Золсер
Золсер (Zolcer)
міжнародна та хімічна назви: Omeprazole;
5-метокси-2 - [(4-метокси-3,5 диметил - 3-піридиніл) метил] сульфініл-1Н-бензімідазол;
основні фізико-хімічні властивості: сині капсули з маркуванням "ZOLСER", Заповнені білими або майже білими гранулами;
склад 1 капсула містить: омепразолу - 20 мг;
інші складові: Крохмаль, натрію лаурилсульфат, дінатрійгідрофосфат, гідроксипропілметилцелюлози фталат, повідон, сахароза, манить, спирт цетиловий.
Форма випуску. Капсули тверді.
Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування виразки. інгібітори "протонного насоса". Код АТС А02ВС01.
дія ліків.
Противиразковий препарат. інгібітор Na+-До+-АТФ-ази ("протонового насоса"). Гальмує активність Na+-До+-АТФ-ази в парієтальних клітинах шлунка і тим самим блокує заключну стадію синтезу соляної кислоти. Це призводить до зниження рівня базальної і стимульованої секреції, незалежно від подразника.
При внутрішньому застосуванні в дозі 20 мг на добу Золсер швидко і ефективно зменшує шлункову секрецію. Максимальний ефект досягається протягом перших 4 днів лікування. У пацієнтів з виразковою хворобою дванадцятипалої кишки кислотність шлункового соку протягом 24 год. постійно зменшується приблизно на 80%. При цьому досягається зниження максимальної секреції соляної кислоти після стимуляції пентагастрином в середньому на 70% через 24 год. після прийому.
Фармакокінетика. Лікарська форма препарату - гранули, покриті кислотостійкої оболонкою, в капсулі, оскільки омепразол нестійкий в кислотному середовищі.
Завдяки особливостям лікарської форми, Золсер повністю всмоктується з тонкої кишки. Системна біодоступність препарату після внутрішнього прийому першої дози становить 35%, після повторного прийому препарату вона збільшується майже до 60%. Одночасний прийом їжі не впливає на біодоступність препарату. Пригнічення секреції кислоти залежить від AUC, а не від концентрації Золсера в певний час.
Зв`язування з білками плазми становить майже 95%.
Метаболізм і виділення: Золсер майже повністю метаболізується в печінці. Метаболіти (сульфон, сульфід, гидроксиомепразол) не мають значного впливу на секрецію соляної кислоти. Приблизно 80% метаболітів виділяються з сечею, решта - з калом. Період напіввиведення становить в середньому близько 40 хв. При повторному прийомі препарату період напіввиведення не змінюється.
Показання для використання.
Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки-виразкова хвороба дванадцятипалої кишки, асоційована з Helicobacter pilori (в складі комплексної терапії) - рефлюкс-езофагіт- профілактика важкого рефлюкс-езофагіта- синдром Золінгера-Еллісона.
Спосіб застосування та дози. Зазвичай рекомендована доза Золсера - 20 мг (одна капсула) один раз в день.
При виразковій хворобі дванадцятипалої кишки рекомендована доза становить 20 мг (1 капсула) 1 раз в день. Зменшення симптомів захворювання настає швидко і в більшості пацієнтів повне рубцювання виразки виникає протягом перших 2 тижнів лікування. Пацієнтам, у яких не відбулося повного рубцювання виразки після двотижневого курсу, лікування потрібно продовжувати ще 2 тижні.
При виразковій хворобі дванадцятипалої кишки, резистентної до терапії, препарат призначають по 40 мг 1 раз на добу-рубцювання виразки виникає зазвичай протягом 4 тижнів.
При виразковій хворобі шлунка рекомендована доза становить 20 мг 1 раз на добу. Зменшення симптомів захворювання виникає швидко і в більшості хворих повне рубцювання виразки виникає протягом перших 4 тижнів лікування. Пацієнтам, у яких не повністю зарубцювалася виразка після 4-тижневого курсу, необхідно продовжити лікування ще на 4 тижні.
При виразковій хворобі шлунка, який не піддається терапії, препарат призначають по 40 мг 1 раз на добу. Рубцювання виразки як правило виникає протягом 8 тижнів.
При виразковій хворобі дванадцятипалої кишки, асоційованої з Helicobacter pilori, для ерадикації H. ріlori препарат призначають по 20 мг 2 рази на добу (вранці і ввечері) протягом 7 днів у комбінації з антибактеріальними засобами.
При виявленої виразці дванадцятипалої кишки лікування препаратом продовжують ще 3 тижні в дозі 20 мг 1 раз на добу.
При рефлюкс-езофагіти рекомендована доза становить 20 мг 1 раз на добу. Зменшення симптомів захворювання виникає швидко і в більшості пацієнтів повне одужання настає протягом перших 4 тижнів терапії, а в меншій кількості пацієнтів - через 8 тижнів. Пацієнтам з тяжким перебігом рефлюкс-езофагіту призначають Золсер в дозі 40 мг 1 раз на добу протягом 8 тижнів.
При синдромі Золингер-Еллісона початкова рекомендована доза для цих пацієнтів становить 60 мг (3 капсули) 1 раз в день. У разі цього захворювання доза Золсера повинна бути індивідуальною. До останньої години перед прийомам наступної дози виділення шлункового соку має бути знижені до 10 мл на годину і менше. Дозу, що перевищує 80 мг (4 капсули), потрібно розподілити на 2 - 3 рази.
Не рекомендується застосовувати у дітей.
Побічна дія.
Золсер як правило переноситься добре, але в окремих випадках можливі артралгія, м`язова слабкість, міалгія- головний біль іноді - слабкість, легке запаморочення, парестезії, сонливість, бессонніца- діарея, запор, біль в животі, нудота, блювота, метеоризм, в окремих випадках - стоматит, гастроінтестинальний кандидоз, підвищення активності печінкових ферментів (з підвищенням та без підвищення рівня білірубіну) - гінекомастія- лейкопенія, тромбоцітопенія- шкірні висипання, кропив`янка, зуд- периферичні набряки, порушення зору, зміни смаку.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до препарату- при вагітності і лактаціі- дитячий вік до 16 років-підозра на можливість злоякісного розвитку виразки (оскільки лікування може змазати симптоми та затримати діагностику).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Золсера і препаратів, які метаболізуються в печінці за участі цитохрому Р450 (діазепам, варфарин, фенітоїн), сповільнюється їх виведення з організму (при необхідності одночасного використання цих препаратів можливе зниження їх дози).
Передозування.
Симптоми: порушення зору, сонливість, збудження, припливи, головний біль, посилення потовиділення, сухість у роті, нудота, тахікардія.
Лікування: проводять симптоматичну і підтримуючу терапію. Специфічного антидоту немає.
Особливості використання.
Перед початком лікування Золсером потрібно виключити можливість наявності злоякісного процесу.
З обережністю потрібно застосовувати препарат у хворих з порушеннями функції печінки. У даній категорії хворих виявляється збільшення періоду напіввиведення омепразолу, тому їм показано зниження дози препарату.
Терміни та умови зберігання.
Зберігати в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці, при кімнатній температурі.
Термін придатності - 2 роки.
