Омепразол
омепразол - інструкція для медичного застосування препарату
(Omeprazole)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Omeprasole- 5-метокси - (((4-метокси-3,5-диметил-2-піридиніл) метил) сульфанил) -1Н-бензімідазол;
Основні фізико-хімічні характеристики: Двоколірні (коричнево-рожеві / білувато-рожеві) капсули з твердого желатину розміру "2", Які містять від білого до майже білого кольору гладкі гранули сферичної форми з кишковорозчинним покриттям;
Склад. 1 капсула містить омепразолу 20 мг;
допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, манітол, натрію лаурилсульфат, динатрію гідрофосфат, олія рицинова, кислоти метакрилової сополімер, гідроксипропілметилцелюлоза, гідроксипропілметилцелюлози фталат.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування виразки. інгібітор "протонного насоса". Код АТС А02В С.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Омепразол контролює кислотну секрецію шляхом пригнічення шлункової Н +, К + -АТФази (кислотного насоса), ензиму, який відповідає за кінцеву стадію, в секрецію соляної кислоти парієтальних клітинах шлунка. Вивчення використання разових доз у людей (здорових волонтерів і хворі на виразку дванадцятипалої кишки або з синдромом Золлінгера-Еллісона) показали, що Омепразол пригнічує обидва (і базальну, і стимульовану) секреції дозозалежним способом. Короткочасні дослідження доводять, що оптимальним дозуванням є 20 або 30 мг один раз на добу. Крім дії на кислотність шлунка, Омепразол зменшує загальний об`єм шлункового соку і пригнічує вироблення пепсину. Він не діє на фактор базальний або стимульований внутрішньої секреції, швидкість спорожнення шлунка, або велика частина шлунково-кишкових гормонів, крім гастрину.
Фармакокінетика. Абсорбція характеристики омепразолу є дозозалежними. Після використання капсул з гранулами з кишковорозчинним покриттям середні пікові концентрації омепразолу досягаються в межах 0,5 до 3,5 години. При концентраціях, які покривають звичайну терапевтичну зону, зв`язування з протеїнами становить
95 - 96%. Період напіввиведення в плазмі становить - від 0,5 до 1 години. Близько 75 - 78% дози, яка приймається, виводиться з сечею і 18 - 19% - з калом. Середнє значення кліренсу плазми стає 31,8 л / г. Після абсорбції Омепразол швидко метаболізується і відзначається освіти трьох метаболітів - омепразолу сульфону, сульфіду і гідроксіомепразол.
Показання для використання. Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення, в тому числі пептичні виразки, асоцііовані з Helicobacter pylori- рефлюкс-езофагіт, ерозивний езофагіт- патологічні гіперсекреторні стану (синдром Золлінгера-Еллісона, поліендокринний аденоматоз, системний мастоцитоз, стресові виразки).
Спосіб застосування та дози. При відсутності особливих призначень лікаря рекомендуються орієнтовні дози. Виразка дванадцятипалої кишки - по 1 капсулі препарату (20 мг) в день протягом 2-4 тижнів (у резистентних випадках - до 2 капсул на день).
Виразка шлунка - по 1 капсулі в день протягом 4-6 тижнів (у резистентних випадках - до 2 капсул на день).
Ерозивно-виразковий езофагіт - по 1-2 капсули в день протягом 4 тижнів, при тяжкому перебігу захворювання курс продовжується до 6-8 тижнів.
Протирецидивного лікування дуоденальних і шлункових виразок - по 1 капсулі в день. Протирецидивного лікування гастроезофагеальна рефлюксна хвороби - 1 капсула в день протягом тривалого часу (до 6 місяців).
Синдром Золлінгера-Еллісона - доза препарату підбирається індивідуально, залежно від вихідного рівня шлункової секреції, звичайно починаючи з 60-80 мг на добу, доза 80 мг і більше розділяється на 2 прийоми.
