Мдсерін
Мдсерін (Mdserin)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Cycloserіne- (R) -4-аміно-3-ізоксазолідінон;
Основні фізико-хімічні властивості: Тверді желатинові капсули блакитно-жёлтогоцвета;
Склад. 1 капсула містить Циклосерин 250 мг;
допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, натріялаурілсульфат, тальк очищений, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Протитуберкульозні засоби. Код АТС J04AВ01.
дія ліків. Фармакодинаміка. Протимікробну дію. Мдсерін інгібіруетсінтез клітинної стінки грампозитивних і грамнегативних бактерій, включаяMycobacterіum tuberculosіs.
Фармакокінетика. Швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті, терапевтична концентрація вплазме створюється через 1 годину. Рівномірно розподіляється, проникає в лімфоіднуюткань, тканини легенів, плевральну і асцитичну рідина, мокротиння, жёлчь.Проходіть через плацентарний і гематоенцефалічний бар`єр (концентрація вцереброспінальной рідини відповідає концентрації в плазмі, визначається вамніотіческой рідини і крові плода). Метаболізується в печінці (30%). Виводиться, в основному нирками (66% - виявляється в сечі протягом 24 год, еще10% - протягом наступних 48 год) в незмінному вигляді і виводиться з фекаліями. Деяка кількість екскретується з грудним молоком.
Показання до застосування. Туберкульоз легенів (активна форма), позалегеневий туберкульоз (включаючи захворювання нирок) - у составекомбінірованной терапії-гострі інфекції сечовивідних шляхів, викликані чувствітельнимік препарату збудниками.
Спосіб використання і дози. Мдсерін приймають всередину. Взрослимназначают 500 - 750 мг / добу на 2 - 3 прийоми (12,5 мг / кг маси тіла) підконтролем рівня препарату в крові. Дітям призначають 10 - 20 мг / кг маси тіла насуткі, але не більше 75 мг / кг маси на добу. Доза змінюється залежно оттерапевтіческого ефекту і рівня Циклосерин в крові. Тривалість леченіяопределяется темпами інволюції процесу і залежить від категорії хворого.
Побічна дія. Головний біль, тремор, дизартрія, запаморочення, судоми, сонливість, сплутаність свідомості, порушення орієнтації, котораясопровождается втратою пам`яті, психоз з суїцидальними спробами, сменахарактера, підвищена дратівливість, агресивність, парез, гіперрефлексія, парестезія, великі і малі напади клонічних судом, кома, застійна сердечнаянедостаточность (при прийомі 1 000 - 1 500 мг на добу), мегалобластна ілісідеробластна анемія, збільшення амінотрансфераз в сироватці, алергічні реакції (свербіж).
Протипоказання. Гіперчутливість, епілепсія, депресія, вираженноевозбужденія, психоз, важка ниркова недостатність, Алкоголізм- діти до 5 років.
Передозування. Симптоми: головний біль, запаморочення, дратівливість, парестезія, дизартрія, парез, судоми, психоз, затуманення іліпотеря свідомості.
Лікування: застосування активованого вугілля і підтримуюча терапія (гемодіаліз, введення 200 - 300 мг на добу піридоксину з метою купірованіяразвітія нейротоксических ефектів і ін.) - Всіх заходів проводяться на тлі отменипрепарата.
Особливості використання. Перед початком лікування Мдсеріном необхідно виделітькультуру мікроорганізмів, визначити чутливість штаму до Циклосерин і остальнихпротівотуберкулёзних препаратів. Призначається в об`єднанні з другіміхіміотерапевтіческімі засобами при відсутності ефекту від лікування препаратаміпервой лінії, такими як стрептоміцин, ізоніазид, рифампіцин, етамбутол.
Слід контролювати гематологічні показники, функції нирок і печінки.
Використання в період вагітності і лактації. У період вагітності призначають тільки в разі гострої потреби. При годуванні груддю слід оцінити ожідаемуюпользу для матері і можливий ризик для дитини.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Етіонамід і ізоніазид повишаютнейротоксічность. Несумісний з алкоголем (збільшується ризик вознікновеніяепілептіческіх припадків).
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С.
Термін придатності - 2 роки.
