Орністат
Орністат Ornistat
Основні фізико-хімічні характеристики: Рабепразол натрію-жовті, круглі, двоопуклі покриті кишковорозчинною оболонкою таблетки;
орнідазол- білі, овальні, двоопуклі таблетки з тисненням "500" з одного боку;
кларитроміцин - рожеві, овальної форми, двоопуклі, вкриті кишковорозчинною оболонкою таблетки з тисненням "500" з одного боку і розломом на іншому боці.
Склад. 1 блістер містить: 2 таблетки рабепразолу натрію 20 мг;
2 таблетки орнідазолу 500 мг-2 таблетки кларитроміцину USP 500 мг.
допоміжні речовини: рабепразол натрію - целюлоза мікрокристалічна, лактоза, крохмаль, повідон, натрію метилпарабен, натрію пропілпарабен, магнію стеарат, тальк очищений, натрію крохмальгліколят, крохмаль сухий, кремнію діоксид колоїдний зневоднений, целюлози ацетафталат, тальк очищений, поліетиленгліколь 6000, титану діоксид, кольоровий - оксид заліза жовтий;
орнидазол - целюлоза мікрокристалічна, крохмаль, крохмаль для об`єднання, натрію метилпарабен, натрію пропілпарабен, магнію стеарат, тальк очищений, натрію крохмальгліколят, кремнію діоксид колоїдний зневоднений, крохмаль сухий, гідроксипропілметилцелюлоза, тальк очищений, титану діоксид, поліетиленгліколь 6000;
кларитроміцин - целюлоза мікрокристалічна, лактоза, повідон, натрію метилпарабен, натрію пропілпарабен, магнію стеарат, тальк очищений, натрію крохмальгліколят, крохмаль сухий, кремнію діоксид колоїдний зневоднений, гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь 6000, тальк очищений, титану діоксид, кольоровий - ерітроцін лак.
Форма випуску.
Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Комбіновані лікарські засоби для ерадикації Helicobacter pylori. Код АТС А02ВD.
дія ліків.
Орністат - комплекс трьох препаратів, для лікування хронічного гастриту, виразкової хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційованих з H. pylori.
Фармакодинаміка. Рабепразол натрій - належить до класу антисекреторних сполук, які у хімічному відношенні є заміщеними бензімідазоламі, зменшує секрецію шлункової кислоти шляхом специфічного гальмування ферменту Н+/ К+ -АТФази на секреторній поверхні парієтальних клітин шлунка. Ця ферментна система вважається кислотність (протонів) помпою, отже рабепразол відносять до інгібіторів протонної помпи шлунка, який блокує фінальну стадію секреції шлункової кислоти-
орнидазол механізм дії орнідазолу пов`язаний з порушенням структури ДНК у чутливих до нього мікроорганізмів. Орнідазол активний щодо Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), Haelicobacter Pylori, а також деяких анаеробних бактерій, таких як Bacteroides і Clostridium spp., Fusobacterium spp. і анаеробних коків;
кларитроміцин проявляє свою антибактеріальну дію шляхом пригнічення білкового синтезу за рахунок зв`язування з 50S рибосомальної субодиницею.
Фармакокінетика. Рабепразол натрію. Після перорального прийому рабепразолу антисекреторний ефект настає протягом 1 години і досягає максимуму через 2 - 4 години. Придушення базальної і стимульованої їжею секреції шлункової кислоти настає через 23 години після прийому першої дози рабепразолу. Стабільне гальмування секреції досягається після 3 днів прийому рабепразолу.
Завдяки особливій лікарській формі абсорбція рабепразолу проходить в кишечнику. Препарат швидко абсорбується з кишечника і його пікові концентрації в плазмі крові досягаються через 3,5 годин після прийому в дозі 20 мг.
Орнідазол. Всмоктування: після внутрішнього використання 90% орнідазолу всмоктується з травного тракту. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається протягом 3 год. Зв`язування орнідазолу з білками плазми крові становить приблизно 13%. Залежно від режиму дозування, оптимальна концентрація діючої речовини становить 6 - 36 мкг / л. Орнідазол добре проникає в спинномозкову рідину та інші рідини і тканини організму.
Виведення: період напіввиведення становить приблизно 13 год. Після одноразового застосування препарату 85% дози виводиться протягом перших 5 діб. Виводиться переважно з сечею (63%) і фекаліями (22%). Приблизно 4% від застосованої дози виводиться нирками в незміненому стані. Коефіцієнт кумуляції після багаторазового застосування препарату в дозі 500 мг або 1000 мг здоровими добровольцями кожні 12 год. становить 1,5 - 2,5;
кларитроміцин - при клінічних дослідженнях встановлено, що через 2 години після перорального прийому 500 мг кларитроміцину рівні препарату в плазмі становлять 1,97 мкг / мл. Час напіввиведення препарату має дозозалежний характер. Кларитроміцин метаболізується в печінці, активний щодо H. pylori. (MПК -90 значення 0,03 мкг / л) це дає можливість використовувати препарат в схемах для ерадикації H. pylori.