Лікування ефективне, якщо вдається досягти зниження рівня шлункової секреції до 10 моль / год і нижче.
Для ерадикації H. pylori рекомендуються певні схеми лікування.
Омепразол по 1 капсулі (20 мг) 2 рази на день + метронідазол 400 мг 3 рази на добу + кларитроміцин по 250 мг 3 рази на добу або амоксицилін 500 мг 4 рази на добу + вісмутасобсаліцілат по 131 мг 4 рази на добу або вісмутасубцітрат по 120 мг 4 рази на добу протягом 7 або 14 днів;
Омепразол по 1 капсулі (20 мг) 2 рази на день + кларитроміцин по 250 мг 3 рази на добу + метронідазол по 400 мг 4 рази на добу протягом 7 або 14 днів.
Оптимальну схему ерадикації H. pylori рекомендує лікар.
Побічна дія. Омепразол як правило добре переноситься. При лікуванні омепразолом іноді можуть виникнути такі, звичайно оборотні, побічні явища: - з боку органів травлення: діарея або запор, біль в животі, сухість у роті, порушення смакових відчуттів, стоматит, транзиторне підвищення активності печінкових ферментів у плазме- - з боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, безсоння, парестезії, в схильних хворих - депресія і галюцинації - з боки опорно-рухового апарату: мишечная слабкість, міалгія, артралгія;
- шкірна реакція: шкірна висипка, кропив`янка, мультиформна еритема;
- інші: порушення зору, периферичні набряки, посилення потовиділення, пронос.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату. У зв`язку з відсутністю досвіду не рекомендується застосовувати препарат в дитячій практиці, призначати вагітним і матерям, які годують груддю.
Передозування. Не було випадків, пов`язаних з навмисним передозуванням. Дозування до 360 мг в день добре переносилися. Не відомий якийсь лібоспеціальний антидот. Омепразол стійко зв`язується з протеїнами, тому не піддається діалізу. У разі передозування лікування повинно бути симптоматичним.
Особливості використання. Симптоматичне поліпшення після початку лікування омепразолом не виключає можливості наявності злоякісного утворення, тому необхідно виключити можливість малігнітета до початку лікування.
Омепразол не впливає на виведення Рідкісній і твердої їжі з шлунка, секрецію внутрішнього фактора, виготовлення пепсину. Після 14-денного використання омепразолу у здорових осіб значно підвищувалася кількість живих бактерій в шлунку.
Всі відхилення повернулися до норми протягом 3 днів після припинення лікування. Слід враховувати, що при зниженні кислотності шлунка підвищується ризик захворювання інфекцією, яка передається перорально (сальмонельоз), оскільки соляна кислота шлунка знищує ці бактерії і, можливо, віруси. Тому попереджувальних заходів слід дотримуватися хворим з патологією імунної системи.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Омепразол може уповільнювати виведення діазепаму, варфарину і фенітоїну, препаратів, які метаболізуються шляхом окислення в печінці. Хоча і не було знайдено зв`язку з теофіліном або пропанолом у суб`єктів з нормальними функціями, існують клінічні підтвердження взаємозв`язку з іншими препаратами, які метаболізуються через систему цитохром Р - 450 (циклоспорин, дисульфірам, бензодіазепіни). Пацієнти повинні перебувати під наглядом для з`ясування, в разі необхідності, корекції дозування цих препаратів, якщо вони приймаються одночасно з омепразолом. Внаслідок його глибокого і довготривалого інгібування секреції шлункової кислоти, теоретично можливо, що Омепразол може заважати абсорбції препаратів там, де кишкова значення рН є важливим визначальним фактором їх біодоступності (наприклад кетоконазол, складні ефіри ампіциліну і солі заліза). У клінічних дослідженнях разом з омепразолом, який був прийнятий, використовувалися препарати, які нейтралізують кислоту.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 ° С в захищеному від вологи та недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки.
