при проведенні комбінованого циклічного лікування, які містяться в інформації, яка додається до препарату Діане-35. Жінки в постменопаузі або після гістеректомії можуть отримувати виключно Андрокуру. При цьому денна доза Андрокура в залежності від тяжкості порушень становить 1 або 0,5 таблетки по 50 мг і приймається за схемою протягом 21 дня з наступною 7-денною перервою.
Побічна дія.
Андрокуру протягом декількох тижнів прийому поступово знижує сперматогенез. Після припинення лікування він відновлюється протягом декількох місяців. Іноді прийом Андрокура призводить у пацієнтів - чоловіків до гінекомастії, сукупного в частині чоловіків з підвищеною чутливістю грудних сосків до торкань. Ці явища, як правило, зникають після відміни препарату.
У чоловіків при довгостроковому лікуванні Андрокуром, як і при застосуванні інших антиандрогенних препаратів в одиничних випадках спостерігалися явища остеопорозу.
У жінок на тлі комбінованого лікування пригнічується овуляція. Є можливим відчуття напруженості молочних залоз. Призначення високих доз Андрокура може викликати знижені функції кори надниркових залоз. При лікуванні хворих високими дозами Андрокура в одиничних випадках спостерігалися відносно тяжкі порушення функції печінки.
Іншими супутніми явищами можуть бути втома і знижені активності, в деяких випадках тимчасовий внутрішній неспокій або депресивний настрій. Можлива також зміна маси тіла.
Протипоказання.
Вагітність, лактація- захворювання печінки, жовтяниця, затяжний свербіж або герпес в період вагітності, синдром Дубіна-Джонсона, синдром Ротора, перенесені або наявні пухлини печінки (при наявності раку передміхурової залози тільки в разі, коли пухлина не зумовлена метастазами), хвороби, що призводять до гіпотрофії (за винятком раку передміхурової залози), тяжкі хронічні депресії, прогнозовані або існуючі тромбоемболічні явища, тяжкий цукровий діабет зі змінами судин, серповидно-клітинна анемія, підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату.
Питання про доцільність призначення препарату хворим на рак передміхурової залози з прогнозованими тромбоемболічними явищами, тяжким на цукровий діабет зі змінами судин або серповидно-клітинну анемію слід вирішувати після ретельного оцінювання можливих корисних та негативних наслідків.
До призначення комбінованого циклічного лікування жінкам з вираженими симптомами андрогенозаціі необхідно ознайомитися з спеціальною інформацією, що додається до препарату Діане-35, який застосовується в цьому випадку.
Передозування.
Вивчення гострої токсичності після однократного прийому показали, що ципротерону ацетат (активна складова Андрокура) можна розцінювати як практично нетоксичний. Після неспеціального прийому кілька терапевтичних доз одночасно гостра інтоксикація не відзначався.
Особливості використання.
Хворі, які беруть участь в діяльності, яка вимагає особливої зосередженості (обслуговування механізмів, участь у вуличному русі і т.д.), повинні брати до уваги можливі побічні явища Андрокура: стомлення, зниження активності і здатності до зосередженості.
При одночасному вживанні алкоголю понижуючий статевий потяг дія Андрокура може зменшиться внаслідок растормаживающего дії алкоголю.
До завершення статевого дозрівання Андрокуру не призначається, оскільки не можна виключати несприятливий вплив препарату на зростання хворого і його ендокринну систему.
Під час всього періоду лікування необхідно контролювати функцію печінки та кори надниркових залоз, а також кров хворого (в тому числі, число еритроцитів).
Доктор повинен бути проінформований хворим про наявність цукрового діабету, оскільки ця хвороба потребує ретельного нагляду.
Іноді при прийомі Андрокура виникає відчуття задишки. При диференціальної діагностики необхідно брати до уваги стимулюючий вплив на дихання прогестерону і синтетичних прогестогенов, що супроводжується Гипокапния і компенсаторним респіраторним алкалозом, який не розглядається таким, що потребує лікування.
Іноді повідомлялося про виникнення тромбоемболії при одночасному застосуванні Андрокура. Причинних взаємозв`язків, однак є сумнівним.
В одиничних випадках, так само, як і при застосуванні інших статевих гормонів, спостерігалися пухлини печінки. Вони можуть привести до загрозливих для життя кровотеч в черевну порожнину. Тому пацієнту слід інформувати лікаря, якщо виникають незвичайні скарги з боку верхніх відділів черевної порожнини, які не проходять самі собою. Можливість пухлини печінки повинна бути прийнята до уваги при диференціальної діагностики.
Жінки до початку лікування мають бути піддані ретельному загальному та гінекологічному обстеженню. У пацієнток, які досягли статевої зрілості, при цьому слід переконатися у відсутності вагітності. Якщо на тлі комбінованого лікування Андрокуром і Діані-35 протягом 3-тижневого періоду прийому препаратів настає легка кровотеча "позачергово", Прийом не слід преривать- а якщо настає сильна кровотеча, пацієнтка має звернутися до лікаря. У цьому випадку необхідно провести обстеження з метою виключення органічного захворювання.
При необхідності додаткового призначення Діані-35 слід дотримуватися всіх вказівок зазначених в інструкції для медичного використання Діані-35.
Взаємодії з іншими лікарськими засобами.
Може змінитися потреба в пероральних антидіабетичних препаратах або інсуліні.
Терміни та умови зберігання. Зберігати в звичайних умовах, в недоступному для дітей місці. Термін зберігання - 5 років.
