Рабімак
Рабімак (Rabemac)
міжнародна та хімічна назви: rabeprazole- ± 2 - [{4- (3-метоксіпропоксі) -3-метілперідін-2-іл} -метілсульфеніл] -1Н-бензимідазол натрію;
Основні фізико-хімічні характеристики: Круглі, двоопуклі, вкриті кишковорозчинною оболонкою, з рискою на одному боці, таблетки жовтого (10 мг) і червоно-коричневого кольору (20 мг);
Склад. 1 таблетка містить рабепразолу натрію 10 мг або 20 мг;
допоміжні речовини: гідроксипропілцелюлоза, гідроксипропілметилцелюлоза, манітол, магнію оксид, етилцелюлоза, тальк очищений, магнію стеарат, сополімер метакрилової кислоти, діетілфталат, титану діоксид, пропіленгліколь, заліза оксид жовтий (для таблеток 10 мг), заліза оксид червоний (для таблеток 20 мг) .
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки, вкриті оболонкою, кишковорозчинні.
Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. інгібітори "протонного насоса". Код АТС А02В С04.
дія ліків.
Фармакодинаміка.
Механізм дії. Рабепразол належить до класу антисекреторних сполук, які у хімічному відношенні є заміщеними бензимідазолу. Препарат не має антихолінергічних властивостей і не є антагоністом гістамінових Н2-рецепторів, але пригнічує секрецію шлункової кислоти шляхом специфічного гальмування ферменту H+/ K+ -АТФ-ази на секреторній поверхні парієтальних клітин шлунка. Ця ферментна система вважається кислотним (протонним) насосом, і таким чином рабепразол класифікується як інгібітор протонного насоса помпи шлунка, що блокує фінальну стадію виготовлення кислоти. Рабепразол перетворюється на активну сульфонамидную форму шляхом протонування і, таким чином, реагує з доступними залишками цистеїну протонного насоса.
Антисекреторна активність. Після перорального прийому рабепразолу антисекреторний ефект спостерігається через 1 годину і досягає максимуму через 2 - 4 год. Ефект гальмування базальної функції та стимулювання їжею секреції кислоти через 23 год після прийому першої дози рабепразолу стає 62 і 82% відповідно, а тривалість цього ефекту досягала 48 год. Ефективність рабепразолу стосуються гальмування секреції кислоти дещо посилюється в процесі щоденного прийому 1 таблетки, але стабільне гальмування секреції досягається через 3 дні після початку прийому цього препарату. Після завершення прийому рабепразолу секреторна активність нормалізується протягом 2 - 3 днів.
Вплив на концентрацію гастрину в сироватці. Після прийому 10 мг або 20 мг рабепразолу 1 раз на добу протягом 12 місяців, в перші 2 - 8 тижнів терапії концентрація гастрину в сироватці зростає, що призводить до гальмування секреції кислоти. Концентрації гастрину повертаються до початкових рівнів, як правило, протягом 1 - 2 тижнів після припинення лікування.
Інші ефекти. на даний час немає даних щодо системних ефектів з боку центральної нервової системи, серцево-судинної і дихальної систем, які були б викликані прийомам рабепразолу.
Фармакокінетика.
Абсорбція. Рабімак - це таблетки, вкриті оболонкою, що розчиняються в кишечнику, а не в шлунку. Абсорбція натрію рабепразолу починається лише після того, як таблетка минає шлунок. Рабепразол швидко абсорбується з кишечника. Пікові концентрації рабепразолу у плазмі досягаються приблизно через 3, 5 годину після прийому дози 20 мг. Пікові концентрації в плазмі (Смах) І площа під кривою (AUC) рабепразолу мають лінійний характер у діапазоні доз від 10 до 40 мг. Абсолютнабіодоступність після перорального прийому 20 мг (у порівнянні з внутрішньовенним введенням) становить приблизно 52% здебільшого через метаболізм першого проходження. Крім того, біодоступність при багаторазовому прийомі рабепразолу не росте. У здорових добровольців період напіввиведення з плазми становить приблизно 1 годину (від 0, 7 до 1 5 година), а сумарний кліренс дорівнює відповідно за оцінками 283 ± 98 мл / хв. Їжа та час прийому протягом доби не впливають на абсорбцію натрію рабепразолу.
Розподіл. У людини ступінь зв`язування рабепразолу з білками плазми становить майже 97%.
Метаболізм і екскреція. У людини головними метаболітами, наявними в плазмі, є тіоефір (М1) і карбонова кислота (М6), а вторинні метаболіти, присутні в низьких концентраціях, представлені сульфонним (М2), діметілтіоеофіром (М4) і кон`югатом меркаптурової кислоти (М5). Незначну антисекреторну активність має тільки диметиловий метаболіт (М3), однак він не присутній у плазмі. 90% препарату виводиться нирками у вигляді метаболітів (кон`югата меркаптурової і карбонової кислот).
Показання для використання. Виразкова хвороба дванадцятипалої кишки (ДПК) - виразка шлунка-гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ) - невиразкова діспепсія- для ерадикації Нelicobacter pуlоri (Н. руlоrі) (в комбінації з відповідними антибактеріальними терапевтичними засобами) - синдром Золлінгера-Еллісона- хронічний гастрит в стадії загострення.
