Флутаплекс
Флутаплекс (Flutaplex)
міжнародна та хімічна назви: Flutamide- 4´ - Нитро-3´ - трифторметил-ізобутіранімід;
основні фізико-хімічні властивості: жовті плоскі зі скошеними краями таблетки з написом "Флутамід 250" з одного боку та рискою - з іншого;
склад 1 таблетка містить флутаміду 250 мг;
інші складові: Повідон, лактози моногідрат, крохмаль картопляний, натрію лаурилсульфат, целюлоза мікрокристалічна, кросповідон (полівінілпіролідон), силікагель, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Антиандрогенні кошти. Код АТС L02B B01.
дія ліків. Флутамід - нестероїдний препарат, який має антиандрогенное дію. Механізм дії препарату полягає в пригніченні захоплення андрогену та / або інгібування зв`язування андрогену в ядрах клітин тканин-мішеней. Його здатність перешкоджати дії тестостерону на клітинному рівні служити доповненням до лікарського «кастрації», яка викликана агоністами лютеїнізуючого гормону - рилізинг гормону (ЛГРГ). Органами-мішенями фармакологічної дії флутаміду є передміхурова залоза і насінні бульбашки. Флутамід не має естрогенних, антиестрогенних, прогестагенних і антігестагенов властивостей.
Фармакокінетика. Препарат майже повністю і швидко всмоктується після перорального прийому, відчуваючи біотрансформації в печінці. Основний метаболіт, виявлений в плазмі крові з максимальною концентрацією через 2 години, є біологічно активним -гідроксильованим похідним (2-оксифлутамід). 94-96% флутаміду та 92-94% -гідроксильованого метаболіти зв`язуються з білками крові. З організму препарат виводиться переважно з сечею. Майже 4,2% виводиться з калом протягом 72 годин. Період напіввиведення активного метаболіту з плазми крові становить приблизно 6 годин (у хворих похилого віку - близько 8 годин). Стабільний рівень концентрації препарату та його активного метаболіту в плазмі досягаються після четвертої дози Флутаміду.
Показання для використання. Лікування метастатичного раку передміхурової залози з метою гальмування дії тестостерону. Флутаплекс застосовують в комбінації з агоністами ЛГРГ або хірургічною кастрацією.
Спосіб використання і дози. Флутаплекс призначають по 1 таблетці 3 рази на день кожні 8 годин. Курс лікування залежить від перебігу захворювання та стану хворого.
У разі одноразової терапії з агоністами ЛГРГ обидва препарати можуть бути призначені одночасно або прийом Флутаплекс починають за 3 дні до першого прийому агоніста ЛГРГ.
Побічна дія. При монотерапії і при лікуванні в комбінації з агоністами ЛГРГ з однаковою частотою зустрічаються такі побічні ефекти, як гінекомастія та / або біль в області грудних залоз, який іноді супроводжується галактореєю. Ці явища зникають при припиненні прийому або після зниження дози. Можливі діарея, нудота, блювання, підвищення апетиту, безсоння, стомлюваність, транзиторне порушення функції печінки, гепатит. Іноді у хворих спостерігається зміна забарвлення сечі від бурштинового до жовто-зеленого. В окремих випадках відзначені зниження лібідо, відсутність апетиту, печія, запор, біль, схожий на біль при виразці шлунка, набряки, підшкірні крововиливи, оперізувальний лишай, свербіж, вовчакоподібний синдром, головний біль, запаморочення, слабкість, затуманення зору, спрага, біль в грудній клітці, занепокоєння, депресія. При тривалому лікуванні відзначено гальмування сперматогенезу.
Іноді відзначалися спонтанні побічні явища Флутаплекс у вигляді гемолітичної анемії, макроцитарной анемії, метгемоглобінемії, реакції світлочутливості (включаючи еритему, ульцерацію, бульбашки, епідермальний некролізіс), обтураційной жовтяниці, печінкової енцефалопатії, некрозу печінки. Ці побічні ефекти, як правило, оборотні і після припинення лікування Флутаплекс самостійно проходять.
Протипоказання. Флутаплекс протипоказаний хворим з підвищеною чутливістю до флутаміду або до інших компонентів препарату.
Флутаплекс слід застосовувати з обережністю у хворих зі зниженою функцією печінки, схильністю до тромбозів і при серцево-судинних захворюваннях.
Передозування. При передозуванні слід викликати блювоту. Необхідно застосовувати симптоматичну терапію.
Особливості використання. Лікування Флутаплекс слід проводити під контролем рівня печінкових ферментів в крові. У разі підвищення рівня печінкових ферментів у 2-3 рази в порівнянні з верхньою межею нормальних значень і / або появи жовтяниці через відсутність метастазів в печінці використання Флутаплекс слід припинити.
Хворим слід негайно звернутися до лікаря у разі появи перших симптомів порушення функції печінки.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Через можливе посилення антикоагулянтної дії при одночасному застосуванні варфарину та Флутаплекс дозу антикоагулянту слід підбирати під контролем протромбінового часу.
Терміни та умови зберігання. Зберігають в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці, при температурі нижче 25 ° С.
Термін зберігання - 5 років.
