Омепразол-вокатив
Омепразол-вокатив (Omeprazole-Vocate)
міжнародна та хімічна назви: Оmeprazole- 5-метокси-2 - [[4-метокси-3,5-диметил-2-піридиніл) метил] сульфанил] -1H-бензімідазол;
Основні фізико-хімічні властивості: Білий або майже білий ліофілізований порошок;
Склад. 1 флакон містить 42,6 мг омепразолу натрію в перерахунку на 40 мг омепразолу;
допоміжні речовини: натрію гідроксид;
1 ампула розчинника містить поліетеленгліколь 400, кислоти лимонної моногідрат, воду для ін`єкцій.
Форма випуску. Ліофілізований порошок для приготування розчину для внутрішньовенних ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування виразки і ГЕРХ. інгібітори "протонної помпи".
Код АТС А02ВС01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка
Противиразковий препарат, інгібітор Н+ - До+ - АТФ-ази (протонної помпи). Гальмує активність Н+ - До+ АТФ -ази в парієтальних клітинах шлунка і блокує кінцеву стадію секреції соляної кислоти. Вплив омепразолу на кінцеву стадію секреції соляної кислоти є залежним від дози та забезпечує ефективне пригнічення базальної, стимульованої секреції, незалежно від природи стимульованого фактора. Омепразол-вокатив швидко і ефективно пригнічує добову і нічну секрецію соляної кислоти. Середнє зниження кислотності шлункового соку становить приблизно 90% протягом 24 годин як при внутрішньовенної ін`єкції, так і при інфузії.
Фармакокінетика
Розподіл: обсяг розподілу препарату становить 0,3 л / кг. У хворих похилого віку та хворих з печінковою недостатністю об`єм розподілу трохи нижчий. Зв`язування омепразолу з білками плазми становить приблизно 95%.
Виведення: період напіввиведення становить 40 хвилин, загальний плазмовий кліренс - 0,3-0,6 л / хв. Омепразол повністю метаболізується в печінці з утворенням основного метаболіту гідроксіомепразол. Велика частина омепразолу (80%) виводиться з сечею у вигляді метаболітів, а решта виводиться з калом. У хворих з ослабленою нирковою функцією омепразол виводиться в незмінному вигляді. Період напіввиведення збільшується у хворих з порушенням функції печінки, але омепразол не тримає.
Показання до застосування. Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки;
невиразкова диспепсія;
гастроезофагеальна рефлюксна хвороба;
ерадикація Helicobacter pylori (у комбінації з антибактеріальними засобами);
синдромЗоллінгера - Еллісона.
Спосіб використання і дози.
Для негайного зниження кислотності шлункового соку рекомендують внутрішньовенне введення в дозі 40 мг. Препарат призначають внутрішньовенно струминно або краплинно. Режим дозування - індивідуальний. Середня рекомендована доза становить 40 мг. Кратність введення - 1 раз на добу.
При лікуванні пептичну виразок, ускладнених шлунково-кишковими кровотечами, призначають внутрішньовенно крапельно Омепразол-вокатив в дозі 80 мг на добу (8 мг / год), у подальшому призначають омепразол перорально по 20 мг з 3-го по 21-й день;
при ерадикації Helicobacter pylori Омепразол-вокатив призначають в дозі
40 мг в комплексі з антибіотиками, метронідазолом, препаратами вісмуту;
при синдромі Золлінгера - Еллісона початкова доза Омепразолу-вокатив становить 80 мг на добу. Надалі дозу коригують залежно від клінічного стану хворого. Якщо доза перевищує 80 мг на добу, її слід розділити на два введення.
Перед проведенням загальної анестезії для попередження аспірації шлункового вмісту вводять внутрішньовенно Омепразол-вокатив в дозі 40 мг за годину до операції.
Пацієнтам з тяжкою формою захворювання печінки призначають Омепразол-вокатив в дозі 20 мг на добу.