Спосіб використання і дози. При виразковій хворобі ДПК, виразковій хворобі шлунка і ГЕРБ призначають по 20 мг 1 раз на добу (при необхідності 40 мг на добу: по 20 мг вранці і ввечері). Тривалість курсу лікування при виразковій хворобі ДПК становить 2 - 4 тижні, при виразці шлунка - 2 - 8 тижнів, а при ГЕРХ - 4 - 8 тижнів-підтримуюча терапія при ГЕРХ становить 10 мг або 20 мг один раз на добу до 12 місяців.
При невиразкової диспепсії призначають по 40 мг 1 раз на добу або по 20 мг двічі на добу протягом 2 - 3 тижнів.
Для ерадикації Н. руlоrі необхідно звертатися до схем комплексної терапії відповідними антибіотиками (амоксициліном, кларитроміцином, тетрацикліном), метронідазолом, фуразолідоном та препаратами вісмуту.
Рабімак по 20 мг 2 рази на добу + кларитроміцин по 500 мг 2 рази на добу + амоксицилін по 1 г 2 рази на добу протягом 7 днів.
Рабімак по 20 мг 2 рази на добу + кларитроміцин по 500 мг 2 рази на добу + метронідазол по 500 мг 2 рази на добу протягом 7 днів.
При синдромі Золлінгера-Еллісона початкова доза препарату становить 20 - 60 мг на добу, при необхідності дозу підвищують до 120 мг на добу (добову дозу 80 мг і більше слід розподіляти на два прийоми), курс лікування - 2 - 8 тижнів.
При хронічному гастриті у стадії загострення призначають по 40 мг на добу (по 1 таблетці 20 мг 2 рази або 2 таблетки 1 раз на добу) протягом 2 - 4 тижнів.
Препарат приймають з ранку до їди (при прийомі 1 раз на добу). Таблетки не можна розжовувати або раздроблівать, а необхідно ковтати цілими.
Побічна дія. Зазвичай Рабімак добре переноситься пацієнтами. Побічні ефекти, що спостерігалися, були здебільшого незначними, помірними і швидко проходили. Найбільш частими негативними проявами з боку травного тракту і печінки можуть бути: діарея або запор, біль в животі, нудота, блювота, метеоризм, отрижка- зрідка - підвищення активності печінкових ферментів, порушення смаку, сухість у роті, анорексія, стоматит, гастрит.
З боку системи кровотворення: в окремих випадках лейкопенія, тромбоцитопенія.
З боку нервової системи: можливі запаморочення, головний біль, збудження або сонливість, депресія.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм.
Інші прояви: фарингіт, біль у спині, грипоподібний синдром, міалгія, біль у грудях, синусит, судоми литкових м`язів, інфекція сечовивідних шляхів, у поодиноких випадках спостерігалося збільшення маси тіла, порушення зору, підвищена пітливість.
Протипоказання. Рабімак протипоказаний пацієнтам з гіперчутливістю до рабепразолу, заміщених бензімідазолів або будь-якого іншого інгредієнта цього препарату. Рабімак протипоказаний також вагітним жінкам і матерям, які годують груддю.
Не рекомендується призначати дітям.
Передозування.
Симптоми. підвищена пітливість, запаморочення, головний біль, сонливість, сухість у роті, нудота, блювота.
Лікування: специфічний антидот невідомий. При передозуванні необхідно проводити симптоматичне та підтримуюче лікування.
Особливості використання. Перед початком використання необхідно виключити наявність у хворого злоякісного новоутворення.
При призначенні Рабімака пацієнтам з важкими порушеннями функції нирок і печінки рекомендується бути обережним на ранніх стадіях терапії препаратом.
Чи не застосовується для лікування дітей, оскільки немає досвіду його використання у пацієнтів цієї вікової групи.
Безпека використання Рабімака в період вагітності не досліджена. Експериментально доведено, що препарат може проникати через плацентарний бар`єр, тому використання його в період вагітності протипоказано. Невідомо, чи може рабепразол проникати в грудне молоко матері, тому препарат не слід призначати матерям, які годують груддю.
З огляду на характерний рабепразолу профіль побічних ефектів, можна вважати, що Рабімак не повинен негативно впливати на керування автотранспортом і роботу з потенційно небезпечними механізмами. Однак у разі виникнення сонливості рекомендується утримуватися від керування автомобілем і роботи зі складними механізмами.
У разі виникнення дерматологічних проявів застосування препарату слід припинити.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Рабепразол, як і інші інгібітори протонного насоса, метаболізується ферментами, що входять до печінкової системи цитохрому Р-450 (CYP450). Рабепразол справляє сильне і довготривале зниження продукування шлункової кислоти. Таким чином, рабепразол може взаємодіяти з препаратами, абсорбція яких залежить від показника рН шлункового вмісту. Прийом рабепразолу спричиняє зниження концентрацій кетоконазолу на 33% в плазмі і підвищення на 22% мінімальних концентрацій дигоксину. Таким чином, окремі пацієнти, які застосовують зазначені препарати разом з Рабімаком, повинні перебувати під наглядом лікаря для з`ясування необхідності корекції дози. Дослідження in vitro показали, що рабепразол метаболізується ізоферментами системи CYP450 (CYP2C9 та CYP3A). Ці дослідження дозволяють вважати, що Рабімак має низьку здатність лікарських взаімодействій- при цьому його вплив на метаболізм циклоспорину аналогічний впливу інших інгібіторів протонного насоса.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.
