Ванкоміцин-тева
Ванкоміцин-Тева (Vancomycin-Teva)
міжнародна назва: Vancomycin;
Основні фізико-хімічні властивості: Ліофілізований порошок від майже білого до кремового кольору, розчинний у воді, фізіологічному розчині натрію хлориду, розчині Рінгера, розчині глюкози;
Склад. 1 флакон містить ванкоміцину (у вигляді ванкоміцину гідро хлориду) 500 мг
або 1000 мг;
допоміжні речовини: кислота хлористоводнева, натрію гідроксид, вода для ін`єкцій.
Форма випуску лікарського засобу. Ліофілізoвaній пopoшoк для приготування розчину для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Глікопептидні антибіотики. Код АТС J01X A01.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Механізм дії полягає в пригніченні синтезу бактеріальної стінки за рахунок гальмування полімеризації глікопептидів та селективного придушенні синтезу РНК бактерій. Ванкоміцин ефективний щодо багатьох грампозитивних бактерій, в тому числі Staphylococcus aureus і Staphylococcus epidermidis (включаючи гетерогенні метицилінрезистентні штами) - стрептококи, в тому числі Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (включаючи пеніцилін штамів), Streptococcus agalactiae, групу зеленящіх стрептококів, Streptococcus bovis і ентерококи ( наприклад, Enterococcus faecalis) - Clostridium difficile (у тому числі токсикогенні штами-збудники псевдомембранозного ентероколіту), а також діфтероіди. До ванкомицина in vitro чутливі Listeria monocitogenes, Lactobacillus species, Actinomyces species, Clostridium species, Bacillus species. Він не активний in vitro щодо грамнегативних бактерій, грибів і мікобактерій. У ванкомицина відсутня перехресна резистентність до інших антибіотиків.
Фармакокінетика. Ванкоміцин погано всмоктується в шлунково-кишковому тракті, в зв`язку з чим, як правило, вводиться парентерально. Безпосередньо після внутрішньовенного введення досягається максимальна концентрація препарату в плазмі крові, що підтримується на цьому рівні протягом майже 60 хвилин, після чого знижується плавно протягом 11-12 год. Багаторазові введення не впливають на концентрацію ванкоміцину в плазмі крові. Майже 55% введеного ванкоміцину зв`язується з білками плазми крові. Після внутрішньовенного введення інгібуюча для мікроорганізмів концентрація препарату виявляється в плевральній, перикардіальної, асцитической і синовіальної рідин, в сечі, рідини перитонеального діалізу, в тканини вушка передсердя. Незважаючи на погане проникнення через м`яке мозкову оболонку в нормі, ванкоміцин в умовах її запалення добре проникає в спинномозкову рідину. У незначних кількостях він виявляється в жовчі, виводиться в грудне молоко.
Період напіврозпаду препарату в плазмі у дорослих з нормальною функцією нирок становить в середньому 4-6 час- через 2-3 дня після внутрішньовенних введень з інтервалом 6-12 год спостерігається тенденція до його накопичення в організмі. Ванкоміцин виводиться з організму переважно нирками в практично незмінному стані. Під час перших 24 год з сечею виводиться близько 75% від введеної парентерально дози. Незначною мірою препарат виводиться з жовчю. Тільки невелика кількість ванкоміцину виводиться при гемо- та перитонеального діалізу. Загальний системний і нирковий кліренс препарату знижується у пацієнтів похилого віку.
Показання для використання. Ванкоміцин-Тева застосовують у дорослих і дітей (починаючи з грудного віку) при лікуванні важких інфекцій, викликаних метіціллінрезістентних штамами стафілококів, при непереносимості пеніцилінів та цефалоспоринів, при сепсисі і септицемії, остеомієліти, інфекціях нижніх дихальних шляхів, шкіри та підшкірних структур, ендокардити, псевдомембранозном коліті, ентероколіти, викликаних чутливими до ванкоміцину мікроорганізмами.
Спосіб використання і дози. Розчин ванкоміцину-Тева готують додаванням в флакон з ліофілізованим порошком 10 мл води для ін`єкцій. Препарат повністю розчиняється з утворенням прозорого, безбарвного або злегка коричневого розчину. Після розведення флакони з розчином препарату можуть зберігатися в холодильнику протягом 120 год.
