Дилтіазем ланнахер 90 мг ретард
Дилтіазем Ланнахер 90 мг ретард (Diltiazem Lannacher 90 mg retard)
Загальна характеристика:
Основні фізико-хімічні характеристики: Білі, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою;
Склад. 1 таблетка пролонгованої дії містить дилтіазему гідрохлориду 90 мг;
допоміжні речовини: лактоза, поліакрілат дисперсний 30%, сополімер кислоти метакрилової-етилакрилату (1: 1), амонію метакрилат сополімер тип В, гіпромелоза, магнію стеарат, макрогол 6000, титану діоксид, тальк.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, пролонгованої дії.
Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважним впливом на
серце. Код АТС C08DB01.
дія ліків. Фармакодинаміка. Основна фармакологічна дія дилтіазему - антіангинальноє, гіпотензивну, антиаритмічну. Дилтіазем блокує потенціалзалежні кальцієві канальці L-типу і пригнічує участь іонів кальцію в фазі деполяризації кардіоміоцитів і гладких м`язів судин. Знижує скорочувальну здатність міокарда, зменшує ЧСС і уповільнює AV провідність. Розслаблює гладкі м`язи судин, знижує загальний периферичний опір судин. Володіє дозозалежний антигіпертензивний ефект при легкої і помірної артеріальної гіпертензії. Ступінь зниження артеріального тиску корелюється з рівнем гіпертензії (у людей з нормальним артеріального тиску відзначається тільки мінімальне його зниження). Гіпотензивну дію виявляється як в горизонтальному, так і у вертикальному положенні. Рідко викликає постуральна гіпотензія і рефлекторну тахікардію. Не змінює або незначною мірою зменшує максимальну ЧСС при напрузі. Знижує ниркові і периферичні ефекти ангіотензину ІІ. Антиангінальний ефект обумовлений зниженням потреб міокарда в кисні внаслідок зменшення частоти серцевих скорочень і системного артеріального тиску, вазодилатацией епікардіальних судин, здатністю усувати коронароспазм. Уповільнює шлуночковий ритм у пацієнтів з високою частотою шлуночкових скорочень при мерехтінні передсердь.
Фармакокінетика. Після перорального застосування добре (90% дози) всмоктується з травного тракту. Біодоступність становить 40% (має ефект "першого проходження" через печінку).
Максимальна концентрація (Cmax) Досягається через 2 - 4 год. Обсяг розподілу - 5, 3 л / кг. Період напіввиведення (Т1/2) Становить 3 - 4, 5 годин. Зв`язується з білками плазми на 70 - 80% (40% - з кислим альфа-глікопротеїном, 30% - з альбуміном). При пероральному застосуванні дія розвивається через 30 - 60 хвилин, тривалість дії - 4-8 год. Метаболізується в печінці шляхом деацетилювання, деметилирования за участю цитохрому Р450 (Як доповнення до кон`югації). Два основних метаболіти, які знаходяться в плазмі після прийому всередину - деацетілділтіазем і дезметілділтіазем. Деацетілірованний метаболіт має властивості коронарного вазодилататора (концентрація в плазмі становить 10-20%, активність - 25-50% як такої дилтіазему), здатний до кумуляції. Концентрується в жовчі і піддається ентерогепатичній циркуляції. Екскреція (у тому числі метаболітів) виникає, переважно, через шлунково-кишкового тракту (65%) і меншою мірою через нирки (35%). У сечі виявляється 5 метаболітів і 2-4% незмінного препарату.
Показання до застосування. Стенокардія (стабільна, вазоспастична) - профілактика коронароспазма при проведенні коронароангіографії або операції аортокоронарного шунтірованія- артеріальна гіпертензія (монотерапія або в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами).
після перенесеного інфаркту міокарда хворим зі спільною стенокардією, коли протипоказано використання бета-блокаторів.
Спосіб використання і дози.
