Барол
Барол 20 (Barole 10, Barole 20)
міжнародна та хімічна назви: rabeprazole- ± 2 - [{4- (3-метоксіпропоксі) -3-метілперідін-2-іл} -метілсульфеніл] -1Н-бензимідазол натрію;
Основні фізико-хімічні характеристики: (10 мг) тверді непрозорі желатинові капсули №5 червоного / білого кольору, які містять сферичні або овальні пелети коричневого кольору;
(20 мг) тверді непрозорі желатинові капсули №3 коричневого / темно-червоного кольору, які містять сферичні або овальні пелети коричневого кольору;
Склад. 1 капсула містить рабепразолу натрію 10 мг або 20 мг (у вигляді кишковорозчинних пелет);
допоміжні речовини: (склад пелет) нейтральні пелети (№16-18), покриті магнію карбонатом, гіпромелоза, натрію гідроксид, магнію карбонат легкий, тальк очищений, кислоти метакрилової сополімер, макрогол, титану діоксид (Е171), заліза оксид червоний (Е172) , заліза оксид чорний (Е172).
Форма випуску лікарського засобу. Капсули кишковорозчинні.
Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування виразки і ГЕРХ. інгібітори "протонного насоса".
Код АТС А02В С04.
дія ліків.
Фармакодинаміка.
Механізм дії. Рабепразол належить до класу антисекреторних сполук, які у хімічному відношенні є заміщеними бензимідазолу. Препарат не має антихолінергічних властивостей і не є антагоністом гістамінових Н2-рецепторів, але пригнічує секрецію шлункової кислоти шляхом специфічного гальмування ферменту H+/ K+-АТФази на секреторній поверхні парієтальних клітин шлунка. Ця ферментна система вважається кислотним (протонним) насосом, і, таким чином, рабепразол класифікується як інгібітор протонного насоса шлунка, що блокує фінальну стадію виготовлення кислоти. Рабепразол перетворюється в активну сульфанамідную форму шляхом протонування і, таким чином, реагує з доступними залишками цистеїну протонного насоса.
Антисекреторна активність. Після перорального прийому рабепразолу антисекреторний ефект спостерігається через годину і досягає максимуму через 2 - 4 год. Ефект гальмування базальної функції та стимулювання їжею секреції кислоти через 23 год після прийому першої дози рабепразолу стає 62 і 82% відповідно, а тривалість цього ефекту досягала 48 год. Ефективність рабепразолу відповідно гальмування секреції кислоти дещо посилюється в процесі щоденного прийому 1 таблетки, але стабільне гальмування секреції досягається через 3 дні після початку прийому цього препарату. Після завершення прийому рабепразолу секреторна активність нормалізується протягом 2 - 3 днів.
Вплив на концентрацію гастрину в сироватці. Після прийому 10 або 20 мг рабепразолу 1 раз на добу протягом 12 місяців в перші 2 - 8 тижнів терапії концентрація гастрину в сироватці зростала, що призводило до гальмування секреції кислоти. Концентрації гастрину повертаються до початкових рівнів, як правило, протягом 1-2 тижнів після припинення лікування.
Інші ефекти. на даний час немає даних щодо системних ефектів з боку центральної нервової системи, серцево-судинної та дихальної системи, які були б викликані прийомом рабепразолу.
Фармакокінетика.
Абсорбція. Капсули, що розчиняються в кишечнику, а не в шлунку. Абсорбція натрію рабепразолу починається лише після того, як капсула проходить шлунок. Рабепразол швидко абсорбується з кишечника. Пікові концентрації рабепразолу у плазмі досягаються приблизно через 3, 5 годину після прийому дози 20 мг. Пікові концентрації в плазмі (Смах) І площа під кривою (AUC) рабепразолу мають лінійний характер у діапазоні доз від 10 до 40 мг. Абсолютнабіодоступність після перорального прийому 20 мг (у порівнянні з внутрішньовенним введенням) становить близько 52%, здебільшого - через метаболізм першого проходження. Крім того, біодоступність при багаторазовому прийомі рабепразолу не збільшується. У здорових добровольців період напіввиведення з плазми становить приблизно годину (від 0, 7 до 1 5 годину), а сумарний кліренс дорівнює відповідно за оцінками 283 ± 98 мл / хв. Їжа та час прийому протягом доби не впливають на абсорбцію натрію рабепразолу.
Розподіл. Ступінь зв`язування рабепразолу з білками плазми становить майже 97%.
Метаболізм і екскреція. Основними метаболітами, наявними в плазмі, є тіоефір (М1) і карбонова кислота (М6), а вторинні метаболіти, що присутні в низьких концентраціях, представлені сульфонним (М2), діметілтіоеофіром (М4) і кон`югатом меркаптурової кислоти (М5). Незначну антисекреторну активність має тільки диметиловий метаболіт (М3), однак він не присутній у плазмі.
Показання для використання. Виразкова хвороба дванадцятипалої кишки-виразкова хвороба шлунка-гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ) - невиразкова діспепсія- для ерадикації Нelicobacter pуlоri (Н. руlоrі) (в комбінації з відповідними антибактеріальними терапевтичними засобами) - синдром Золлінгера-Еллісона- хронічний гастрит з підвищеною кислотоутворюючою функцією шлунка в стадії загострення.
