Велоз
Відео: TARAS TARASOVICH
Велоз (Veloz)
міжнародна та хімічна назви: rabeprazolе- ± 2 - [{4- (3метоксіпропоксі) -3-метілперідін-2-іл} -метілсульфеніл] -1Н-бензимідазол натрію;
Основні фізико-хімічні характеристики: Круглі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, жовтого кольору.
Склад. 1 таблетка містить рабепразолу натрію 10 мг або 20 мг;
допоміжні речовини: манітол, магнію оксид легкий, кросповідон, натрію гідроксид, повідон К-30, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, гідроксипропілметилцелюлоза, етилцелюлоза, тальк, діетілфталат, гідроксипропілметилцелюлози фталат, титану діоксид, заліза оксид жовтий.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки, вкриті оболонкою, кишковорозчинні.
Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування виразки і ГЕРХ. інгібітори "протонного насоса". Код АТС А02В С04.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Рабепразол належить до класу антисекреторних сполук, які у хімічному відношенні є заміщеними бензамідазоламі. Препарат пригнічує секрецію шлункової кислоти шляхом специфічного гальмування ферменту H+/ K+ -АТФ-ази на секреторній поверхні парієтальних клітин шлунка. Ця ферментна система вважається кислотним (протонним) насосом, і, таким чином, рабепразол класифікується як інгібітор протонного насоса помпи шлунка, що блокує фінальну стадію виготовлення кислоти. Рабепразол перетворюється в активну сульфонамидную форму шляхом протонування і, таким чином, реагує з доступними залишками цистеїну протонного насоса.
Відео до: 2016 2017 Toyota Avanza Facelift, Toyota Grand New Avanza Veloz 2016 2017
Після перорального прийому рабепразолу антисекреторний ефект спостерігається через 1 годину і досягає максимуму через 2 - 4 год. Ефект гальмування базальної функції та стимулювання їжею секреції кислоти через 23 год після прийому першої дози рабепразолу стає 62 і 82% відповідно, а тривалість цього ефекту досягала 48 год. Ефективність рабепразолу стосуються гальмування секреції кислоти дещо посилюється в процесі щоденного прийому 1 таблетки (20 мг), але стабільне гальмування секреції досягається через 3 дні після початку прийому цього препарату. Після завершення прийому рабепразолу секреторна активність нормалізується протягом 2 - 3 днів.
Після прийому 10 мг або 20 мг рабепразолу 1 раз на добу протягом 12 місяців, в перші 2 - 8 тижнів терапії концентрація гастрину в сироватці зростає, що призводить до гальмування секреції кислоти. Концентрація гастрину повертаються до початкового рівня, як правило, протягом 1 - 2 тижнів після припинення лікування.
Інші ефекти. в даний час немає даних щодо системних ефектів з боку центральної нервової системи, серцево-судинної і дихальної систем, які були б викликані прийомом рабепразолу.
Фармакокінетика. Абсорбція. Велоз - це таблетки, вкриті плівкою, що розчиняється в кишечнику. Рабепразол швидко абсорбується з кишечника. Пікові концентрації рабепразолу у плазмі досягаються приблизно через 3, 5 годину після прийому дози 20 мг. Пікові концентрації в плазмі (Смах) І площа під кривою (AUC) рабепразолу мають лінійний характер у діапазоні доз від 10 до 40 мг. Абсолютнабіодоступність після перорального прийому 20 мг (у порівнянні з внутрішньовенним введенням) становить приблизно 52% здебільшого через метаболізм першого проходження. Крім того, біодоступність при багаторазовому прийомі рабепразолу не росте. У здорових добровольців період напіввиведення з плазми становить приблизно 1 годину (від 0,7 до 1,5 год), а сумарний кліренс дорівнює відповідно до показників 283 ± 98 мл / хв. Їжа та час прийому протягом доби не впливають на абсорбцію рабепразолу натрію.
Розподіл. У людини ступінь зв`язування рабепразолу з білками плазми становить майже 97%.
Метаболізм і екскреція. У людини головними метаболітами, наявними в плазмі, є тіоефір (М1) і карбонова кислота (М6), а вторинні метаболіти, що присутні в низьких концентраціях, представлені сульфонним (М2), діметілтіоеофіром (М4) і кон`югатом меркаптурової кислоти (М5). Незначну антисекреторну активність має тільки диметиловий метаболіт (М3), однак він не присутній у плазмі.
Показання для використання. Виразкова хвороба дванадцятипалої кишки (ДПК) - виразка шлунка-гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ) - невиразкова діспепсія- для ерадикації Нelicobacter pуlоri (Н. руlогі) (в комбінації з відповідними антибактеріальними засобами) - синдром Золлінгера-Еллісона- хронічний гастрит у стадії загострення з підвищеною кислотоутворюючою функцією шлунка.
