Леводопа / бенсеразид-тева

Леводопа / бенсеразиду-Тева - комбінований протипаркінсонічний препарат.

Форма випуску та склад

Випускається у формі таблеток, по 20, 30, 50, 60 або 100 шт. у флаконах з навинчивающейся поліпропіленової кришкою, забезпеченою системою контролю першого розкриття, в картонній пачці 1 флакон.

В 1 таблетці містяться діючі речовини:

• Леводопа - 100 мг;
• Бенсеразиду - 25 мг.

або

• Леводопа - 200 мг;
• Бенсеразиду - 50 мг.

Допоміжні компоненти: повідон К25, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований, целюлоза мікрокристалічна, манітол, кальцію гідрофосфат (безводний), кросповідон (тип А), кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, барвник заліза оксид червоний (Е172).

Показання до застосування

Леводопа / бенсеразиду-Тева застосовується для лікування хвороби Паркінсона.

Протипоказання

• Тяжкі порушення функції печінки або нирок;
• глаукома;
• Ендогенні і екзогенні психози;
• Важкі порушення функцій органів ендокринної системи;
• Важкі порушення функції серцево-судинної системи;
• Вік до 25 років;
• Відсутність надійних методів контрацепції у жінок дітородного віку;
• вагітність;
• лактація;
• Одночасний прийом неселективних інгібіторів моноаміноксидази (МАО) або поєднання інгібіторів МАО типу A і МАО типу B (тому що така комбінація еквівалентна неселективному ингибированию МАО);
• Гіперчутливість до леводопе, бенсеразиду або допоміжних компонентів препарату.

Спосіб застосування та дозування

Препарат слід приймати внутрішньо, бажано не раніше ніж за 30 хвилин до або через 60 хвилин після їди.

Лікування починають з мінімальної дози і поступово збільшують її індивідуально для кожного пацієнта, поки не буде досягнутий терапевтичний ефект.

Нижче будуть наведені загальні рекомендації по режиму дозування Леводопа / бенсеразиду-Тева.

Початкова доза для пацієнтів, які раніше не отримували леводопу, становить 50 мг леводопи та 12,5 мг бенсеразиду 2-4 рази на добу. У разі хорошої переносимості препарату кожні 3 дні дозу збільшують на 50-100 мг леводопи / 12,5-25 мг бенсеразиду до досягнення необхідного ефекту.

Надалі підбір дози здійснюється 1 раз на місяць. Звичайно достатньою є доза 200-400 мг леводопи / 50-100 мг бенсеразиду на добу. Максимально допустима добова доза 800 мг / 200 мг (відповідно леводопи і бенсеразиду).

Для забезпечення оптимального терапевтичного ефекту загальну добову дозу слід ділити як мінімум на 4 прийоми. У разі появи небажаних реакцій необхідно припинити збільшення дози або зменшити отримувану дозу.

Пацієнтам, які раніше отримували леводопу, щоб жінка почала приймати Леводопа / бенсеразиду-Тева слід через 12 годин після її останнього прийому. Щоб зберегти вже досягнутий ефект, доза даного препарату повинна складати приблизно 20% від попередньої дози леводопи. При необхідності в подальшому її збільшують за описаною вище схемою.

Пацієнтам, які отримували комбіноване лікування леводопою з інгібітором декарбоксилази ароматичних L-амінокислот, щоб жінка почала приймати Леводопа / бенсеразиду-Тева слід через 12 годин після останнього прийому зазначеної комбінації. Щоб звести до мінімуму зниження вже досягнутої терапевтичної ефективності, рекомендується припинити попередню терапію вночі, а прийом даного препарату почати на наступний ранок. При необхідності в подальшому дозу збільшують за описаною вище схемою.