Перед струменевим внутрішньовенним введенням ліофілізований порошок, який міститься в флаконі, розводять в 10 мл розчинника (ампула з розчинником додається). Розчин препарату вводять повільно, не менше, ніж 2 хвилини. Розводити препарат необхідно перед застосуванням. Розчин препарату стабільний протягом 4 годин.
Перед крапельним внутрішньовенним введенням розчин препарату розчиняють в 100 мл 0,9% інфузійного фізіологічного розчину натрію хлориду
або 5% інфузійного розчину глюкози. Отриманий розчин вводять протягом 20-30 хвилин. Інфузійний розчин, розчинений в 0,9% натрію хлориду, необхідно використовувати протягом 12 годин. Інфузійний розчин, розчинений в 5% розчині глюкози, необхідно використовувати протягом 6 годин.
Побічна дія. З боку системи травлення: діарея, запор, біль в животі, нудота, блювота, метеоризм, рідко - збільшення активності трансаміназ печінки-у деяких випадках - кандидоз шлунково-кишкового тракту, гепатит, жовтяниця.
З боку центральної нервової системи: в поодиноких випадках - головний біль, запаморочення, сонливість, порушення смакових ощущеній- в деяких випадках - депресія, галюцинації, збуджений.
З боку системи кровотворення: в деяких випадках - лейкопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, тромбоцитопенія.
З боку ендокринної системи: у деяких випадках - гінекомастія.
З боку кістково-м`язової системи: в деяких випадках - біль у м`язах, м`язова слабкість, біль у суглобах.
Дерматологічні реакції: у поодиноких випадках - висипання або зуд- в деяких випадках - фотосенсибілізація, мультиформна еритема, алопеція.
Алергічні реакції: у поодиноких випадках - кропив`янка- в деяких випадках - пронос, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, інтерстиціальний нефрит, анафілактичний шок.
Інші: в поодиноких випадках - недомоганіе- в деяких випадках - посилення потовиділення, периферичний набряк, порушення зору.
Побічні дії слабко виражені і мають бистропроходящіей характер.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до омепразолу або до будь-якого компонента препарату;
вагітність;
годування груддю;
дитячий та підлітковий вік до 16 років.
Передозування.
Симптоми передозування: порушення зору, сплутаність свідомості, підвищене потовиділення, сонливість, сухість у ротовій порожнині, головний біль, нудота, тахікардія, аритмія. При збільшенні дози швидкість виведення препарату не змінювалася. Специфічного антидоту не існує. У разі передозування вживаються заходи, спрямовані на виділення омепразолу, проводять симптоматичну і підтримуючу терапію.
Особливості використання.
При наявності таких симптомів, як значне спонтанне зниження маси тіла, часте блювання, блювота з кров`ю, дисфагія, а також при наявності виразки шлунка (або підозра на виразку шлунка) перед початком лікування препаратом необхідно виключити можливість злоякісного новоутворення, оскільки лікування омепразолом-вокатив може замаскувати симптоматику і уповільнити правильну діагностику.
Для людей похилого віку, хворих з порушенням функції нирок коригування дози препарату не проводять.
Керування автомобілем / робота з механізмами. Препарат не впливає на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
При одночасному застосуванні омепразолу-вокатив з кетоконазолом може знизитися абсорбція останнього. Омепразол-вокатив може перешкоджати засвоєнню лікарських препаратів у тих випадках, коли кислотність шлункового середовища є важливим фактором для їх біодоступності (складних ефірів, ампіциліну, солей заліза, кетоконазолу). При одночасному застосуванні з омепразолом-вокатив можливе уповільнення виведення діазепаму, варфарину, фенітоїну, оскільки омепразол метаболізується в печінці за участю ферментів системи цитохрому Р450 2С19 (потрібно знизити дози цих препаратів). При одночасному тривалому застосуванні омепразолу і кларитроміцину має місце підвищення їх концентрації в плазмі крові.
Умови та термін зберігання.
Зберігають при кімнатній температурі (не вище 25 ° С) в сухому і захищеному від світла місці. Зберігають в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки.
