Атенолол-тева
Атенолол-Тева (Atenolol-teva)
міжнародна та хімічна назви: atenolol;
(RS) -4- (2-гідрокси-3-ізопропіл-амінопропоксі) фенілацетамід;
Основні фізико-хімічні характеристики: Білі, з мармуровим відтінком, круглі, плоскі таблетки з фасеткою, гладкі з одного боку, з смужкою розподілу з іншого, з маркуванням "93" і "752" зверху і знизу смужки розподілу;
Склад. 1 таблетка містить атенололу 50 мг;
допоміжні речовини: магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, повідон, натрію крохмальгліколят.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Засоби, які впливають на серцево-судинну систему. Селективні блокатори бета-блокатори. Код АТС: С07А В03.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Атенолол - кардіоселективний b-адреноблокатор, блокує дію симпатичної нервової системи, симпатичних нейромедіаторів шляхом конкурентного зв`язування з відповідними рецепторами. Кардіоселективність препарату має дозозалежний характер. Атенолол не має внутрішньої сіматоміметіческой активності і мембраностабілізуючої активності. Має антиангінальну, антигіпертензивну та антиаритмічну дію. Знижує автоматизм синусового вузла, частоту серцевих скорочень, збудливість міокарда- уповільнює AV проводімость- знижує скоротливість міокарда, потребу міокарда в кисні. При застосуванні в середніх терапевтичних дозах виявляє менш виражений вплив на гладку мускулатуру бронхів і периферичних артерій, ніж неселективні бета-адреноблокатори.
Фармакокінетика. Атенолол є гідрофільним засобом. Після прийому внутрішньо всмоктується швидко, але не повністю (50-60%). У шлунково-кишковому тракті всмоктується приблизно 50% дози, прийнятої внутрішньо, а частина, яка залишався, в незмінному вигляді виводиться з фекаліями. Практично не проникає через гематоенцефалічний бар`єр. Зв`язування з білками плазми мінімальне. Атенолол не метаболізується або піддається незначній метаболизации в печінці і виводиться, в основному, нирками (85-100%). Максимальна концентрація в крові досягається через 2-4 години після прийому всередину. Період напіввиведення - 6-9 годин. При кліренсі креатиніну нижче 35 мг / хв / 1,73 м2 кумуліруєт. Виводиться в ході гемодіалізу.
Показання для використання. Артеріальна гіпертензія- профілактика нападів стенокардії, за винятком стенокардії Прінцметала- порушення серцевого ритму: синусова тахікардія, профілактика надшлуночкових тахіаритмій.
Спосіб використання і дози. Препарат слід приймати всередину перед їжею, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. Режим дозування - 1-2 рази на добу.
Артеріальна гіпертензія. Лікування починають з 25 -50 мг Атенололу-Тева 1 раз на добу. Для досягнення стабільного гіпотензивного ефекту потрібно 1-2 тижні прийому препарату. При недостатній вираженості гіпотензивного ефекту дозу підвищують до 100 мг на один прийом. Подальше збільшення дози не рекомендується, тому що воно не супроводжується посиленням клінічного ефекту.
Стенокардія. Початкова доза становить 50 мг на добу. Якщо протягом тижня не буде досягнуто оптимальний терапевтичний ефект, дозу збільшують до 100 мг на добу. Іноді можливе збільшення дози до 200 мг на добу. Максимальна добова доза - 200 мг в один або два прийоми. Пацієнтам похилого віку і при порушенні функції нирок (кліренс креатиніну 15-35 мл / хв) препарат призначають по 50 мг на добу, при кліренсі креатиніну менше 15 мл / хв - по 50 мг через день.
Хворим, які перебувають на гемодіалізі, атенолол призначають по 50 мг / добу відразу після проведення кожного діалізу. Крім того, такі хворі в період прийому повинні перебувати в стаціонарі, тому що може спостерігатися падіння артеріального тиску.
Побічна дія. Найчастіше зустрічаються побічні явища, пов`язані з основною фармакологічною дією препарату, що проявляються таким чином:
серцево-судинна система: поява симптомів серцевої недостатності, порушення атріовентрикулярної провідності, брадикардія, артеріальна гіпотензія, відчуття холоду і парестезії в кінцівках;
центральна нервова система: запаморочення, порушення сну, зниження здатності до концентрації уваги, сонливість, депресія, галюцинації, млявість, відчуття втоми, слабкість, головний біль;
шлунково-кишковий тракт: сухість у роті, нудота, блювота, діарея, біль в животі, запор, диспепсія;
дихальна система: диспное, бронхоспазм, апное, закладеність носа;
гематологічні реакції: тромбоцитарная пурпура, анемія (апластична), тромбоз;
ендокринна система: гінекомастія, зниження потенції, зниження лібідо, гіпоглікемія (у хворих з на цукровий діабет, які приймають пероральні гіпоглікемічні засоби та інсулін);
алергічні реакції: шкірний висип, кропив`янка, дерматити, свербіж, фоточутливість.