Режими дозування в особливих випадках:

• Пацієнтам, які відчувають сильні моторні флуктуації, добову дозу рекомендується ділити більш ніж на 4 прийоми;
• У літньому віці збільшувати дозу слід з великими інтервалами;
• У разі появи мимовільних рухів за типом атетоза або хореї на пізніх стадіях лікування дозу Леводопа / бенсеразиду-Тева необхідно знизити;
• У разі ослаблення ефекту до кінця періоду дії дози, появи епізодів «застигання» або феномена «включення-виключення» при тривалому застосуванні препарату, слід знизити дозу або збільшити кратність прийомів. Згодом для посилення ефекту дозу можна знову збільшити;
• При появі небажаних реакцій з боку серцево-судинної системи необхідно знизити дозу.

Побічна дія

Частота розвитку побічних ефектів класифікована за такими критеріями: дуже часто - 10% випадків-часто - 1% і 10% - іноді - 0,1% і 1% - рідко - 0,01% і 0, 1% - дуже рідко - 0,01%, включаючи поодинокі випадки.

Можливі небажані реакції з боку різних органів і систем організму:

• Порушення психіки: рідко - безсоння, агресія, пригнічений настрій, марення, тривога, депресія, помірний захват, анорексія, патологічна схильність до азартних ігор, ажитація, підвищене лібідо, гіперсексуальность- дуже рідко - тимчасова дезорієнтація, галюцинації;
• Нервова система: часто - епізоди «застигання», спонтанні рухові розлади (типу хореї і атетоза), запаморочення, головний біль, феномен «включення-виключення», ослаблення ефекту до кінця періоду дії дози, посилення проявів синдрому «неспокійних ніг», судорогі- дуже рідко - епізоди раптового засинання, виражена сонливість;
• Система кровотворення: дуже рідко - тромбоцитопенія, транзиторна лейкопенія, гемолітична анемія;
• Травна система: дуже рідко - сухість слизової оболонки порожнини рота, діарея, нудота, рвота- іноді втрата або зміна смакових ощущеній- частота невідома - шлунково-кишкова кровотеча;
• Серцево-судинна система: дуже рідко - підвищення артеріального тиску, ортостатична гіпотензія (слабшає після зменшення дози препарату), аритмії-частота невідома - припливи;
• Шкіра та підшкірні тканини: рідко - свербіж шкіри, висип;
• Лабораторні показники: нечасто - зміна кольору сечі до червоного (при стоянні темніє), підвищення сечовини і креатиніну в крові, концентрації білірубіну, лужної фосфатази, активності печінкових трансаміназ;
• Інші: частота невідома - підвищена пітливість, фебрильна лихоманка.

особливі вказівки

Побічні ефекти з боку травної системи можливі на початковому етапі лікування. Практично повністю усунути їх можна, якщо приймати препарат з невеликою кількістю рідини або їжі, а також якщо збільшувати дозу поступово. Леводопа / бенсеразиду-Тева не рекомендується приймати при ятрогенних екстрапірамідному синдромі і хореї Гантінгтона.

В період лікування необхідний контроль показників функції нирок і печінки, формули крові. Пацієнтам, в анамнезі яких є вказівки про судоми, остеомаляції і виразках шлунково-кишкового тракту, крім того, слід регулярно контролювати відповідні показники. Хворим з інфарктом міокарда, ішемічну хворобу серця та порушеннями серцевого ритму в анамнезі, також показано моніторування електрокардіограми.

Під особливим наглядом лікаря, особливо на початку лікування, повинні перебувати пацієнти з ортостатичну гіпотензію в анамнезі.

Хворим на цукровий діабет необхідно часто визначати концентрацію глюкози в крові і коригувати дозу пероральних гіпоглікемічних засобів. Пацієнти повинні бути попереджені, що при прийомі Леводопа / бенсеразиду-Тева можливі епізоди раптового засинання.

При застосуванні Леводопа / бенсеразиду-Тева зростає ризик розвитку злоякісної меланоми, тому пацієнтам з цим захворюванням, в тому числі в анамнезі, призначати даний препарат не рекомендується.

При прийомі Леводопа / бенсеразиду-Тева в високих дозах підвищується ризик розвитку компульсивних розладів.