Спосіб використання і дози. При виразковій хворобі, виразковій хворобі шлунка і ГЕРБ призначають приймати по 20 мг 2 рази на добу. Тривалість курсу лікування при виразковій хворобі ДПК становить 2 - 4 тижні, при виразці шлунка - 2 - 8 тижнів, а при ГЕРХ - 4 - 8 тижнів-підтримуюча терапія при ГЕРХ становить 10 або 20 мг 1 раз на добу до 12 місяців.
При невиразкової диспепсії призначають по 40 мг 1 раз на добу або по 20 мг двічі на добу протягом 2 - 3 тижнів.
Для ерадикації Н. руlоrі необхідно звернутися до схем комплексної терапії відповідними антибіотиками (амоксициліном, кларитроміцином, тетрацикліном), метронідазолом, фуразолидоном і препаратами вісмуту.
Відео: Азомекс листівка
Барол по 20 мг 2 рази на добу + кларитроміцин по 500 мг 2 рази на добу + амоксицилін по 1 г 2 рази на добу протягом 7 днів.
Барол по 20 мг 2 рази на добу + кларитроміцин по 500 мг 2 рази на добу + метронідазол по 500 мг 2 рази на добу протягом 7 днів.
При синдромі Золлінгера-Еллісона початкова доза препарату становить 60 мг на добу, при необхідності дозу підвищують до 120 мг на добу (добову дозу 80 мг і більше слід розділяти на два прийоми), курс лікування та підбір дози визначають індивідуально.
При хронічному гастриті з підвищеною кислотністю шлунка в стадії загострення призначають приймати по 40 мг на добу (по 1 капсулі 2 рази або 2 капсули 1 раз на добу) протягом 2 - 3 тижнів.
Відео: ЕНЕРГЕТИЧНИЙ РОЛИК Про Кроссфіт
Капсули не можна розжовувати або дробити, необхідно ковтати їх цілими.
Побічна дія. Зазвичай Барол добре переноситься пацієнтами. Побічні ефекти, що спостерігалися, були здебільшого незначними, помірними і швидко проходили. Найбільш частими негативними проявами з боку травного тракту і печінки можуть бути діарея або запор, біль в животі, нудота, блювота, метеоризм, отрижка- зрідка - підвищення активності печінкових ферментів, порушення смакових відчуттів, сухість у роті.
З боку системи кровотворення в окремих випадках - лейкопенія, тромбоцитопенія.
З боку нервової системи можливі запаморочення, головний біль, збудження або сонливість, депресія.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм.
Інші прояви: фарингіт, біль у спині, грипоподібний синдром, міалгія, біль у грудях, синусит, судоми литкових м`язів, інфекція сечовивідних шляхів, у поодиноких випадках спостерігалися збільшення маси тіла, порушення зору, підвищена пітливість.
Протипоказання. Підвищена чутливість до рабепразолу, заміщених бензімідазолів або будь-якого іншого інгредієнта цього препарату. Вагітність і лактація. Дитячий вік.
Передозування.
Симптоми: підвищена пітливість, запаморочення, головний біль, сонливість, сухість у роті, нудота, блювота.
Лікування: специфічний антидот не відомий. При передозуванні необхідно проводити симптоматичне та підтримуюче лікування.
Особливості використання. Перед початком використання необхідно виключити наявність у хворого злоякісного новоутворення.
При призначенні Барол пацієнтам з важкими порушеннями функції нирок і печінки рекомендується бути обережним на ранніх стадіях терапії препаратом.
Чи не призначається для лікування дітей, оскільки немає досвіду його використання у пацієнтів цієї вікової групи.
Безпека використання Барол в період вагітності не досліджена. Експериментально доведено, що препарат може проникати через плацентарний бар`єр, тому використання його в період вагітності протипоказано. Невідомо, чи здатний рабепразол проникати в грудне молоко, тому Барол не слід призначати жінкам, які годують груддю.
З огляду на характерний рабепразолу профіль побічних ефектів, можна вважати, що Барол не повинен негативно впливати на керування автотранспортом і роботу з потенційно небезпечними механізмами. Однак у разі виникнення сонливості рекомендується утримуватися від керування автомобілем і роботи зі складними механізмами.
У разі виникнення дерматологічних проявів застосування препарату слід припинити.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Рабепразол, як і інші інгібітори протонного насоса, метаболізується ферментами, що входять до печінкової системи цитохрому Р450 (CYP450). Рабепразол справляє сильне і довготривале зниження продукування шлункової кислоти. Таким чином, рабепразол може взаємодіяти з препаратами, абсорбція яких залежить від показника рН шлункового вмісту. Прийом рабепразолу викликає зниження концентрацій кетоконазолу на 33% в плазмі і підвищення на 22% мінімальних концентрацій дигоксину. Таким чином, окремі пацієнти, які застосовують зазначені препарати разом з Барол, повинні перебувати під наглядом лікаря для з`ясування необхідності корекції дози. Дослідження in vitro показали, що рабепразол метаболізується ізоферментами (CYP2C9 та CYP3A) системи CYP450. Ці дослідження дозволяють вважати, що Барол має низьку здатність взаємодіяти з іншими лекарствамі- при цьому його вплив на метаболізм циклоспорину аналогічний впливу інших інгібіторів протонного насоса.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.