Інші: біль у грудній клітці, псоріатичні висипання, посилене потовиділення.
Протипоказання. Атріовентрикулярна блокада ІІ і ІІІ ступеня, синоаурикулярная блокада, синдром слабкості синусового вузла, кардіогенний шок, синусова брадикардія (ЧСС lt; 45 уд / хв), артеріальна гіпотензія, в тому числі при інфаркті (систолічний тиск нижче 100 мм рт. Ст.), Декомпенсована хронічна серцева недостатність, метаболічний ацидоз, бронхіальна астма, підвищена чутливість до препарату.
Атенолол-Тева не призначають дітям.
Передозування. симптоми: брадикардія, зниження артеріального тиску, шлункова екстрасистолія, серцева недостатність, судоми, бронхоспазм, атріовентрикулярна блокада.
Лікування: промивання шлунка і призначення адсорбуючих засобів (активоване вугілля) - при брадикардії і гіпотензії - успішно застосовується глюкагон- при порушенні атріовентрикулярної провідності - внутрішньовенне введення 1-2 мг атропіну, епінефрину або постановка короткочасного кардіостімулятора- при шлуночкової екстрасистолії - лідокаін- при гіпотензії - хворий повинен знаходиться в положенні Тренделенбурга. Якщо немає ознак набряку легенів - внутрішньовенно плазмозамещающие розчини, при неефективності - введення епінефрину, допаміну, добутаміна- при судомах - внутрішньовенно діазепам- при бронхоспазми - інгаляційно або парентерально бета-адреностимулятори. При блокаді серця може бути необхідною трансвенозная стимуляція.
Особливості використання. У хворих з ішемічною хворобою серця / гіпертензією різке припинення прийому атенололу-Тева може викликати синдром відміни - збільшення частоти або тяжкості ангінальних нападів, підвищення артеріального тиску, тому припинення прийому атенололу-Тева необхідно проводити поступово.
Атенолол-Тева маскує тахікардію, що виникає при гіпоглікемії, і може передбачати певну гіпоглікемічного реакції на інсулін і пероральні гіпоглікемічні препарати. Необхідно виявляти обережність при одночасному застосуванні атенололу-Тева і гіпоглікемічних препаратів у хворих на цукровий діабет.
Особливу увагу необхідна у випадках, коли необхідно хірургічне втручання під наркозом у хворих, які приймають Атенолол-Тева. Прийом препарату слід припинити за 48 годин до операції. Якщо це неможливо, для анестезії необхідно обирати препарат з мінімальним потенціалом негативної інотропної дії.
Обережно слід призначати хворим псоріаз (Захворювання може загострюватися), феохромоцитому (існує ризик гіпертензії), гіпертиреоз (препарат може маскувати тахікардію), тяжку міастенію, хворобу Рейно та інші захворювання периферичних судин (препарат може погіршувати периферичний кровообіг і стан хворого), пацієнтам з вираженим порушенням функції нирок (можливо порушення кліренсу Атенололу-Тева, ризик зниження ниркового кровотоку).
При лікуванні Атенололом-Тева можливі зміни результатів деяких лабораторних досліджень: підвищення рівня ліпопротеїдів, холестерину і калію в сироватці крові, рівня катехоламінів і продуктів їх метаболізму в сечі і крові.
проведення тесту на глаукому може бути утруднене при системній b-блокаді, яка знижує внутрішньоочний тиск.
Хворим з порушенням функції печінки може бути необхідне зниження дози Атенололу-Тева.
Слід дотримуватися обережності при призначенні атенололу-Тева пацієнтам з алергічними захворюваннями в анамнезі.
Хоча зв`язок між Атенололом-Тева і депресією повністю не встановлений, препарат з обережністю слід застосовувати у цих хворих.
При одночасному застосуванні клонідину, його прийом може бути припинений тільки через кілька днів після відміни атенололу-Тева з метою запобігання синдрому відміни останнього.
У разі необхідності внутрішньовенного введення верапамілу, це слід робити не менше ніж через 48 годин після прийому Атенололу-Тева.
Пацієнтам похилого віку Атенолол-Тева призначають в менших дозах, особливо при порушеннях функції нирок.
Вагітним можна призначати Атенолол-Тева тільки у виняткових випадках, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.