У разі призначення планової операції із застосуванням галотанового наркозу за 12-24 години до хірургічного втручання препарат слід відмінити, оскільки є ймовірність виникнення аритмії і коливання артеріального тиску. Лікування відновлюють після операції, поступово підвищуючи дозу.

Наслідком прийому Леводопа / бенсеразиду-Тева може стати депресія, проте вона може бути і клінічним проявом паркінсонізму. Такі пацієнти повинні перебувати під особливим наглядом лікаря.

У разі різкого припинення прийому Леводопа / бенсеразиду-Тева можливий розвиток синдрому відміни (ригідність м`язів, підвищення температури тіла, збільшення активності креатинфосфокінази в сироватці крові) або акінестіческіх кризів, які можуть загрожувати життю пацієнта. З цієї причини скасовувати препарат слід поступовим зниженням дози.

Леводопа / бенсеразид може вплинути на результати деяких лабораторних досліджень, зокрема на визначення концентрації глюкози, сечової кислоти, креатиніну, білірубіну, катехоламінів, лужноїфосфатази. Можливе отримання ложноположительного результату проби Кумбса, псевдонегативну реакції на глюкозу в сечі при її визначенні методом глюкозооксидази, даних про підвищений вміст креатиніну та сечовини в крові.

При підозрі на вагітність препарат слід негайно відмінити.

Деякі пацієнти в період прийому Леводопа / бенсеразиду-Тева можуть відчувати надмірну денну сонливість або епізоди раптового засинання. В цьому випадку необхідно утримуватися від керування транспортними засобами та виконання робіт, що вимагають швидкості реакцій і концентрації уваги. Можливо, буде потрібно зниження дози препарату.

лікарська взаємодія

Тригексифенідил (м-холіноблокатори) знижує швидкість всмоктування леводопи, метоклопрамід - збільшує.

Антациди на 32% знижують ступінь абсорбції леводопи / бенсеразиду.

Заліза сульфат знижує максимальну і сумарну концентрацію леводопи на 30-50%. У деяких випадках ці зміни є клінічно значущими.

При одночасному застосуванні Леводопа / бенсеразиду-Тева з антигіпертензивними препаратами можливий розвиток ортостатичної гіпотензії.

Препарат посилює дію симпатоміметиків (амфетаміну, адреналіну, изопротеренола, норадреналіну), тому така комбінація не рекомендується. Якщо ж одночасний прийом обов`язковий, потрібно ретельно стежити за станом серцево-судинної системи, при необхідності знизити дозу симпатоміметиків.

Гіпотензивні препарати на основі резерпіну, опіоїди і нейролептики пригнічують дію леводопи / бенсеразиду. Якщо подібна комбінація є неминучою, використовують максимально низькі дози зазначених препаратів.

Піридоксин може знижувати протипаркінсонічну ефективність препарату.

При одночасному застосуванні інгібітору катехол-О-метилтрансферази може знадобитися зменшення дози леводопи / бенсеразиду.

Леводопа / бенсеразиду-Тева не можна приймати одночасно з неселективними інгібіторами МАО і протягом 2 тижнів після їх відміни. Передчасне застосування може викликати гіпертонічний криз.

Селективні інгібітори МАО типу A (наприклад, моклобемід) і типу B (в т.ч. разагілін і селегілін) можна застосовувати в період лікування леводопою / бенсеразиду. Однак слід мати на увазі, що селегілін може посилювати дію даного препарату, тому може виникнути потреба в регулюванні дози Леводопа / бенсеразиду-Тева в залежності від його ефективності і переносимості.

Леводопа / бенсеразиду-Тева може застосовуватися в комбінації з іншими протипаркінсонічними препаратами (амантадином, антихолінергічними засобами, агноістамі дофамінових рецепторів), проте слід враховувати, що посилитися можуть як бажані, так і небажані ефекти, що може зажадати коригування доз обох препаратів.

Багата білками їжа може знижувати терапевтичну ефективність леводопи / бенсеразиду.

Терміни та умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 С в захищеному від вологи та недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.