Таблетку слід ковтати не розжовуючи, під час їди, запиваючи достатньою кількістю рідини.
Стандартні дозування таблеток пролонгованої дії 90 мг - 1 таблетка двічі на добу з інтервалом прийому 12 час- доза може бути збільшена до 4 таблеток на добу.
Максимальна добова доза - 360 мг (4 таблетки).
Побічна дія.
З боку серцево-судинної системи: гіпотензія- брадикардія, порушення AV-провідності, зниження хвилинного об`єму серця, асистолія, периферичні набряки.
З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, запаморочення, слабкість, відчуття втоми.
З боку сечовидільної системи: порушення потенції (в окремих випадках).
З боку шлунково-кишкового тракту: диспепсичні явища (запор або пронос, нудота, печія, частіше у людей похилого віку), гіперплазія слизової оболонки ясен (рідко).
З боку шкірних покривів: пітливість, гіперемія шкіри.
Алергічні реакції: шкірний висип і свербіж, рідко - еритема.
Інші: підвищення активності трансминаз (АЛТ, АСТ), гіперглікемія (у окремих випадках).
Протипоказання.
Підвищена чутливість до активної і допоміжних речовин, які містяться в таблетках;
кардіогенний шок;
систолічна дисфункція лівого шлуночка (клінічні і рентгенологічні ознаки застійних явищ в легенях, фракція викиду лівого шлуночка менше 35-40%), в тому числі при гострому інфаркті міокарда;
синусова брадикардія (менше 55 уд / хв.);
синдромі слабкості синусового вузла (якщо не імплантований електрокардіостимулятор);
синоатріальна і AV блокада ІІ - ІІІ ступеня (без електрокардіостимулятора);
виражений аортальний стеноз;
WPW-синдром і синдром Лауна-Ганонга-Левіна з пароксизмами мерехтіння передсердь;
вагітність і лактація, дитячий вік.
Передозування.
Симптоми: брадикардія, гіпотензія, внутреннесердечная блокада, серцева недостатність.
Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, плазмаферез і гемоперфузія із застосуванням активованого вугілля-симптоматична терапія - введення атропіну, Ізопротеренол, дофаміну або добутаміну, діуретиків, інфузія рідини.
При високих щаблях AV блокади можливе проведення електричної кардиостимуляции.
Токсичні симптоми можуть бути знижені завдяки внутрішньовенному введенню 10 - 20 мл 10% кальцію глюконату.
Особливості використання.
Хворим з ослабленою функцією печінки і нирок, а також людям похилого віку слід контролювати артеріальний тиск і частоту серцевих скорочень. При відхиленні від норми, слід коригувати дозу.
У разі необхідності відміни препарату, не слід відразу припиняти застосування препарату. Щоб уникнути періодичним нападів стенокардії потрібно поступово знижувати дозу.
При тривалому застосуванні лікарського засобу, слід контролювати функцію печінки, особливо у хворих групи ризику.
Вагітність і лактація
Використання в період вагітності можливо тільки в разі, коли потенційний ризик від застосування препарату нижчий від очікуваного ефекту. В період лактації не рекомендується.
Вплив на здатність керувати автотранспортом і працювати зі складними механізмами
При тривалому застосуванні Дилтіазему слід уникати роботи зі складними механізмами і водіння автотранспортом.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Потенційно небезпечними є комбінації з бета-адреноблокаторами, хінідином та іншими антиаритмічними засобами ІА класу, серцевими глікозидами. Гіпотензивні препарати потенціюють гіпотензивний ефект дилтіазему. Препарат підвищує концентрацію дигоксину в крові. Циметидин збільшує концентрацію дилтіазему в крові-фенобарбітал, діазепам - знижує. Дилтіазем підвищує концентрацію в крові циклоспоринів, карбамазепіну, теофіліну.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 ° С в щільно закритій упаковці.
Термін придатності - 3 роки.