Атенолол проникає в грудне молоко, тому на період лікування Атенололом-Тева слід припинити грудне вигодовування.
Слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами або виконанні іншої роботи, яка потребує підвищеної уваги, в зв`язку з можливою сонливістю і запамороченням.
На час лікування Атенололом-Тева слід виключити прийом алкоголю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні атенололу-Тева з інсуліном, протидіабетичними засобами їх гіпоглікемічну дію посилюється.
При спільному застосуванні з антигіпертензивними засобами різних груп або нітратів виникає посилення гіпотензивної дії.
Одночасне використання атенололу-Тева і верапамілу, дилтіазему може викликати взаємне посилення кардіодепресивну дії.
При одночасному застосуванні атенололу-Тева і серцевих глікозидів підвищується ризик розвитку брадикардії і порушення атріовентрикулярної провідності.
При одночасному призначенні Атенололу-Тева з резерпіном, метилдопою, клонідином, верапамілом можливо виникнення вираженої брадикардії.
При припинення комбінованого використання атенололу-Тева і клонідину лікування клонідином продовжують ще кілька днів після відміни атенололу.
При одночасному прийомі атенололу-Тева з похідними ерготаміну, нестероїдними протизапальними засобами ефективність Атенололу-Тева знижується.
Одночасне використання з лідокаїном може зменшити виведення останнього і підвищити ризик токсичної дії лідокаїну.
Використання разом з похідними фенотіазину сприяє підвищенню концентрації кожного з препаратів у сироватці крові.
При спільному застосуванні з еуфіліном, теофіліном, ксантинами можливо взаємне гальмування терапевтичних ефектів.
Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами МАО.
Йодовмісні рентгеноконтрастні препарати для внутрішньовенного введення збільшують ризик розвитку анафілактичної реакції.
При одночасному застосуванні алкоголю або психотропних препаратів (снодійні засоби, транквілізатори, три- або тетрациклічні антидепресанти, нейролептики) можливе посилення гіпотензивної дії Атенололу-Тева.
За кілька днів до проведення наркозу із застосуванням препаратів, які виробляють кардіодепресивну дію, необхідно припинити прийом атенололу-Тева- в разі неможливості скасування Атенололу-Тева слід застосовувати наркотичні засоби з мінімальним негативним ефектом.
При одночасному застосуванні засобів для інгаляційного наркозу з Атенололом-Тева можливе підвищення ризику пригнічення функції міокарда і гіпотензії.
При одночасному застосуванні Атенолол-Тева може посилювати і пролонгувати дію недеполяризуючих блокаторів нервово-м`язової передачі.
Використання алергенів, які використовуються для імунотерапії або иммунодиагностики, у хворих, які лікуються Атенололом-Тева, може підвищувати можливість тяжких системних реакцій або анафілаксії.
При одночасному застосуванні атенололу-Тева з симпатомиметическими амінами можливе взаємне гальмування терапевтичних ефектів, що може привести до відсутності протидії a-адренергічної активності з ризиком гіпертензії і надмірної брадикардії, а також, можливо, блокади серця.
Довготривале предоперационная використання атенололу-Тева може знижувати частоту і / або тяжкість гіпертензії, пов`язаної з хірургічною операцією, особливо в період операції на серці або коронарних сосудах- однак тривале застосування Атенололу-Тева може підвищувати ризик початкової брадикардії після введення індукційних доз фентанілу або його похідних.
При спільному застосуванні з аміодароном можлива додаткова переважна дію на провідність і негативний інотропний ефект.
Хоча відомості про несприятливі ефекти при одночасному застосуванні флекаинида з Атенололом-Тева відсутні, рекомендується дотримуватися обережності через можливе додаткового негативного інотропного ефекту.
Одночасне використання атенололу з фенітоїном для внутрішньовенного введення може викликати посилення кардіодепресивну дії.
Відмова від тютюнопаління може призводити до підвищення терапевтичного ефекту Атенололу-Тева внаслідок збільшення рівня препарату в плазмі крові.
Хоча одночасне використання ніфедипіну з Атенололом-Тева як правило добре переноситься, воно може призводити до значної гіпотензії і в окремих випадках підвищувати ймовірність розвитку застійної серцевої недостатності.
При одночасному застосуванні з естрогенами антигіпертензивний ефект атенололу-Тева може знижуватися, оскільки затримка рідина, викликана естрогенами, може призводити до підвищення артеріального тиску.
Терміни та умови зберігання. Зберігати при температурі 15-30 ° С, в захищеному від світла місці. Зберігати в місцях, недоступних для дітей.
Термін придатності - 3 роки.
