Агапурін 600 ретард
Агапурін 600 ретард (Agapurin 600 retard)
міжнародна та хімічна назви: pentoxifylline- 3,7-диметил-1- (5-оксогексіл) -ксантін;
Основні фізико-хімічні характеристики: Білі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою;
Склад. 1 таблетка містить пентоксифіліну 600 мг;
допоміжні речовини: еудрагіт RS PO, еудрагіт RL PO, повідон К 25, тальк, магнію стеарат, еудрагіт Е 12,5%, макрогол Е 6 000.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії.
Фармакотерапевтична група. Периферичні вазодилататори. Код АТС С04АD03.
дія ліків. Фармакодинаміка. Пентоксифілін покращує порушену здатність до деформації еритроцитів, пригнічує агрегацію еритроцитів, зменшує агрегацію тромбоцитів, рівень фібриногену, прилипання лейкоцитів до ендотелію, активацію лейкоцитів і подальше пошкодження ендотелію, а також знижує в`язкість крові. Пентоксифілін покращує мікроциркуляцію внаслідок реологічних властивостей і попередження тромбозу.
Периферичний судинний опір може знизитися після використання високих доз пентоксифіліну. Пентоксифілін має слабку позитивну інотропну дію на серце.
Фармакокінетика. При пероральному прийомі пентоксифілін швидко та майже повністю (понад 95%) всмоктується в шлунково-кишковому тракті.
Після використання АГАПУРИН 600 Ретард пентоксифиллин повільно вивільняється протягом 10-12 годин, так що постійний рівень в плазмі підтримується приблизно протягом 12 годин.
Після повного поглинання пентоксифілін відчуває первопроходного метаболізму. Зміст головного активного метаболіту [1- (5-гідроксигексил) -3,7-диметилксантин] в 2 рази перевищує концентрації пентоксифіліну.
Період напіввиведення пентоксифіліну після перорального застосування становить приблизно 1,6 годин.
Пентоксифілін повністю метаболізується, і понад 90% застосованої дози виводиться нирками у формі некон`югованих, розчинних у воді полярних метаболітів. Виділення метаболітів виникає з затримкою у пацієнтів з серйозними порушеннями ниркової функції.
Розпад, період напіввиведення і абсолютна біологічна доступність пентоксифіліну зростають у суб`єктів з порушенням функції печінки.
Показання для використання.
- Хронічні периферичні артеріальні та артеріовенозні порушення кровообігу внаслідок атеросклерозу (атеросклероз з переміжною кульгавістю), цукрового діабету (діабетична ангіопатія), запалення (облітеруючий ендартеріїт), дистрофічних порушень (посттромботичний синдром, трофічна виразка, гангрена, обмороження) та ангіонейропатії (парестезія, акроціаноз, хвороба Рейно);
- Порушення цереброваскулярної циркуляції (стан, викликаний атеросклерозом, наприклад, зниження здатності до концентрації, запаморочення, погіршення пам`яті, а також стан після інсульту з персістірущімі симптомами цереброваскулярної ішемії);
- Гостра та хронічна ретинальна і хоріоідальная судинна недостатність;
- Гострі функціональні порушення вестибулярного апарату.
Спосіб використання і дози. Застосовують всередину. Звичайна доза становить 1 таблетку (600 мг) двічі на день.
Для осіб з нирковою дисфункцією (кліренс креатиніну lt; 30 мл / хв) слід застосовувати в зменшеній дозі (1 таблетка в день).
Для пацієнтів з серйозною печінковою дисфункцію також необхідне зниження дозування (1 таблетка в день).
У пацієнтів з гіпотензією, з нестабільною циркуляцією і в тих, хто має ризик гіпотензії (наприклад, у осіб з ураженням коронарних артерій, або з вираженим стенозом церебральних артерії) терапію слід починати з невисоких доз, які тільки поступово можна підвищувати.
Таблетку слід приймати цілою, з адекватною кількістю рідини (половина склянки) в період або безпосередньо після прийому їжі.
Побічна дія. Препарат звичайно добре переноситься, однак можуть спостерігатися побічні реакції:
шлунково-кишковий тракт: диспепсія, нудота, блювота, діарея і відчуття наповненості в шлунку;
центральна нервова система: головний біль, нервозність, збудження, порушення сну, підвищене потовиділення;
шкірні реакції: гіперчутливість (висипання, кропив`янка, свербіж) менш поширена, вона, звичайно, стихає після припинення або закінчення лікування;
серцево-судинна система: тахікардія, аритмія, артеріальна гіпотензія, напади стенокардії, кровотечі в різних органах (особливо у суб`єктів, схильних до кровотечі);
метаболізм: гіпоглікемія.
Протипоказання. - Відома гіперчутливість до пентоксифіліну, інших метилксантинів, або до будь-яких компонентів препарату;
- Кровотеча;
- Ретинальном кровотеча;
- Крововилив у сітківку ока;
- гострий інфаркт міокарда;
- Період вагітності та лактація;
- Відсутній достатній досвід лікування дітей та підлітків віком до 18 років, тому призначати їм пентоксифілін не рекомендується.
Передозування. Симптоми: початкові симптоми гострого передозування пентоксифіліном можуть включати нудоту, запаморочення, аритмії, тахікардію, зниження артеріального тиску. Можливі такі симптоми: пронос, збудження, гарячі припливи, непритомність, арефлексія, тонічно-клонічні судоми і блювота "зернами кави", Як ознака шлунково-кишкової кровотечі.
Лікування: у разі передозування слід припинити подальше всмоктування пентоксифіліну за допомогою його видалення (наприклад, промивання шлунка) та / або затримки його всмоктування (наприклад, активоване вугілля).
При гострому передозуванні та з метою попередження ускладнень необхідний загальний і спеціалізований медичний контроль.
Особливості використання. Необхідна особлива обережність у пацієнтів з такими станами:
- серцеві аритмії (Ризик загострення аритмії);
- Гострий інфаркт міокарда;
- Гіпотензія;
- Ниркова дисфункція (кліренс креатиніну lt; 30 мл / хв);
- Серйозна печінкова дисфункція;
- Геморагічний діатез, наприклад, пацієнти, яких лікують антикоагулянтами або пацієнти з порушеннями кровотворення.
Використання препарату не впливає на виконання роботи, що вимагає підвищеної швидкості психічних і фізичних реакцій (наприклад, керування транспортними засобами, механізмами, робота на висоті тощо).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Пентоксифілін посилює ефект антигіпертензивних та інших сосудорасшірітельних речовин, що може викликати важку гіпотензію. При одночасному застосуванні АГАПУРИН 600 ретард з адренергічними і ганглиоблокаторами може спостерігатися значне зниження кров`яного тиску. Одночасне використання адренергічних речовин або ксантинів призводить до стимуляції центральної нервової системи. Вищі дози пентоксифіліну потенціюють ефект інсуліну та пероральних гіпоглікемічних речовин. У зв`язку з ризиком гіпоглікемії рекомендується частіше вимірювати вміст глюкози в крові і з часом провести корекцію антидіабетичної терапії. Пентоксифілін підвищує частоту ускладнень крововиливів у пацієнтів, яких одночасно лікують антикоагулянтами, антитромбоцитарними і тромболітичними речовинами. У пацієнтів, яких одночасно лікують антикоагулянтами, необхідно частіше вимірювати протромбіновий час. Циметидин підвищує концентрацію пентоксифіліну в плазмі, підвищуючи, таким чином, ризик побічних реакцій на нього.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 4 роки.
