Німесулід
німесулід (Nimesulid)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Nimesulid- 4-нітро-2-феноксіметаносульфонанілід;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки світло-жовтого кольору, плоскоциліндричної форми, з фаскою, з гладкою поверхностью- на поверхні таблетки допускається мармуровість;
Склад. 1 таблетка містить німесуліду 0,1 г;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль картопляний, целюлоза мікрокристалічна, аеросил, кальцію стеарат.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.
Код АТС М01АХ17.
дія ліків. Фармакодинаміка. Німесулід має протизапальні, знеболюючі та жарознижувальні властивості, помірно гальмує синтез простагландинів, селективно інгібує циклооксигеназу ІІ, пригнічує синтез лейкотрієнів і виділення гістаміну з тучних клітин і базофілів, зменшуючи тим самим запалення, уповільнює вивільнення ферменту мієлопероксидази і онкогенного некрозно фактора-альфа, пригнічує синтез фактору , що активує тромбоцити, а також пригнічує утворення вільних радикалів кисню, не впливаючи на процеси фагоцитозу та хемотаксису. Німесулід знижує деградацію хрящового матриксу, шляхом пригнічення протеази і металопротеази.
Фармакокінетика. швидко і добре всмоктується шлунково-кишковим трактом. Їжа може злегка уповільнити швидкість всмоктування, але не ступінь всмоктування. Препарат можна приймати в будь-який час, хоча краще після їжі. Німесулід швидко розподіляється по тканинах організму і міжклітинної рідини. Його концентрація в синовіальній рідині становить близько 43% плазми, а концентрація в тканинах жіночих статевих органів становить близько 50%. Німесулід широко зв`язується з протеїнами плазми - близько 99%. При терапевтичних концентраціях німесулід охоплює менше 1% зон зв`язування. Період напіввиведення становить близько 5 годин. Німесулід широко метаболізується в печінці. Метаболіти виділяються з сечею (20%) і калом (80%). Тільки від 1 до 3% дози виводиться з сечею в незмінному вигляді. Фармакокінетичний профіль препарату істотно не змінюється у дітей, людей похилого віку і пацієнтів з порушеною нирковою функцією (кліренс креатиніну від 1, 8 до 4, 8 л / год) помірного ступеня.
Показання для використання. Запальні і дегенеративні форми захворювань суглобів і позасуглобових м`яких тканин: остеоартрити (у тому числі ревматоїдний артрит), остеоартрози, анкілозуючийспондиліт, бурсити, тендініти- больові синдроми, спричинені запальними, дегенеративно-дистрофічними і травматичними ушкодженнями позвоночніка- інші посттравматичні, а також післяопераційні больові синдроми, виникнення яких пов`язано із запаленням і набряком тканин-гінекологічні захворювання, які проявляються запальними змінами та наявним больовим синдромом: первинна альгодисменорея , аднексит і т.д.- запальні захворювання ЛОР-органів, зубів і ясен, які супроводжуються больовими відчуттями: фарингіт, тонзиліт, отит, афтозний стоматит, гінгівіт- лихоманка при інфекційно-запальних захворюваннях (німесулід призначають як антіпірітіческій препарат для доповнення до базисної патогенетичної терапії).
Спосіб використання і дози. Німесулід застосовують всередину, бажано після їжі, і запивають невеликою кількістю рідини. Для дорослих стандартна доза - по 1 таблетці (100 мг) два рази на добу, вранці і ввечері. Максимальна добова доза для дорослих - 300 мг. Термін лікування визначається індивідуально в межах 15 діб.
Побічна дія. Алергічні реакції, запаморочення, головний біль, сонливість, ризик тромбоутворення, тромбоцитопенія, нудота, печія, біль в шлунку, мелена, петехії, олігурія.
Протипоказання. Виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки у фазі обостренія- виражені порушення функцій печінки (печінкова недостатність) - артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця, хронічна серцева недостатність, стан після інфаркту міокарда і інсульту, порушення мозкового кровообігу, прогресуюча форма атеросклерозу, важкі порушення функцій нирок (кліренс креатиніну менше ніж 30 мл / хв) - індивідуальна чутливість до компонентів препарату-вагітність, період лактації, гострі кровотечі в шлунково-кишковому тракті. Гіперчутливість до компонентів препарату, в т. Ч. До нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ). Діти до 12 років і хворі віком старше 70 років.
Передозування. Посилення побічних ефектів. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля. Симптоматична терапія.
Особливості використання. Слід дотримуватися особливої обережності, призначаючи препарат пацієнтам з хронічними запальними захворюваннями шлунку і кишечнику, з хронічною серцевою недостатністю, цирозом печінки, елакозом, артеріальною гіпертензією, пацієнтам, які приймають антикоагулянти і антиагреганти. З обережністю застосовувати водіям транспортних засобів і при роботі з механізмами, робота з якими вимагає підвищеної уваги.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Німесулід може бути витіснений з зон зв`язку з протеїнами плазми, препаратами, що спільно з ним застосовуються: фенофібрат, саліцилова кислота, антиконвульсанти і тролбутамід. Німесулід може витісняти саліцилову кислоту, метотрексат, фуросемід з протеїнів плазми. Німесулід з обережністю застосовують з препаратами, які широко пов`язані з протеїнами, наприклад, пероральними антикоагулянтами або пероральними гипергликемической препаратами. При одночасному застосуванні препаратів літію і НПЗЗ підвищується рівень літію в плазмі крові.
Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла і вологи місці при температурі не вище 25 ° С Зберігати в недоступному для дітей місці! Не застосовувати препарат після закінчення зазначеного терміну придатності. Термін придатності 2 роки.