Спосіб використання і дози. При виразковій хворобі ДПК, виразковій хворобі шлунка і ГЕРБ призначають по 20 мг два рази на добу. Тривалість курсу лікування при виразковій хворобі ДПК становить 2 - 4 тижні, при виразці шлунка - 2 - 8 тижнів, а при ГЕРХ - 4 - 8 тижнів-підтримуюча терапія при ГЕРХ становить 10 мг або 20 мг один раз на добу до 12 місяців.
Відео: trainz їжак вигаданий маршрут
При невиразкової диспепсії призначають по 40 мг 1 раз на добу або по 20 мг двічі на добу протягом 2 - 3 тижнів.
Для ерадикації Н. Руlоrі необхідно звертатися до схем комплексної терапії відповідними антибіотиками (амоксициліном, кларитроміцином, тетрацикліном), метронідазолом, фуразолідоном та препаратами вісмуту.
Велоз по 20 мг 2 рази на добу + кларитроміцин по 500 мг 2 рази на добу + амоксицилін по 1 г 2 рази на добу протягом 7 днів.
Велоз по 20 мг 2 рази на добу + кларитроміцин по 500 мг 2 рази на добу + метронідазол по 400 мг 2 рази на добу протягом 7 днів.
При синдромі Золлінгера-Еллісона початкова доза препарату становить 60 мг на добу, при необхідності дозу підвищують. Підбір дози визначається індивідуально.
При хронічному гастриті з підвищеною кислотоутворюючою функцією шлунка в стадії загострення призначають по 40 мг на добу (по 1 таблетці 2 рази або по 2 таблетки 1 раз на добу) протягом 2 - 3 тижнів.
Таблетки не можна розжовувати або дробити, необхідно ковтати цілими.
Побічна дія. Зазвичай Велоз добре переноситься пацієнтами. Найбільш частими негативними проявами з боку травного тракту і печінки можуть бути: діарея або запор, біль в животі, нудота, блювота, метеоризм, отрижка- зрідка - підвищення активності печінкових ферментів, порушення смаку, сухість у роті.
З боку системи кровотворення: в окремих випадках лейкопенія, тромбоцитопенія.
З боку нервової системи: можливі запаморочення, головний біль, збудження або сонливість, депресія.
Відео: TRAINZ Метро
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм.
Інші прояви: фарингіт, біль у спині, грипоподібний синдром, міалгія, біль у грудях, синусит, судоми литкових м`язів, інфекція сечовидільної шляхів, у поодиноких випадках спостерігалося збільшення маси тіла, порушення зору, підвищена пітливість.
У разі виникнення дерматологічних проявів застосування препарату слід припинити.
Протипоказання. Підвищена чутливість до рабепразолу, заміщених бензімідазолів або будь-якого іншого інгредієнта цього препарату. Вагітність і лактація. Діти до 12 років.
Передозування.
Симптоми: підвищена пітливість, запаморочення, головний біль, сонливість, сухість у роті, нудота, блювота.
Лікування. Специфічний антидот не відомий. При передозуванні необхідно проводити симптоматичне лікування.
Особливості використання. Перед початком використання необхідно виключити наявність у хворого злоякісного новоутворення.
При призначенні Велозу пацієнтам з важкими порушеннями функції нирок і печінки рекомендується бути обережним на ранніх стадіях терапії препаратом.
Чи не застосовується для лікування дітей, оскільки немає досвіду його використання у пацієнтів цієї вікової групи.
Безпека використання Велозу в період вагітності не досліджена. Експериментально доведено, що препарат може проникати через плацентарний бар`єр, тому використання його в період вагітності протипоказано. Невідомо, чи здатний рабепразол проникати в грудне молоко матері, тому Велоз не слід призначати матерям, які годують груддю.
У разі виникнення сонливості рекомендується утримуватися від керування автомобілем і роботи зі складними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Рабепразол, як і інші інгібітори протонного насоса, метаболізується ферментами, що входять до печінкової системи цитохрому Р450 (CYP450). Рабепразол сильно і довго знижує продукування шлункової кислоти. Таким чином, рабепразол може взаємодіяти з препаратами, абсорбція яких залежить від показника рН шлункового вмісту. Прийом рабепразолу спричиняє зниження концентрацій кетоконазолу на 33% в плазмі і підвищення на 22% мінімальних концентрацій дигоксину. Таким чином, окремі пацієнти, які застосовують зазначені препарати разом з Велозу, повинні перебувати під наглядом лікаря для з`ясування необхідності корекції дози. Дослідження in vitro показали, що рабепразол метаболізується ізоферментами системи CYP450 (CYP2C9 та CYP3A). Ці дослідження дозволяють вважати, що Велоз має низьку здатність до лікарських взаімодействій- при цьому його вплив на метаболізм циклоспорину аналогічний впливу інших інгібіторів протонного насоса.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.