Перед застосуванням препарат необхідно розвести мінімум 100 мл одного з перерахованих розчинників: 5% розчин глюкози для ін`єкцій, ізотонічний розчин натрію хлориду, розчин Рінгера з лактатом для ін`єкцій, розчин Рінгера та 5% розчин глюкози для ін`єкцій, розчин Рінгера з ацетатом для ін`єкцій.
Ванкоміцин-Тева вводять внутрішньовенно, крапельно, зі швидкістю не більше 10 мг / хв, при тривалості інфузії не менше 60 хв. Дорослим препарат призначають по 500 мг кожні 6 годину або по 1000 мг кожні 12 годину (30 мг / кг / день).
Для дітей звичайна доза ванкоміцину становить 10 мг / кг маси тіла, яку вводять кожні 6 год. Для новонароджених і дітей раннього віку вікова добова доза може бути нижче. Як для новонароджених, так і для дітей раннього віку рекомендують введення у початковій дозі 15 мг / кг маси тіла, а потім - по 10 мг / кг маси тіла кожні 12 годин для новонароджених в перший тиждень життя і кожні 8 годину для дітей віком до 1 місяці.
Побічна дія. Під час або відразу після швидкого введення препарату можуть виникнути анафілактоїдні реакції (гіпотензія, утруднення та порушення дихання, кропив`янка, свербіж, чхання). Можуть спостерігатися також припливи крові до верхньої половини тулуба, біль і м`язовий спазм у грудях і спині, що проходять, як правило, протягом приблизно 20 хвилин, але в окремих випадках - протягом декількох годин.
До числа інших побічних ефектів, яка спостерігається рідше, особливо при порушенні рекомендованої швидкості або кратності введення препарату, відносяться ниркова недостатність, азотемія, інтерстиціальний нефрит, порушення слуху, запаморочення, шум у вухах, оборотна нейтропенія, тромбоцитопенія, еозинофілія, гарячкові реакції, нудота, озноб, висипання (включаючи ексфоліативний дерматит), синдром Стівенса-Джонсона (Бульозна еритема), васкуліт, флебіт у місці введення.
Протипоказання. Гіперчутливість, зниження слуху. Безпека застосування препарату в період вагітності не встановлена. З огляду на на потенційні побічні ефекти, індивідуально необхідно зважувати питання про припинення грудного годування або про припинення прийому препарату у жінок, які годують груддю.
Передозування. Передозування характеризується посиленням вираженості побічних явищ.
У такому випадку рекомендується припинення застосування препарату, що, як правило, сприяє усуненню токсичних явищ. При розвитку тяжких побічних явищ рекомендується загальзміцнювальное лікування, спрямоване на підтримку адекватної клубочковоїфільтрації. Ванкоміцин-Тева погано виводиться методом діалізу.
Особливості використання. У хворих з порушенням функції нирок і у людей похилого віку режим дозування підбирається індивідуально і коригується урахуванням значень кліренсу креатиніну.
Слід уникати призначення ванкоміцину-Тева пацієнтам з порушенням слуху. Якщо призначення препарату таким пацієнтам необхідно, то дозу підбирають відповідно до рівня ванкоміцину в крові. Спочатку зниження слуху може передувати шум у вухах. Ризик зниження слуху більший у людей літнього віку. Як показує практика використання інших антибіотиків, глухота може розвиватися, незважаючи на припинення лікування.
У хворих з порушенням функції нирок і у літніх пацієнтів необхідно періодично контролювати функцію нирок і стан слуху, визначити рівень ванкоміцину в сироватці крові.
Через небезпеку розвитку некрозу Ванкоміцин-Тева вводять тільки внутрішньовенно. Для зниження небезпеки розвитку некрозу препарат вводять у формі розведеного розчину по черзі в різні вени.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Збільшує ймовірність розвитку побічних ефектів одночасне застосування з анестетиками (еритема, гістаміноподібні припливи і анафілактоїдні реакції) - підсилює нейро- і нефротоксичність аміноглікозидних антибіотиків, поліміксину В, колістіна, биомицина, бацитрацину, цисплатину, а також інших нефро- і ототоксичних препаратів.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 15-25 ° С в захищеному від світла місці. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін зберігання - 3 роки.