Показання до застосування. Ерадікація Haelicobacter Pylori при хронічному гастриті, виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки-виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки.
Спосіб використання і дози.
Кожен блістер Орністат містить по дві таблетки рабепразолу (20 мг), дві таблетки орнідазолу (500 мг), дві таблетки кларитроміцину (500 мг). Один блістер призначений на один день лікування. Одна таблетка рабепразолу, одна таблетка орнідазолу і одна таблетка кларитроміцину приймаються вранці, так само по одній таблетці рабепразолу, орнідазолу та кларитроміцину необхідно приймати ввечері. Рекомендована тривалість лікування - протягом семи днів.
Побічна дія.
Препарати комбінованого комплексу переносяться добре. Побічні ефекти виникають рідко.
З боку травного тракту і печінки: сухість у роті, в поодиноких випадках - діспепсія- при тривалому застосуванні у високих дозах рідко - гепатотоксична дія.
З боку центральної нервової системи: можлива не різко виражена та швидко проходить сонливість, головний біль, утомляемость- в деяких випадках - возбужденія- дуже рідко - тремор, ригідність, порушення координації руху, судоми, сплутаність свідомості.
Алергічні реакції: дуже рідко - ангіоневротичний отек- висипання на шкірі, свербіж, кропив`янка.
Протипоказання. Підвищена чутливість до рабепразолу, орнідазолу та кларитроміцину.
Передозування.
Рабепразол не існує досвіду передозування рабепразолу. Максимальна відома передозування - 80 мг. Чи не спостерігалося клінічних симптомів, обумовлених передозуванням.
Орнідазол передозування орнідазолу супроводжується відповідними симптомами. Дезорієнтація, нудота і блювота можуть спостерігатися після використання великої дози.
Кларитроміцин гостра нудота, блювота, діарея, біль в животі.
Передозування необхідно лікувати промиванням шлунка і симптоматичною терапією.
Особливості використання.
Вагітність і лактація
Кларитроміцин - не було проведено досліджень у вагітних жінок щодо впливу на розвиток плода, тому коли ризик при застосуванні кларитроміцину перевищує позитивний ефект, застосовувати препарат не рекомендується.
Кларитроміцин виділяється з молоком матері.
Рабепразол - не було проведено достатньої кількості досліджень щодо впливу на вагітних жінок, тому рабепразол повинен застосовуватися в разі гострої потреби.
Рабепразол - виводиться з молоком при грудному вигодовуванні.
Орнідазол - не рекомендоване застосовувати в період вагітності, а під час першого триместру заборонено.
Не рекомендовано застосовувати грудне годування під час прийому орнідазолу.
Ниркова і печінкова недостатність
Кларитроміцин виділяється печінкою і нирками. Доза у пацієнтів з печінковою і нирковою недостатністю повинна бути відкоригована.
Рабепразол - доза при печінковій недостатності повинна бути знижена.
Орнідазол - з обережністю застосовують при захворюваннях печінки і алкоголізмі.
При призначенні Орністат пацієнтам із захворюваннями центральної нервової системи, наприклад епілепсія, розсіяний склероз, у разі перевищення рекомендованої дози, зростає ризик появи побічних ефектів.
Заборонено використовувати Орністат в період вагітності, так як компоненти препарату можуть пошкодити внутрішньоутробного розвитку плода, а також слід уникати використання в період грудного годування.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Рабепразол призначення рабепразолу в комбінації з антацидами не приводить до серйозних клінічних змін в концентрації рабепразолу у плазмі;
Орнідазол може взаємодіяти з непрямими антикоагулянтами, пролонгуючи дію броміду веркурона;
Кларитроміцин не повинен призначатися паралельно з ерготаміном або його похідними через можливу провокацію артеріального спазму, який може привести до ішемії. Кларитроміцин змінює кінетику карбамазепіну і взаємодіє з варфарином, ранітидином або антацидами, які поміщають магній або алюміній. Застосування еритроміцину та кларитроміцину у пацієнтів, які паралельно приймають ліки, що метаболізуються цитохромом Р450, може спричинити підвищення рівня цих ліків в сироватці. Концентрація цих препаратів в сироватці повинна суворо контролюватися. Паралельне використання триазолама може підвищити фармакологічний ефект ерготаміну.
Умови та термін зберігання.
Зберігати при кімнатній температурі (15 - 25 °З), у захищеному від світла та недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 2 роки.
